Etude comparative des profils de dissolution in vitro de quinine sulfate générique et princeps en utilisant la Chromatographie Liquide Haute Performance

Introduction : La quinine est une molécule préconisée pour le traitement du paludisme dans les régions où les souches de P. falciparum sont poly-résistantes. Face à l'importante utilisation de ses médicaments génériques d'une part, et au fléau des médicaments de qualité inférieure d'autre part, il devient plus que nécessaire d'appuyer les données des tests physico-chimiques par celles de dissolution in vitro dont l'évaluation et la comparaison des cinétiques permettra de prédire le comportement in vivo du principe actif et par conséquent l'efficacité du médicament générique. L'objectif de la présente étude était de réaliser une étude comparative de la cinétique de dissolution d'un princeps et d'un générique à base de quinine comprimé 300 mg commercialisés à Kinshasa.Matériels et méthodes : L'étude a été réalisée en utilisant trois milieux de pH différents (1,2 - 4,5 - 6,8) tels que recommandés par l'Agence Européenne de Médicament et en se servant d'un appareil de dissolution, tandis que l'équipement de chromatographie liquide à haute performance couplée à un détecteur à barrette de diodes a été utilisé pour la quantification. La méthode statistique fit factor a été appliquée pour comparer les résultats de dosage de la quinine dans les trois milieux tout en ayant évalué le biais à différents temps de dissolution.Résultats : Les différents échantillons de médicaments générique et princeps ont été conformes quant à l'identification et au dosage de la quinine, par contre leurs cinétiques de dissolution étaient non-similaires.Discussion : Ceci pourrait avoir une influence sur l'efficacité du produit générique et la sécurité des consommateurs, dénotant l'importance d'examiner les profils de dissolution des génériques avant toute autorisation de mise sur le marché plus particulièrement dans les pays en voie de développement

Studies and evaluation of compressed microspheres

This work was aimed at the use of dissolution testing and similarity factor to assess the level of damage taken by active drug microspheres during compression in tablet dosage form. To achieve that, combinations of suitable excipients were used to protect drug microspheres during compression. The excipients were used in the form of powders, granules or placebo pellets prepared by extrusion-spheronization technology. The excipients were evaluated alone, in combinations and post-compression into compacts. Preliminary experiments included density, hardness, friability and disintegration on all of the selected excipients. Based on such experiments it was found that the flowability of combination powders was more acceptable than individual excipients. Two combinations of microcrystalline -starch and microcrystalline cellulose -calcium carbonate granules were selected to be compressed with active ketoprofen pellets. In all the combinations used there was a significant amount of damage to drug pellets. The kinetics of drug release appears to follow the zero-order rate and the rate remained unchanged even when a significant degree of damage to pellets occur. It was found that a high level of excipients is required in order to prepare microspheres as a rapid disintegrating tablet