ABSTRACT
Se determinaron parámetros farmacocinéticos de ceftiofur sódico con dosis única de 2.2 mg/kg por vía intravenosa e intramuscular, en un diseño cruzado de tratamiento en hembras caprinas adultas no gestantes (n= 6). Las concentraciones plasmáticas en función del tiempo se determinaron por el método microbiológico de difusión en agar utilizando medio Mueller-Hinton y Providencia alcalifaciens, cuyo límite de cuantificación se estableció en 0.039 μg/ml. Los datos de concentración plasmática de ceftiofur en función del tiempo se analizaron por el modelo farmacocinético no compartimental utilizando el sofwarePK Solution 2.0. Los parámetros obtenidos para la vía intravenosa fueron: vida media de eliminación (t1/2 b)= 1.63 ± 0.04 horas, clearance total (Cltot)= 3.3 ± 1.1 ml/kg/min, volumen de distribución (Vdss)= 0.38 ± 0.19 L/kg, área bajo la curva (ABC)= 716.5 ± 225.5 μg/min/ml. Estos valores no difieren significativamente de los obtenidos del ensayo intramuscular (p < 0.05) y son similares a los informados en otras especies animales con ceftiofur. En el ensayo intramuscular se obtuvo una concentración máxima (Cmáx) de 3.6 ± 0.5 μg/ml, con un tiempo máximo (tmáx) de 0.53 ± 0.31 horas y elevada biodisponibilidad (97.6 ± 0.1 por ciento). Los resultados indican que la aplicación intramuscular provee rápida absorción y óptima biodisponibilidad, generando niveles plasmáticos que exceden la concentración inhibitoria mínima (CIM) de patógenos respiratorios sensibles durante 12 horas. Considerando estos resultados y laCIM90 (£ 0.06 μg/ml) frente a bacterias como Pasteurella haemolitica y multocida, se propone como tratamiento de este tipo de cuadros infecciosos en caprinos, una dosis de mantenimiento de 1.3 mg/kg cada 12 horas por vía intramuscular, cuyo predictor de eficacia (t > CIM) se calculó en 77.8 por ciento.
Subject(s)
Animals , Cephalosporins , Goats , Pasteurella , PharmacokineticsABSTRACT
En la actualidad, con trascendencia e intensidad variable, la resistencia se extiende a todos los ectoparásitos combatidos y comprende a todos los compuestos químicos disponibles condicionandoseriamente la efectividad. Es un fenómeno preadaptativo, heredable, originado de una mutación, por lo tanto su concepción es genética. La habilidad de supervivencia se difunde en una población determinada pues el principio activo excluye los individuos susceptibles, seleccionando en los sobrevivientes genes heredados por generaciones sucesivas. La resistencia se manifiesta por diferentes mecanismos, entre los cuales se destaca la penetración reducida, detoxificación incrementada omenor sensibilidad por el sitio blanco, no obstante ciertas características genéticas y biológicas del parásito que favorecen la expresión, son significativos los factores operacionales, inherentes al manejodel principio activo que favorecen la presión de selección, tales como el empleo de dosis elevadas, administraciones repetidas o de acción residual intrínseca, en consecuencia la prevención de la resistencia no sólo debe contemplar el monitoreo permanente de la susceptibilidad del parásito que se pretende controlar sino también es necesario adoptar medidas tendientes a reducir la presión de selección.
Subject(s)
Insecticide Resistance , Insecticides , Parasites , Pest ControlABSTRACT
Se determinaron parámetros farmacocinéficos de cefquinome referidos a su absorción, distribución y eliminación, tras la aplicación intramuscular de 1 mg/kg a terneros de 34 ± 25 días de edad. Losniveles plasmáticos se cuantificaron mediante método microbiológico utilizando medio de cultivo Antibiotic Nº 1 (Merck) y Providencia alcalifaciens como microorganismo detector y mediante la preparación de nueve diluciones estándares (25 a 0.097 mg/ml). Se confrontaron los diámetros de los halos de inhibición de las muestras versus la dilución estándar, utilizando una curva de calibración obtenida por regresión semilogarítmica (r2= 0.989). El límite de cuantificación del ensayo fue de0.097 mg/ml. Los datos de concentración de cefquinome en función del tiempo fueron analizados con el software RESID e interpretados por el modelo bicompartimental (r2 = 0.9). Los resultados obtenidos son concordantes con el perfil cinético, exhibido por las cefalosporinas en los animales domésticos y lo informado para cefquinome en bovinos adultos e indican que la aplicación intramuscular produce rápida absorción y distribución, generando niveles plasmáticos máximos a las 0.85 ± 0.11 horas post aplicación, mientras que la difusión es restringida y breve la permanencia en el organismo, no obstante se comprobó niveles plasmáticos superiores a los terapéuticos que subsisten durante 6 horas post administración. Según los parámetros, farmacocinéticos obtenidos se estableció una dosis de mantenimiento de 1. 22 mg/kg de peso aplicados cada 24 horas por via intramuscular.