In vitro antioxidant, antitumor and leishmanicidal activity of riparin A, an analog of the Amazon alkamides from Aniba riparia (Lauraceae) / Atividade antioxidante, antitumoral e leishmanicida in vitro da riparina A, um análogo das alcamidas amazônicas de Aniba riparia (Lauraceae)

Aniba riparia (Lauraceae) is an important medicinal plant found in the Amazon region and presents alkaloids of the type alkamide known as riparins. Riparin A is structurally represented as the fundamental core of all Amazon riparins. This work aimed to assess the in vitro antioxidant, antitumor and antileishmanial effects of riparin A. Riparin A presented weak antioxidant capacity by tecniques of DPPH• (EC50 of 296.2 μg mL-1) and ABTS•+ (EC50 of 450.1 μg mL-1), showed moderate activity against colon carcinoma (HCT-116: IC50 of 21.7 μg mL-1) and leishmanicidal activity on promastigotes of L. amazonensis (IC50 of 307.0 ± 79.6, 193.7 ± 44.3 and 81.8 ± 11.2 μg mL-1, respectively, after 24, 48 and 72 h of incubation). Then, in addition to its structural simplicity, riparin A revealed promising biological activities and remarkable in vitro leishmanicidal action, an important result in epidemiological point of view to control leishmaniasis in Brazil, including in the Amazon region.

Aniba riparia (Lauraceae) é uma importante planta medicinal encontrada na região amazônica que apresenta alcaloides do tipo alcamida e conhecidos como riparinas. Este trabalho teve como objetivo avaliar os efeitos antioxidantes, antitumorais e leishmanicidas in vitro da riparina A. Riparina A apresentou fraca capacidade antioxidante pelas técnicas do DPPH• (CE50 de 296,2 μg mL-1) e ABTS•+ (CE50 de 450,1 μg mL-1), mostrou moderada atividade contra carcinoma de cólon (HCT-116: CI50 de 21,7 μg mL-1) e atividade leishmanicida sobre formas promastigotas de Leishmania amazonensis (CI50 de 307,0 ± 79,6; 193,7 ± 44,3 e 81,8 ± 11,2 μg mL-1, respectivamente, após 24, 48 e 72 h de incubação). Assim, além de sua simplicidade estrutural, a riparina A revelou atividades biológicas promissoras e significativa ação leishmanicida in vitro, resultado importante diante da relevância epidemiológica para controle da leishmaniose no Brasil, inclusive na região amazônica.

Phenobarbital loaded microemulsion: development, kinetic release and quality control

ABSTRACT This study aimed to obtain and characterize a microemulsion (ME) containing phenobarbital (PB). The PB was incorporated in the proportion of 5% and 10% in a microemulsion system containing Labrasol(r), ethanol, isopropyl myristate and purified water. The physicochemical characterization was performed and the primary stability of the ME was evaluated. An analytical method was developed using spectrophotometry in UV  = 242 nm. The kinetics of the in vitro release (Franz model) of the ME and the emulsion (EM) containing PB was evaluated. The incorporation of PB into ME at concentrations of 5 and 10% did not change pH and resistance to centrifugation. There was an increase in particle size, a decrease of conductivity and a change in the refractive index in relation to placebo ME. The ME remained stable in preliminary stability tests. The analytical method proved to be specific, linear, precise, accurate and robust. Regarding the kinetics of the in vitro release, ME obtained an in vitro release profile greater than the EM containing PB. Thus, the obtained ME has a potential for future transdermal application, being able to compose a drug delivery system for the treatment of epilepsy.

RESUMO O objetivo deste trabalho foi obter e caracterizar uma microemulsão (ME) contendo fenobarbital (FEN). O FEN foi incorporado na proporção de 5% e 10% em um sistema microemulsionado composto por labrasol(r), etanol, miristato de isopropila e água purificada. Foi realizada a caracterização físico-química e avaliada a estabilidade preliminar da ME. Desenvolveu-se um método analítico por espectrofotometria em UV  = 242 nm. Foi avaliada a cinética de liberação in vitro (em modelo de Franz) da ME e da emulsão (EM) contendo FEN. A incorporação do FEN em ME nas concentrações de 5 e 10% não alterou o pH e a resistência à centrifugação. Houve aumento do tamanho da partícula, redução da condutividade e alteração do índice de refração em relação à ME placebo. A ME manteve-se estável nos ensaios de estabilidade preliminar. O método analítico demonstrou ser específico, linear, preciso, exato e robusto. Na cinética de liberação in vitro, a ME obteve um perfil de liberação in vitro superior a EM contendo FEN. Desta forma, a ME obtida tem potencial para uma futura aplicação transdérmica, podendo compor um sistema de liberação de fármacos para tratamento da epilepsia.

Ensaios pré-clínicos em ratos tratados com 1, 3-diestearil-2-oleilglicerol, constituinte isolado de Platonia insignis / Pre clinical trials in rats treated with 1, 3 -distearoyl-2-oleoylglycerol (TG1) constituent isolated from Platonia insignis

Introdução: Avaliou-se a toxicidade aguda de 1,3-diestearil-2-oleil-glicerol (TG1), composto obtido de Platonia insignis Mart. (bacurizeiro), após administração oral em ratos Wistar. Métodos: A toxicidade aguda foi analisada através dos parâmetros hematológicos e bioquímicos. A análise de citotoxicidade in vitro foi feita pelo método do sal 3-(4,5-dimetil-2-tiazol)-2,5-difenil-2-H-brometo de tetrazolium (MTT). Os tecidos cerebrais e hepáticos foram avaliados histopatologicamente. Resultados: O tratamento agudo com TG1(dose de 30 mg kg -1) não produziu alterações hematológicas e histopatológicas nas áreas cerebrais e hepáticas. A redução dos níveis das enzimas transaminase (AST) e fosfatase alcalina (ALKP) pode sugerir proteção hepática. As análises bioquímicas da aspartato aminotransferase, ALKP e do ácido úrico apresentaram seus níveis reduzidos, conferindo preservação dos rins e fígado dos animais (p<0,05). TG1 não revelou potencial citotóxico pelo método MTT. Conclusão: O tratamento com TG1 não produz alterações hematológicas, bioquímicas, histopatológicas cerebrais e hepáticas em ratos o que caracteriza uma baixa toxicidade.

Introduction: The aim of this study was to assess the acute toxicity of 1,3-distearoyl-2-oleoylglycerol (TG1), a compound isolated from Platonia insignis Mart. (bacurizeiro). Methods: The acute toxicity was analyzed by biochemical and hematological parameters. The cytotoxic study was conducted by the MTT method. The histopathological study was conducted in brain and liver tissues. Results: Acute treatment with TG1 (dose of 30 mg. kg -1) did not change the general behavior pattern of rats and not result in hematological and histological changes in the liver. The reduced levels of transaminase and alkaline phosphatase (ALKP) enzymes may suggest even certain liver protection. The biochemical analyzes demonstrated low levels of aspartate aminotransferase, ALKP and uric acid, providing preservation of kidneys and livers of animals (p<0.05). TG1 this study did not reveal cytotoxic potential by MTT method. Conclusion: These results indicate that treatment with TG1 not produce hematological, biochemical and histopathological alterations in rats suggesting low toxicity

Nutritional aspects and their influences on the pathophysiology ofAlzheimer's disease: A systematic review / Aspectos nutricionais e suas influências na fisiopatologia da doença de Alzheimer: uma revisão sistemática

The objective of this study was to conduct a review about the nutritional aspects and their influences on the pathophysiology of Alzheimer's disease. The review describes the pathophysiology of Alzheimer's disease, the generally indicated diets, and the nutritional factors that may aggravate the disease based on a literature review using the following keywords in English and Portuguese: "Alzheimer's disease", "physiopathology", "nutritional aspects", and "antioxidants". A total of 100 articles were found, 48 in Lilacs and 52 in MedLine, but only 54 articles were selected for the review. The use of antioxidants as free radical scavengers is generally indicated in diets for Alzheimer's patients. Studies also suggest that caffeine, vitamin B12, and folic acid have neuroprotective effects. Cohort studies found that a high intake of saturated fatty acids and obesity increase the risk of Alzheimer's disease. People with Alzheimer's disease should avoid diets high in carbohydrates and saturated fats, and prefer foods high in antioxidants.

O objetivo do presente trabalho foi conduzir uma revisão sobre os aspectos nutricionais e suas influências na fisiopatologia da doença de Alzheimer. Descreveram-se a fisiopatologia da doença de Alzheimer, os alimentos em geral indicados e os fatores nutricionais que podem agravar a doença. Para tanto, foi realizada uma revisão da literatura usando as seguintes palavras-chave em inglês e em português: "doença de Alzheimer", "fisiopatologia", "aspectos nutricionais" e "antioxidantes". Um total de 100 artigos por meio da busca com as palavras-chave foram selecionados para o estudo nas bases de dados, estando 48 artigos disponíveis na base Lilacs e os outros 52, na base MedLine, no entanto, foram selecionados para a revisão 54 artigos. Com base na revisão, pode-se perceber que o emprego de substâncias antioxidantes como os sequestradores de radicais livres são alimentos, em geral, indicados para portadores da doença de Alzheimer. Estudos também sugerem efeito neuroprotetor da cafeína, vitamina B12 e o ácido fólico. Estudos de corte demonstram que uma alta ingestão calórica de ácidos graxos saturados e a obesidade aumentam o risco da doença de Alzheimer. Dessa forma, por meio deste estudo, foi possível perceber que os portadores da doença de Alzheimer devem evitar dietas ricas em carboidratos e ácidos graxos saturados e ingerir alimentos preferencialmente ricos em antioxidantes.

Socio-demographic profile and the licit and illicit drugs use among secondary education students / Perfil sociodemográfico e uso de drogas lícitas e ilícitas entre estudantes do ensino médio / Perfil socio-demográfico y uso de drogas lícitas e ilícitas entre estudiantes de la enseñanza media

This study aimed to determine the socio-demographic profile and the licit and illicit drugs use among students of public and private schools located in the city of Picos, Piauí. The study was performed using a semi-structured questionnaire applied to 2400 students. We found a student's profile aged from 14 to 18 years old (94.5%), predominantly female (56%), unmarried (95.5%) and white (45.7%). Regarding drugs consumption, the most commonly used are alcohol and tobacco for licit drugs and tranquilizers and marijuana for illicit drugs. A family relationship based on dialogue, a good school relationship and information on the use of these substances can contribute to reduced drug consumption.

O estudo teve como objetivo determinar o perfil sociodemográfico e o uso de drogas lícitas e ilícitas de escolares matriculados em instituições públicas e privadas de ensino médio, localizadas no município de Picos, Piauí. Foi realizado por intermédio de um questionário semiestruturado, aplicado a 2.400 estudantes. O perfil encontrado foi: idade entre 14 e 18 anos (94,5%), predomínio do sexo feminino (56%), estado civil solteiro (95,5%) e cor da pele branca (45,7%). Quanto ao consumo de drogas, as mais utilizadas são álcool e tabaco para as lícitas e tranquilizantes e maconha para as ilícitas. Um relacionamento familiar baseado no diálogo, um bom vínculo com a escola e informação sobre o uso dessas substâncias podem contribuir para menor consumo de drogas.

El estudio tuvo como objetivo determinar el perfil socio demográfico y el uso de drogas lícitas e ilícitas de escolares en instituciones públicas y privadas de enseñanza media localizadas en el municipio de Picos, Piauí. Fue realizado a través de un cuestionario semi-estructurado aplicado a 2.400 estudiantes. El perfil encontrado fue edad entre 14 a 18 años (94,5%), predominio del sexo femenino (56%), estado civil soltero (95,5%) y color de la piel blanca (45,7%). En cuanto al consumo de drogas, las más utilizadas son alcohol y tabaco para las lícitas y tranquilizantes y marihuana para las ilícitas. Una relación familiar basada en el diálogo, un buen vínculo con la escuela e información sobre el uso de esas substancias pueden aportar para menor consumo de drogas.

Interações fármaco-alimento/nutriente potenciais em pacientes pediátricos hospitalizados / Potential interactions between drugs and foods/nutrients in the pediatric unit

A alimentação e a administração de medicamentos são indispensáveis na rotina hospitalar, porém sua interação pode acarretar prejuízos ao estado nutricional ou ao tratamento farmacológico, principalmente em crianças, uma vez que possuem certas particularidades. Por isso, profissionais da saúde devem aumentar a atenção durante a administração de fármacos, sobretudo os enfermeiros, por estarem envolvidos diretamente nesse processo. O objetivo desse estudo foi investigar as possíveis interações entre medicamentos e alimentos/nutrientes na unidade de pediatria em um hospital piauiense. Tratou-se de um estudo descritivo, transversal, com abordagem quantitativa, realizado com 90 pacientes hospitalizados. A amostra apresentou prevalência do sexo masculino (55,6%) e uma média de idade de 62,76 meses (± 44,101). Os antimicrobianos tiveram uma frequência significativa, com 79 interações entre os medicamentos estudados, seguidos pelos corticoides com 22 ocorrências. Foram encontrados ainda, nove episódios de interações envolvendo os antiulcerosos. Entre os nutrientes, a vitamina B12 teve sua biodisponibilidade reduzida por muitos fármacos. Em suma, pode ser observado que as interações estão presentes na clínica pediátrica, e só o conhecimento pode minimizar prejuízos e/ou multiplicar os benefícios decorrentes das associações de medicamentos com alimentos. Assim, esse trabalho surge como um indicador de segurança do paciente, uma vez que identifica erros de medicação (interações entre prescrições médicas e a da equipe de nutrição).

The supply of nutritious food and proper administration of drugs are essential activities in the hospital routine, but food-drug interactions can impair the nutritional or pharmacological treatment, especially in children, since they have certain peculiarities. Therefore, health professionals, especially nurses, who are directly involved in patient treatment, should increase attention during the administration of drugs. The aim of this study was to investigate the possible interactions between medicines and foods or nutrients in the pediatric unit of a hospital in Piauí. This was a descriptive, cross-sectional quantitative study of 90 hospitalized patients. The sample had a prevalence of males (55.6%) and a mean age of 62.76 months (+ 44.10). Antimicrobials had a significant frequency of interactions, with a total of 79 among the drugs studied, followed by corticosteroids with 22 occurrences. There were also nine episodes of interactions involving antiulcer drugs. Among the nutrients, vitamin B12 was reduced in bioavailability by many drugs. In short, it can be reported that interactions are present in the pediatric clinic, and only by being aware of them can we minimize losses and / or multiply the benefits of drug-food combinations. Thus, this study can serve as an indicator of patient safety, since it identifies medication errors (due to interactions between prescriptions and diet plans).

The effect of natural and organophilic palygorskite on skin wound healing in rats

In view of growing interest in natural treatments, clays would appear to be a good alternative for speeding up the healing process during the treatment of wounds. Of the various clays, palygorskite, a clay from the Brazilian State of Piauí, composed of silicon and aluminum, has shown itself to be pharmaceutically useful as a healing agent. The aim of this article is to evaluate the effect on the healing of wounds of Piauí palygorskite, both in its natural state and when organophilic, by way of comparative analysis of macroscopic and histological tests on skin wounds in adult male and female two-month-old Wistar rats. To this end, a circular trichotomy of the dorsal cornus of the rats was carried out to confirm the effects of treatments involving 0.9% saline solution, collagenase, natural palygorskite, organophilic palygorskite with cetyltrimethylammonium chloride, and organophilic palygorskite with alkyldimethylbenzylammonium chloride. The testing of all the clays involved microbiological evaluation using the depth of plaque and surface striation methods, along with post-treatment macroscopic analysis of skin wounds by way of organoleptics, pachymetry and histological analysis. Microbiological evaluation revealed the need for sterilization of the clay prior to incorporation in the pharmaceutical form. Macroscopic analysis suggests that healing of the wounded area occurred, and histological analysis showed the beneficial effect of the topical use of clay material. Our data suggest that palygorskite may be more powerful than other healing agents, although, on completing treatment, all the animals studied showed the same degree of tissue repair.

Devido ao crescente interesse da população pelos tratamentos naturais, as argilas representam uma boa alternativa para a aceleração da cicatrização durante o tratamento de feridas. Dentre as argilas, a paligorsquita, uma argila piauiense, devido à sua composição com silício e alumínio, demonstra certa aplicabilidade farmacêutica como agente cicatrizante. O objetivo deste artigo é avaliar a ação cicatrizante da paligorsquita piauiense em sua forma natural e organofilizadas por meio da análise comparativa da macroscopia e dos exames histológicos em feridas cutâneas de ratos machos e fêmeas Wistar adultos com 2 meses de idade. Para tanto, foram realizadas tricotomia circular no corno dorsal dos ratos para verificar os efeitos dos tratamentos realizados com solução salina 0,9%, colagenase, paligorsquita natural, paligorsquita organofilizada por cloreto de cetiltrimetilamônio e paligorsquita organofilizada por cloreto de alquildimetilbenzilamônio. Para todas as argilas testadas foi feita a avaliação microbiológica pelo método de plaqueamento em profundidade e do método de estrias em superfície, bem como foi realizada após tratamento, a análise macroscópica das feridas cutâneas por meio organoléptico, medição em paquímetro e análise histológica. Por meio da avaliação microbiológica foi detectada a necessidade de esterilização da argila para posterior incorporação na forma farmacêutica. A análise macroscópica sugere que houve cicatrização da área lesionada, bem como a análise histológica demonstrou efeito benéfico após o uso tópico do material argiloso. Nossos dados sugerem que a paligorsquita pode exercer um maior efeito cicatrizante em relação aos demais tratamentos, embora após o término deste tratamento, todos os animais analisados apresentaram a mesma reparação tecidual.

Profile of the use of legal and illegal drugs by college students at a private university / Perfil da utilização de drogas lícitas e ilícitas por universitários de uma instituição privada / Perfil de la utilización de drogas lícitas e ilícitas por universitarios de una institución privada

The study investigated the prevalence of legal and/or illegal drugs among students enrolled in Health Sciences Courses (HSC) at a university located in the Quixadá municipality, State of Ceará. The study was conducted through a questionnaire administered to 345 HSC students. The resulting profile was of single white females, ages 16-20 years old, unemployed, with a household income of 2-4 minimum wage salaries. The vast majority does not use any legal or illegal drugs. However, 39 and 16% use alcohol and cocaine, especially for the high, and mainly because of peer pressure during social events. The majority of the students self-medicate. The study suggests that alcohol and drug use within this population is alarming and that new surveys need to be conducted.

O trabalho investigou a prevalência do uso de drogas lícitas e/ou ilícitas entre os universitários dos Cursos de Ciências da Saúde de uma instituição de ensino superior do município de Quixadá, Ceará. O estudo foi realizado por meio de um questionário aplicado entre 345 universitários dos Cursos de Ciências da Saúde em questão. O perfil dos universitários estudados é de mulheres na faixa etária de 16 a 20 anos, solteiras, brancas, que não exerciam atividade remunerada, com renda familiar de 2 a 4 salários-mínimos. A grande maioria não fazia uso de nenhuma droga lícita ou ilícita. Entretanto, entre 39 e 16% fazia uso do álcool e da cocaína, respectivamente, devido, em especial, à sensação de alegria, e, principalmente, pela influência dos amigos em eventos sociais. A maioria dos universitários pratica automedicação. O estudo realizado sugere que o problema de uso de drogas e álcool nessa população é preocupante e novos levantamentos precisam ser realizados.

El trabajo investigó la superioridad del uso de drogas lícitas y/o ilícitas entre los universitarios de los Cursos de Ciencias de la Salud (CCS) de una institución de enseñanza superiora del municipio de Quixadá, Ceará. El estudio fue realizado por medio de un cuestionario aplicado entre 345 universitarios del CCS en cuestión. El perfil de los universitarios estudiados es de mujeres con banda etaria de 16 a 20 años, solteras, blancas, que no ejercen actividad remunerada con renta familiar de 2 a 4 salarios mínimos. La grande mayoría no hace uso de ninguna droga lícita o ilícita. Mientras, 39 y 16% hace uso del alcohol y de la cocaína, respectivamente, debido en especial a la sensación de alegría, y principalmente por la influencia de los amigos en eventos sociales. La mayoría de los universitarios practica automedicación. El estudio realizado sugiere que el problema de uso de drogas y alcohol en esa población es preocupante y nuevos levantamientos necesitan ser realizados.

Avaliação da toxicidade aguda e das alterações histopatológicas em camundongos tratados com fitol / Assessment of acute toxicity and histopathological changes in mice treated with phytol

O fitol, (3,7,11,15-tetrametilhexadec-2-en-1-ol), é um diterpeno pertencente ao grupo dos álcoois acíclicos insaturados de cadeia longa e ramificada. É um componente da molécula da clorofila, presente em folhas verdes de várias plantas medicinais. Entretanto, pouco é descrito na literatura sobre os possíveis efeitos toxicológicos produzidos pelo fitol. O objetivo do nosso estudo foi avaliar a toxicidade aguda do fitol, após administração intraperitoneal para determinação da dose letal 50% (DL50) e os efeitos sobre os parâmetros bioquímicos, hematológicos e histopatológicos no hipocampo e corpo estriado de camundongos adultos tratados com fitol nas doses de 25, 50 e 75 mg/kg. Os testes para determinação do grau de toxicidade aguda, bem como a investigação da DL50, revelou que o valor é aproximadamente 1153.39 mg/kg. Os camundongos tratados com as doses selecionadas do fitol a partir da DL50 apresentaram todos os parâmetros hematológicos dentro da faixa de referência, observando-se alterações nos valores dos linfócitos. Por sua vez, a maioria dos valores dos parâmetros bioquímicos diminuiu em todas as doses testadas (p<0,05). Em nosso estudo, apenas os animais tratados com fitol na dose de 75 mg/kg demonstraram uma discreta vacuolização no corpo estriado e um discreto comprometimento caracterizado por vacuolização no hipocampo em apenas um dos animais. Nossos resultados indicam que o tratamento com fitol não produz alterações hematológicas, bioquímicas e histopatológicas cerebrais em camundongos. O estudo toxicológico pré-clínico com fitol demonstrou que o produto avaliado possui discreta toxicidade aguda por via intraperitoneal, sendo estes dados uma contribuição para pesquisas com compostos obtidos de plantas medicinais com potencial farmacológico. Porém, ressalta-se a necessidade de futuras pesquisas que possibilitem comparar os resultados em outras vias, bem como para realizar análises anatomopatológicas dos animais tratados com fitol, para assegurar o uso seguro deste diterpeno.

Phytol (3,7,11,15-tetramethylhexadec-2-en-1-ol) is a diterpene belonging to the group of acyclic unsaturated long-chain branched alcohols. It is a component of the chlorophyll molecule, present in green leaves of various medicinal plants. However, there is little in the literature about the possible toxic effects produced by phytol. The aim of our study was to assess the acute toxicity of phytol after intraperitoneal (ip) administration, by determining its 50% lethal dose (LD50) and effects on biochemical parameters, hematology and the histopathology of the hippocampus and corpus striatum of adult mice treated with doses of 25, 50 and 75 mg/kg phytol. The acute toxicity tests and investigation of the LD50 revealed its value to be approximately 1153.39 mg/kg. Mice treated with sublethal doses of phytol based on the LD50 showed all hematological parameters within their reference ranges, with small changes in the lymphocyte count. In turn, most of the biochemical parameters decreased at all doses tested (p<0.05). In our study, only those animals treated with phytol at a dose of 75 mg/kg showed slight vacuolation in the corpus striatum and a slight impairment characterized by vacuolation in the hippocampus in one animal. Our results indicate that treatment with phytol produces no hematological, biochemical or brain histopathological changes in the mice. The preclinical toxicological study with phytol showed that it has slight acute toxicity when injected ip. These data contribute to research on natural compounds obtained from medicinal plants with pharmacological potential. However, we emphasize the need for future research to enable results obtained by other routes to be compared, as well as to conduct pathological analysis in animals treated with phytol, to ensure the safe use of this diterpene.

Avaliação do potencial antioxidante in vitro do composto ciano-carvona / Assessment of in vitro antioxidant potential of the terpene compound cyano-carvone

O presente estudo avaliou o potencial antioxidante in vitro da ciano-carvona contra a formação de substâncias reativas com o ácido tiobarbitúrico (TBARS), radical hidroxila e produção de óxido nítrico. Observou-se que a ciano-carvona (0,9, 1,8, 3,6, 5,4 e 7,2 μg/mL), foi capaz de prevenir a peroxidação lipídica induzida por 2,2'-azobis-2-amidinopropano (AAPH), inibindo a quantidade de TBARS formada. Resultado semelhante foi obtido com o Trolox (140 μg/mL), um análogo sintético hidrofílico do α-tocoferol, que é largamente usado como padrão antioxidante. Este resultado sugere que a ciano-carvona pode exercer um efeito antioxidante contra a peroxidação lipídica in vivo. A ciano-carvona também produziu uma remoção do radical hidroxila, sugerindo uma possível capacidade de proteção contra danos celulares in vitro produzidos por este radical. O Trolox também reduziu significativamente a quantidade deste radical. Em relação à produção de óxido nítrico, foi detectado uma diminuição significativa na produção deste composto pela ciano-carvona, demonstrando uma propriedade antioxidante in vitro, um achado que pode ser explorado para a proteção in vivo das biomoléculas, como lipídios da membrana celular. A ciano-carvona revelou potencial antioxidante in vitro, por meio da capacidade de remoção contra radicais hidroxilas e do óxido nítrico, bem como preveniu a formação de TBARS.

The in vitro antioxidant potential of the monoterpene cyano-carvone was tested against the formation of thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) and production of hydroxyl radical and nitric oxide. It was observed that cyano-carvone (0.9, 1.8, 3.6, 5.4 and 7.2 μg/mL) was capable of reducing lipid peroxidation induced by 2,2'-azobis-2-amidinopropane (AAPH), thus inhibiting TBARS generation. Similar results were obtained with Trolox (140 μg/mL), a synthetic analogue of the hydrophilic α-tocopherol, which is widely used as an antioxidant standard. This result suggests that cyano-carvone may exert an antioxidant effect against lipid peroxidation in vivo. Cyano-carvone also led to removal of the hydroxyl radical, indicating a potential ability to protect against in vitro cell damage produced by this radical. Trolox also reduced significantly the amount of this radical. Regarding nitric oxide production, this was significantly lowered by cyano-carvone, demonstrating an antioxidant property in vitro, which could be exploited in vivo to protect biomolecules such as lipids of the cell membrane. In sum, cyano-carvone showed an in vitro antioxidant potential, by its capacity to remove hydroxyl radicals and nitric oxide, and prevented TBARS formation.

In vitro evaluation of antioxidant, anxiolytic and antidepressant-like effects of the Bellis perennis extract

Acute toxicity, antioxidant activity in vitro and general pharmacological effects of the flower crude ethanolic extract of Bellis perennis L., Asteraceae, a popular medicine used in South America, were investigated in mice. The oral route LD50 value was found 2.31 g/kg. Oral administration at doses 50, 100 and 150 mg/kg of the extract neither caused significant changes in general behavior nor led to toxic symptoms. Anxiolytic-like properties were studied in the open field test and the possible antidepressant-like actions were evaluated in the forced swimming test (FST). There is a significant decrease in the number of crossings at all dosages mentioned above, but no sedative effects at any dosages when compared to controls. In the FST, the extract dosage of 150 mg/kg was effective in reducing immobility, along with a significant increase in swimming time. The ethanolic extract showed strong antioxidant potential in vitro, through the removal capacity against hydroxyl radicals and nitric oxide as well as prevented the formation of reactive substances to thiobarbituric acid (TBARS). Together, these results indicate that the ethanolic extract has effect on central nervous system, which might due to its antioxidant property, as demonstrated in vitro methods used. These results suggest that some of the components in ethanolic extract of B. perennis, such as alkaloids, phenolic compounds and flavonoids may have antioxidant, anxiolytic and antidepressant-like properties. Additional investigations are in progress.

Avaliação da toxicidade aguda e do efeito ansiolítico de um derivado sintético da carvona / Evaluation of acute toxicity and anxiolytic effect of a synthetic derivative of carvone

Objetivo: Avaliar a segurança da ciano-carvona por meio de estudos de toxicidade aguda e o seu potencial ansiolítico. Material e Métodos: Camundongos Swiss machos foram tratados com ciano-carvona (v.o) em doses crescentes de 25 a 2000 mg/kg e observados durante 14 dias em relação às alterações comportamentais e taxa de mortalidade. Posteriormente foram realizados exames hematológicos, bioquímicos e análise macroscópica dos principais órgãos. Além disso, outros grupos de animais foram tratados com as doses de 25, 50 e 75 mg/kg, para avaliação da atividade locomotora, do efeito ansiolítico e da coordenação motora. Resultados: No teste hipocrático, devido à ausência de mortalidade, a DL50 não foi determinada. Os sinais clínicos foram discretos, reversíveis e observados apenas nas maiores doses. Dessa forma, em relação às análises hematológicas e bioquímicas não foram verificadas alterações significativas. Nos estudos comportamentais verificou-se uma redução da atividade locomotora, um maior número de entradas nos braços abertos, bem como um maior tempo de permanência nos braços abertos, sugerindo um possível efeito ansiolítico. Em relação ao teste do rota rod não foi verificada alteração no tempo de permanência na barra giratória, bem como não foi detectado mudanças no número de quedas. Conclusão: Este estudo demonstrou que a ciano-carvona não apresenta toxicidade aguda, sugerindo um efeito ansiolítico que precisa ser melhor investigado para a elucidação do seu mecanismo de ação.

Objective: To evaluate the safety of cyano-carvone by means of acute toxicity studies and to investigate its anxiolytic potential. Material and Methods: Swiss male mice were treated with cyano-carvone (v.o) in escalating doses from 25 to 2000 mg/kg and observed for 14 days as regards behavioral changes and mortality rate. After this time period, hematological, biochemical and morphological analyses of the main macroscopic organs were carried out. In addition, other groups of animals were treated with doses of 25, 50 and 75 mg/kg in order to assess locomotor activity, anxiolytic effect and motor coordination. Results: In the Hippocratic test, the compound did not cause any deaths among the mice, thus the LD50 was not determined and clinical signs that emerged were discrete, reversible and observed only in higher doses. Accordingly, hematological and biochemical analyses did not show significant alterations. In the behavioral analysis, it was found a reduction of locomotor activity and a greater number of entries in open arms, as well as a longer time spent with open arms, suggesting an anxiolytic effect. In the Rota-rod test it was observed no change in the permanence time on the spinning rod, as well as no changes were detected for the number of falls. Conclusion: This study demonstrated that cyano-carvone has no acute toxicity, and suggests a possible anxiolytic effect that needs to be further investigated in order to elucidate its mechanism of action.

Resultados do acompanhamento dos usuários do Centro de Atenção Psicossocial - Álcool e Drogas (Caps-AD) / Resultados del acompañamiento de los usuarios del Centro de Atención Psicosocial - Alcohol y Drogas (CAPS - AD) / Results of monitoring of users treated in the Psychosocial Care Center - Alcohol and Drugs (CAPS-AD)

Neste trabalho, delinearam-se os problemas de saúde, as hipóteses diagnósticas, as substâncias psicoativas utilizadas e se há ou não aderência aos tratamentos entre os pacientes atendidos pelo Caps. O estudo, do tipo exploratório descritivo, com abordagem quantitativa, foi realizado por meio de uma entrevista com todos os pacientes (n=31) em regime de hospitalidade-dia no Caps, antes das suas consultas ambulatoriais. Dos pacientes, 35,5% tinham idade superior a 41 anos, 83,9% a cor da pele autorreferida branca e 71% eram solteiros, 74,2% tinham apenas o ensino fundamental e 48,3% tinham renda mensal de até um salário-mínimo. O principal problema de saúde identificado foi o etilismo e a hipótese diagnóstica mais comum foi o tabagismo associado ao etilismo. A maioria dos usuários administra seus medicamentos no horário certo e não pratica automedicação.

This study has drawn a line on health problems, diagnostic hypotheses, psychoactive substances used and if there is or not adherence to treatment among patients treated by the CAPS. The exploratory and descriptive research with a quantitative approach was conducted through an interview with all patients (n=31) under hospitality day at CAPS before their outpatient consultations. From all of them, 35.5% were older than 41 years, 83.9% had skin color self-reported as white and 71% were single, 74.2% had completed only primary education and 48.3% had a monthly income of up to a basic wage. The main health problem identified was alcoholism and the most common diagnostic hypothesis was smoking associated with alcoholism. Most users take their medication at the right time and do not practice self-medication.

El trabajo delineó los problemas de salud, las hipótesis diagnósticas, las substancias psicoactivas utilizadas y se hay o no adherencia a los tratamientos entre los pacientes atendidos por el CAPS. El estudio del tipo exploratorio descriptivo en abordaje cuantitativo fue realizado, por medio de una entrevista con todos los pacientes (n=31) en régimen de hospitalidad día en el CAPS antes de sus consultas de ambulatorio. 35,5% de los pacientes tenían edad superior a 41 años, 83,9% el color de la piel auto-referida blanca y 71% eran solteros. 74,2% tenían apenas la enseñanza fundamental y 48,3% tenían renta mensual de hasta un salario. El principal problema de salud identificado fue el etilismo y la hipótesis diagnóstica más común fue el tabaquismo asociado al etilismo. La mayoría de los usuarios administra sus medicamentos en la hora cierta y no practica automedicación.

Investigação do uso de drogas lícitas e ilícitas entre os universitários de instituições do ensino superior (públicas e privadas), no município de Picos, Piauí / Averiguación del uso de drogas lícitas y ilícitas entre los universitarios de instituciones de la enseñanza superiora (públicas y privadas) en el municipio de Picos, Piauí / Investigation of licit and illicit drug use among college students (from public and private institutions) in the municipality of Picos, Piauí

O trabalho investigou a prevalência do uso de substâncias psicoativas lícitas e ilícitas entre os universitários das instituições de ensino superior (públicas e privadas) do município de Picos, PI. O estudo foi realizado por meio de um questionário elaborado de forma estruturado e autoaplicado entre 3.600 universitários. O perfil dos universitários é de mulheres adultas (61,5%), brancas (41,6%), solteiras (80,4%), faixa etária entre 17 e 22 anos (55,6%) e que não exerciam atividade remunerada. Dentre os estudantes, 74,5% não praticava automedicação e nem fazia uso de psicotrópicos, no entanto, em eventos sociais, fazia uso de álcool (61,2%) e de tabaco (18,5%), principalmente pela influência dos amigos (27,3%).

This study has investigated the prevalence of licit and illicit psychoactive substances among college students of Higher Education Institutions (IES) (public and private) of the municipality of Picos. It was conducted through a self-administered questionnaire with 3,600 college students. The students' profile is composed of adult women (61.5%); white (41.6%); single (80.4%); age group from 17 to 22 years old (55.6%) who do not have their own income. Among the students, 74.5% do not practice self-medication nor use of psychotropic drugs, however, in social events they drink alcohol (61.2%) and smoke cigarettes (18.5%), mainly because the influence of friends (27.3%).

El trabajo investigó la superioridad del uso de substancias psicoactivas lícitas e ilícitas entre los universitarios de las instituciones de enseñanza superiora (IES) (públicas y privadas) del municipio de Picos. El estudio fue realizado por medio de un cuestionario elaborado de forma estructurado y auto-aplicado entre 3.600 universitarios. El perfil de los universitarios es de mujeres adultas (61,5%), blancas (41,6%), solteras (80,4%), con banda etaria entre 17 y 22 años (55,6%) que no ejercen actividad remunerada. Entre los estudiantes, 74,5% no practica automedicación y ni hace uso de psicotrópicos, sin embargo, en eventos sociales hace uso del alcohol (61,2%) y del tabaco (18,5%), principalmente por la influencia de los amigos (27,3%).

Aspectos farmacológicos, efeitos anticonvulsivantes e neuroprotetores da buspirona / Pharmacological study of buspirone and its anticonvulsant and neuroprotective effects

A buspirona é o primeiro fármaco da classe das azapironas e a única comercializada no Brasil. O objetivo do presente trabalho foi conduzir uma revisão de literatura sobre os aspectos farmacológicos da buspirona, bem como demonstrar seus efeitos anticonvulsivantes e neuroprotetores no modelo de convulsão induzido por pilocarpina. Para tanto, foi realizada uma revisão da literatura usando as palavras-chaves buspirone, action mechanism, pharmacokinetics, indications, adverse effects, nomenclature e structure, por intermédio do MEDLINE e LILACS, bem como foram inseridos os resultados experimentais encontrados em camundongos pré-tratados com buspirona no modelo de convulsão induzido por pilocarpina. A busca incluiu todos os artigos completos, resumos, estudos de caso, pré-clínicos e clínicos nos idiomas português e inglês compreendidos entre os anos de 1982 e 2010. Com base na revisão, pode se perceber que ainda existem muitas questões sem respostas sobre a farmacologia da buspirona. Somente a descrição do mecanismo de ação é insuficiente para explicar todos os efeitos produzidos pela buspirona. Além disso, em nossos estudos farmacológicos demonstramos que a buspirona apresenta efeitos anticonvulsivantes e neuroprotetores em camundongos no modelo de convulsão induzido por pilocarpina. Existem poucas informações na literatura sobre o mecanismo de ação que explicaria os efeitos adversos da buspirona, bem como suas propriedades anticonvulsivantes e neuroprotetoras. Dessa forma, são necessários mais estudos para fornecer as informações necessárias, bem como para esclarecer as suas propriedades farmacológicas, contribuindo com o conhecimento dos profissionais, a fim de prevenir os efeitos adversos durante o tratamento clínico com a buspirona.

Buspirone was the first drug in the class of azapirones and is the only one marketed in Brazil. The objective of this study was to conduct a literature review on the pharmacology of buspirone, as well as to demonstrate its neuroprotective and anticonvulsant effects in the model of seizures induced by pilocarpine. To this end, we employed the keywords buspirone, action mechanism, pharmacokinetics, indications, adverse effects, nomenclature and structure to perform a search of the literature, through MEDLINE and LILACS, and inserted the experimental results obtained in mice pretreated with buspirone in the model of seizures induced by pilocarpine. The search included all full articles, abstracts, case studies, pre-clinical and clinical studies in Portuguese and English, between the years 1982 and 2010. The review revealed that there are still many unanswered questions about the pharmacology of buspirone. A description of the mechanism of action alone is insufficient to explain all the effects produced by buspirone. Moreover, our pharmacological studies have shown that buspirone has anticonvulsant and neuroprotective effects in a mouse model of seizures induced by pilocarpine. There is little information in the literature about mechanisms that would explain either the adverse effects of buspirone or its anticonvulsant and neuroprotective properties. Thus, further studies are needed to provide the necessary information, as well as to clarify its pharmacological properties, in order to enable professionals to prevent adverse effects during clinical treatment with buspirone.

Efeito do tratamento agudo do óleo essencial de Citrus sinensis (L) Osbeck na aquisição da memória espacial de ratos avaliada no labirinto aquático de Morris / Effect of oral treatment with essential oil of Citrus sinensis (L) Osbeck in the retention of spatial memory in rats evaluated in the Morris water maze

A Doença de Alzheimer está relacionada a prejuízos na aquisição e retenção da memória, processos que podem ser estudados no laboratório por meio de modelos animais, entre eles o labirinto aquático de Morris, que avalia a memória espacial em ratos. Estudos sobre as propriedades biológicas do gênero Citrus destacam atividades importantes como antioxidantes e anticolinesterásica. O objetivo desse trabalho é avaliar os efeitos do tratamento agudo com o óleo essencial de folhas (OEF) de Citrus sinensis (L.) Osbeck no processo de aquisição da memória espacial em ratos Wistar, utilizando o paradigma do labirinto aquático de Morris. O óleo essencial de Citrus sinensis possui em sua composição principalmente compostos da classe dos monoterpenos, como o limoneno (20,14%), citronelol (30,42%) e o geranial (31,42%). Os animais foram tratados previamente com doses do óleo essencial (OE) de C. sinensis (L.) Osbeck de 50, 100 e 200 mg/kg e realizados testes de campo aberto e do labirinto aquático de Morris. A aquisição da memória espacial é avaliada pelo tempo que o animal leva para localizar a plataforma depois de ter sido treinado. Nos resultados do campo aberto foi demonstrado que os animais não apresentam estímulo motor quando tratados com o óleo essencial de Citrus sinensis e os resultados do labirinto aquático foram significativamente menores na latência para encontrarem a plataforma submersa do que o grupo controle negativo [p<0,01] indicando uma capacidade de memória maior nos animais tratados, mas que devem ser reforçados por outros testes de memória preconizado na literatura.

Alzheimer?s disease is related to damage in memory acquisition and retention that can be studied in the laboratory through animal studies, including the Morris water maze, which assesses the spatial memory in rats. The Citrus has many studies on biological activities that are important for memory function as antioxidants and anticholinesterase. The objective of this study is to evaluate the effects of acute treatment with the essential oil of leaves (EOL) from Citrus sinensis (L.) Osbeck in the acquisition of spatial memory in rats, using the paradigm of the Morris water maze. The essential oil of Citrus sinensis has in composition mainly composed of the class of monoterpenes such as limonene (24.14%), citronellol (30.42%) and geranial (31,42%). The animals were previously untreated with doses of essential oil (EO) of Citrus sinensis 50, 100 e 200 mg/kg and the open test conducted and the Morris water maze task. The acquisition of memory space is evaluated by time the animal takes to locate the platform after having been trained. The results of the open was demonstrated that animals do not exhibit motor stimulus when treated with the essential oil of Citrus sinensis and the results of water maze were significantly lower in to find the submerged platform than the negative control group [p<0.01] indicating an increased memory capacity in the treated animals, but must be reinforced by other memory tests recommended by the literature.

Chemical composition and anxiolytic-like effects of the Bauhinia platypetala

The pantropical genus Bauhinia, Fabaceae, known popularly as cow's foot, is widely used in folk medicine as antidiabetic. Behavioral effects of the ethanolic extract and ethereal, aqueous and ethyl acetate fractions from B. platypetala Benth. ex Hemsl. leaves were studied in male Swiss mice. The ethanolic extract and fractions were administered intraperitoneally and its effects on spontaneous motor activity (total motility, locomotion, rearing and grooming behavior) were monitored. Anxiolytic-like properties were studied in the elevated plus-maze test and the possible antidepressant-like actions were evaluated in the forced swimming test. The results revealed that only the highest dose of the ethereal fraction (50 mg/kg, i.p.) caused a significant decrease in total motility, locomotion and rearing. Sole dose injected (50 mg/kg) of ethanolic extract and ethereal fractions increased the exploration of the elevated plus-maze open arms in a similar way to that of diazepam (2 mg/kg, i.p.). In the forced swimming test, the ethanolic extract and their fractions (12.5, 25 or 50 mg/kg) was not as effective as paroxetine (10 or 20 mg/kg, i.p.) and imipramine (25 or 50 mg/kg, i.p.) in reducing immobility. These results suggest that some of the components of the ethanolic extract and of the ethereal fraction from B. platypetala, such as p-cymene, phytol, D-lactic acid, hexadecanoic acid, among others, may have anxiolytic-like properties, which deserve further investigation. Furthermore, the results obtained indicate that ethanolic extract from B. platypetala and their fractions do not present antidepressive properties. However, these properties cannot be related to the chemical constituents identified in this specie.

Efeito antioxidante da buspirona no modelo de epilepsia induzida por pilocarpina / Antioxidant effect of buspirone in epilepsy model induced by pilocarpine

CONTEXTO: Crises epilépticas induzidas por pilocarpina podem produzir alterações histopatológicas em muitas regiões cerebrais como consequência da produção excessiva de radicais livres.OBJETIVO: O objetivo do presente estudo foi avaliar o efeito antioxidante da buspirona no modelo de epilepsia induzida por pilocarpina.MATERIAL E MÉTODOS: Quarenta e oito animais foram divididos em quatro grupos. O primeiro grupo foi tratado com solução salina 0,9% (Controle). O segundo grupo foi tratado com pilocarpina 400 mg/kg (P400). Por sua vez, o terceiro grupo foi tratado com buspirona 5 mg/kg (BUSP) durante 14 dias consecutivos. Já os animais do quarto grupo foram tratados com buspirona durante 14 dias consecutivos, e, 30 minutos após a última administração dela, os camundongos receberam P400 (BUSP + P400).RESULTADOS: Durante o período do tratamento não se observaram sinais de toxicidade e nenhuma morte entre os animais tratados com buspirona. Em nosso estudo o grupo tratado com P400 demonstrou um aumento significativo da produção de nitrito e nos níveis de peroxidação lipídica após as crises epilépticas. Por outro lado, no hipocampo dos animais que receberam o pré-tratamento com buspirona e após 30 minutos receberam P400, foi observada redução significativa nos níveis de peroxidação lipídica (65%) e nitrito (85%), bem como aumento na atividade da enzima superóxido dismutase.CONCLUSÃO: O pré-tratamento com BUSP aumentou a latência para primeira crise epiléptica e diminuiu a taxa de mortalidade e o número de animais que apresentaram crise epiléptica e que progridem para o estado de mal epiléptico. Além disso, apresentou efeitos anticonvulsivantes associados com a redução do estresse oxidativo hipocampal no modelo de epilepsia induzida por pilocarpina.

BACKGROUND: Pilocarpine-induced seizures can cause pathological changes in many brain regions as a result of excessive production of free radicals.OBJECTIVE: The objective of this study was to evaluate the antioxidant effect of buspirone in the epilepsy model induced by pilocarpine.MATERIAL AND METHODS: Forty-eight animals were divided into four groups. The first group was treated with saline 0.9% (control); the second group received pilocarpine 400 mg/kg (P400); the third group was treated with buspirone 5 mg/kg (BUSP) for 14 consecutive days and animals in the fourth group were treated with buspirone for 14 consecutive days, and 30 minutes after the last buspirone administration were administered with P400 (BUSP + P400).RESULTS: No toxicity signs or death were observed in buspirone-treated animals. P400 group showed a significant increase in nitrite production and lipid peroxidation after seizures. Moreover, reduction in both the lipid peroxidation level (65%) and nitrite content (85%) as well as an increase in superoxide dismutase activity was detected following P400 injection in the hippocampus of buspirone-pretreated mice.DISCUSSION: Pretreatment with BUSP increased latency to first seizure, decreased the mortality rate and number of animals that presented seizures and progression to status epilepticus, showing potent anticonvulsant effects associated with reduction of hippocampal oxidative stress.

Evaluation of effects of dichloromethane fraction from Platonia insignis on pilocarpine-induced seizures

The objective of present study was to evaluate the antioxidant and anticonvulsant activities of dichloromethane fraction (DMF) from Platonia insignis Mart., Clusiaceae. The DMF from P. insignis (2 mg/kg) was tested by intraperitoneal (i.p.) to evaluate effects on lipid peroxidation level, nitrite formation, as well as on locomotor and anticonvulsant activities. Wistar rats were treated with, (saline/Tween 80 0.5 percent, i.p., control group), DMF (2 mg/kg, i.p., DMF group), pilocarpine (400 mg/kg, i.p., P400 group), or the combination of DMF (2 mg/kg, i.p.) and pilocarpine (400 mg/kg, i.p., DMF plus P400). After the treatments all groups were observed for 24 h. In P400 group rats there was a decrease in the motor activity when compared with control group. In DMF plus P400 co-administered rats was observed an increase in motor activity when compared with P400 group. In P400 group rats there was a significant increase in lipid peroxidation and nitrite levels. In DMF plus P400 co-administered rats, antioxidant treatment significantly reduced the lipid peroxidation level and nitrite content after seizures. Previous findings strongly support the hypothesis that oxidative stress occurs in rat striatum during pilocarpine-induced seizures, and our results imply that strong neuprotective effect on this brain region could be achieved using DMF from P. insignis.

Identificação e análise dos fatores antinutricionais nas possíveis interações entre medicamentos e alimento/nutrientes em pacientes hospitalizados / Identification and analysis of antinutritional factors in possible interactions between medications and food/nutrients in hospitalized patients

Objective: To identify and analyze the presence of antinutritional factors in possible interactions between medications and foods/nutrients of the diets prescribed for patients of the Hospital Regional Justino Luz, in the city of Picos (PI) in order to suggest their likely mechanisms. Methods: The sample was made up of 120 medical records of hospitalized patients. The charts were analyzed to verify the presence or absence of interactions between medications and foods/nutrients of the diets prescribed to the patients at the Hospital Regional Justino Luz, emphasizing the action of antinutritional factors in these interactions. Results: Of the 189 medications prescribed, 128 (67.7%) had a possible interaction with food, totaling up 98 possible interactions between nutrients/foods and medications. Therefore, 20 (20.4%), 12 (12.2%) and 11 (11.2%) possible interactions were identified with captopril, acetylsalicylic acid and spironolactone, respectively, representing, in this order, the greatest frequencies of possible interactions among drugs and foods. A total of nine antinutritional factors were found in seven vegetable foods prescribed to inpatients, in which five (55.6%) were capable of interacting with the medications. Phytates and tannins had the largest quantity of possible interactions with drugs, each with 4 (26.7%) in a total of 15 interactions. The medications aluminum hydroxide, digoxin, and paracetamol attained greater probability of interaction with antinutrients, with 5 (33.3%), 3 (20%) and 3 (20%) interactions, respectively. Conclusion: Due to the large quantity of antinutritional factors capable of interacting with drugs prescribed for inpatients, the involvement of a multiprofessional team is indispensable so that these possible interactions between foods, antinutritional factors and drugs might be foreseen, detected, and resolved.