Anticonvulsant activity of thymoquinone and its structural analogues

It has been widely reported that the crude oil of Nigella sativa L., Ranunculaceae, seeds and its major chemical component thymoquinone present anticonvulsant activity. These facts led us to verify the pharmacological potential of five structurally related para-benzoquinones on the pentylenotetrazol-induced seizures model, and establish the structural characteristics that influence the anticonvulsant activity of thymoquinone. The unsubstituted para-benzoquinone was the compound that exhibited the highest potency, while 2-methyl-p-benzoquinone was inactive. It was found that the presence of alkyl groups attached to the ring influence the pharmacological activity of the para-benzoquinones. In addition, the number, position, and size of these groups change the anticonvulsant potency of the compounds.

Toxicological screening of Mikania glomerata Spreng., Asteraceae, extract in male Wistar rats reproductive system, sperm production and testosterone level after chronic treatment / Triagem toxocológica do extrato de Mikania glomerata Spreng., Asteraceae, no sistema reprodutor, produção espermática e nível de testosterona em machos de ratos Wistar após tratamento crônico

Some compounds present in therapeutic plants may be responsible for the occurrence of adverse side effects. Coumarin and flavonoids are substances found in many plant species that showed antifertility activity in female rats and dogs, respectively. Mikania glomerata Spreng., Asteraceae, known as guaco in Brazil, is a plant largely used in folk medicine and its leaves are reported to have coumarin and flavonoids. This work analyzes the effect of chronic administration of M. glomerata on the reproductive system of male rats. Thirty-day-old Wistar rats were treated with M. glomerata hydroalcoholic extract at a dose of 3.3 g/kg of body weight for ninety days. Body and organ weights, gamete concentration on the epididymis cauda, serum testosterone level and food consumption were evaluated. No significant alteration was observed in any of the variables analyzed, suggesting the absence of toxic action or antifertility activity of the M. glomerata hydroalcoholic extract.

As plantas medicinais podem apresentar na sua constituição compostos capazes de causar efeitos adversos no organismo. Cumarina e flavonoides são substâncias encontradas em muitas espécies vegetais, cuja interferência na fertilidade de ratas e cadelas, respectivamente, foi evidenciada em estudos prévios. Mikania glomerata Spreng., Asteraceae, (guaco) é uma planta usada no tratamento de doenças respiratórias e em suas folhas foi detectada a presença de cumarina e flavonoides. Neste estudo, avaliou-se o efeito do extrato hidroalcoólico, preparado com partes aéreas de guaco, no sistema reprodutor de ratos submetidos a tratamento crônico. Ratos Wistar (trinta dias de idade) foram tratados com extrato hidroalcoólico de guaco na dose de 3,3 g/kg de peso corporal durante noventa dias. O peso corporal e de órgãos, a produção de espermatozoides, a concentração de testosterona plasmática e o consumo de ração foram avaliados. Não foi observada nenhuma alteração significativa das variáveis analisadas e o tratamento não afetou o consumo de ração. Estes dados sugerem que, na dose utilizada, o extrato hidroalcoólico de guaco não teve efeito tóxico e nem interferiu com a fertilidade de ratos Wistar submetidos a um tratamento de longa duração.

Pharmacological effects of the monoterpene alpha, beta-epoxy-carvone in mice

The monoterpene alpha,beta-epoxy-carvone (EC) in doses of 200, 300 or 400 mg/kg injected by i.p. route in mice caused a significant decrease in the motor activity of animals when compared with the control group, up to 120 minutes after the administration. The doses of 300 or 400 mg/kg had induced a significant increase of in the sleeping time of animals not having modified, however, the latency. The EC in the dose of 400 mg/kg reduced the remaining time of the animals on the rotating rod (Rotarod test). These results suggest a possible central effect.

O monoterpeno alfa,beta-epóxi-carvona (EC) nas doses de 200, 300 e 400 mg/kg administrado por via i.p. em camundongos diminuiu significativamente a atividade motora dos animais, quando comparado aos controles, até 120 minutos após a administração. As doses de 300 e 400 mg/kg induziram um aumento significativo do tempo de sono dos animais não alterando, no entanto, a sua latência. O EC na dose de 400 mg/kg induziu uma redução no tempo de permanência dos animais na barra giratória (teste do rotarod). Os resultados sugerem um possível efeito central.