Hydroxypropylcellulose controlled release tablet matrix prepared by wet granulation: effect of powder properties and polymer composition

ABSTRACT

The aim of this study was to attain 100 percent drug release of caffeine after 24 h from hydroxypropylcellulose (HPC) tablet matrices and to investigate the effect of co-excipient. Physical properties of the powders were evaluated and suggested for a wet granulation process. The tablet containing caffeine was formulated by different weight ratios of hydrophilic polymers. The results of polymer evaluation confirmed that the increase of HPC level with the same drug content significantly decreased the rate of drug release. The presence of co-polymer excipients carboxymethylcellulose (CMC) and polyvinylpyrrolidone (PVP) in the tablet matrix was also investigated. The release rate was also controlled by low levels of CMC (<10 percent) while PVP did not show any considerably effect. The best fit release rate 100 percent at 24 h was obtained when 10 percent of α-lactose monohydrate was added to the formulation.

RESUMO

O objetivo deste estudo é desenvolver a liberação 100 por cento da droga cafeína em 24 horas em comprimidos matrizes e investigar o uso de hidroxipropilcelulose (HPC) mais os efeitos de co-excipiente. As propriedades físicas dos pós foram avaliadas assim como seu uso no processo de granulação úmida. O comprimido contendo a cafeína foi formulado por diferentes relações de peso dos polímeros hidrofílicos. Os resultados da avaliação do polímero confirmaram que o aumento do nível de HPC com o mesmo índice da droga diminuiu significativamente a taxa de liberação da droga. A presença do co-polímero excipiente carboximetilcelulose (CMC) e do polivinilpirrolidona (PVP) na matriz do comprimido foi também investigado. A taxa de liberação foi controlada principalmente por baixos níveis de CMC (< 10 por cento) enquanto PVP não mostrou efeito diferente considerável. A melhor taxa de liberação de cafeína 100 por cento em 24 horas foi obtida quando 10 por cento da lactose monoidrato foi adicionado na formulação.