Pullulan: an advantageous natural polysaccharide excipient to formulate tablets of alendronate-loaded microparticles

ABSTRACT

This work reports the preparation of tablets by direct compression of sodium alendronate-loaded microparticles, using pullulan as filler. The tableting properties of pullulan were compared with those of microcrystalline cellulose and lactose. Pullulan tablets showed low variations in average weight, thickness and drug content. Moreover, these tablets exhibited a higher hardness compared to the other excipients. In vitro release studies showed that only pullulan was capable to maintain gastroresistance and release properties of microparticles, due to its ability to protect particles against damage caused by compression force. Thus, pullulan was considered an advantageous excipient to prepare tableted microparticles.

RESUMO

Neste trabalho relata-se a preparação de comprimidos pela compressão direta de micropartículas contendo alendronato de sódio, utilizando o pullulan como diluente. As propriedades dos comprimidos de pullulan foram comparadas com as de comprimidos de celulose microcristalina e de lactose. Os comprimidos de pullulan mostraram baixa variação no peso médio, espessura e teor. Por outro lado, estes apresentaram altos valores de dureza comparados aos preparados com os outros excipientes. Através dos estudos de liberação in vitro pode-se observar que apenas o pullulan foi capaz de manter a gastrorresistência e as propriedades de liberação das micropartículas, o que se deve à sua capacidade de proteger as partículas do dano causado pela força de compressão. Dessa forma, o pullulan foi considerado um excipiente vantajoso para a preparação de comprimidos microparticulados.