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Further studies on hepatitis C virus NS5B RNA-dependent RNA polymerase inhibitors toward improved replicon cell activities: benzimidazole and structurally related compounds bearing the 2-morpholinophenyl moiety.
Hirashima, Shintaro; Oka, Takahiro; Ikegashira, Kazutaka; Noji, Satoru; Yamanaka, Hiroshi; Hara, Yoshinori; Goto, Hiroyuki; Mizojiri, Ryo; Niwa, Yasushi; Noguchi, Toru; Ando, Izuru; Ikeda, Satoru; Hashimoto, Hiromasa.
Afiliação
  • Hirashima S; Central Pharmaceutical Research Institute, Japan Tobacco Inc., 1-1 Murasaki-cho, Takatsuki, Osaka 569-1125, Japan. hiromasa.hashimoto@ims.jti.co.jp
Bioorg Med Chem Lett ; 17(11): 3181-6, 2007 Jun 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17383878
Following the discovery of JTK-109 (1) as a potent inhibitor of hepatitis C virus NS5B RNA-dependent RNA polymerase, [(a) Hirashima, S.; Suzuki, T.; Ishida, T.; Noji, S.; Yata, S.; Ando, I.; Komatsu, M.; Ikeda, S.; Hashimoto, H. J. Med. Chem.2006, 49, 4721. (b) Hashimoto, H.; Mizutani, K.; Yoshida, A. Int. Patent Appl. WO 01/47883, 2001.] further studies toward the improvement of the cellular potency have been performed. A greater than 40-fold improvement was achieved through replacing the biphenyl moiety with a 2-morpholinophenyl group and the benzimidazole ring with the tetracyclic scaffold to afford compound 7 with an excellent replicon potency (EC(50)=7.6 nM).
Assuntos
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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Benzimidazóis / Morfolinas / Proteínas não Estruturais Virais / Inibidores Enzimáticos Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article País de afiliação: Japão País de publicação: Reino Unido
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