Efeito analgésico e anti-inflamatório do extrato aquoso das folhas de trevo-roxo (Scutellaria agrestis A. St. -Hil. ex Benth. - Lamiaceae) em roedores / Analgesic and anti-inflammatory effect of the aqueous extract of "trevo-roxo" (Scutellaria agrestis A. St. -Hil. ex Benth. - Lamiaceae) leaves in rodents

Scutellaria agrestis é utilizada por comunidades ribeirinhas do Amazonas principalmente para o tratamento de otites por via tópica utilizando-se o extrato bruto obtido por maceração. O presente trabalho visou investigar preliminarmente o perfil fitoquímico, a segurança toxicológica e as ações analgésica, anti-inflamatória e antiedematogência do extrato aquoso das folhas de S. agrestis. Foram coletados 80 indivíduos da espécie no horto medicinal da Universidade Nilton Lins, Manaus, Brasil. O perfil fitoquímico foi obtido por meio de prospecção da droga vegetal para heterosídeos cianogênicos, terpenos, compostos fenólicos e alcaloides. A toxicologia foi avaliada pelo teste de toxicidade aguda. As atividades analgésicas/ anti-inflamatórias foram analisadas por meio dos testes de formalina em camundongos e a atividade antiedematogência, pelo teste de edema de pata em ratos. Os metabólitos detectados foram fenóis (taninos hidrolisáveis, cumarinas e várias classes de flavonoides) e terpenos (esteroides livres, saponinas). Não foi possível estabelecer DL50, haja visto que o extrato não provocou a morte de nenhum animal durante o teste de toxicidade aguda, provavelmente devido à ausência de heterosídeos cianogênicos na sua composição. Apesar de não provocar morte, considerou-se que o extrato apresenta uma discreta toxicidade, uma vez que foi observada a ocorrência de espasmos na primeira hora de observação dos animais. O extrato apresentou ainda efeito analgésico e anti-inflamatório significativo nas doses de 30, 100 e 300 mg/kg pelo teste da formalina, sendo o resultado na maior dose equivalente ao obtido com a droga padrão (fentanil). No entanto, não observamos efeito antiedematogênico nas doses testadas durante as 5 horas de registro do edema de pata. Os resultados obtidos nesta pesquisa conferem base científica preliminar quanto à segurança e ao efeito analgésico e antiinflamatório da droga vegetal, o que indica que tal espécie é promissora e expressamente recomendada para maiores estudos farmacológicos in vitro e in vivo.

The Scutellaria agrestis is used by Amazonas riverine communities, especially for otitis externa topical treatment, by using the crude extract obtained by maceration. This study aimed to investigate the preliminary phytochemical profile, the safety/toxicity and the analgesic, anti-inflammatory and antiedematogenic activities of the aqueous extract of the S. agrestis leaves. Eighty individuals were collected at the Nilton Lins University medicinal garden, Manaus, Brazil. The phytochemical profile was obtained through a plant drug survey for cyanogenic heterosides, terpenes, alkaloids and phenolic compounds. The extract safety was evaluated by acute toxicity test. Analgesic and anti-inflammatory activities were accessed using formalin test in mice and the antiedematogenic activity, using paw edema test in mice. We detected phenolic (hydrolysable tannins, coumarins and several classes of flavonoids) and terpenoid (free steroids, saponins) metabolites. We could not establish LD50 because no animals died during the acute toxicity test, probably because of the absence of cyanogenic glycosides on the composition of the extract. However, we found that the extract is slightly toxic as animal spasms were observed in the first hour of the test. The extract showed significant analgesic and anti-inflammatory activity on the formalin test (30, 100 and 300 mg/kg p.o.), and the highest dose result was equivalent to the standard drug (Fentanyl). However, no significant antiedematogenic effect was observed during the paw edema test. The results obtained in this study provide preliminary scientific basis about the safety and analgesic/anti-inflammatory actions of the aqueous extract of S. agrestis, which indicates that this species is a promising option for further in vitro and in vivo pharmacological studies.

In Vitro Antitumor Activity of Sesquiterpene Lactones from Lychnophora trichocarpha / Atividade antitumoral in vitro de lactonas sesquiterpenicas de Lychnophora

The sesquiterpene lactones lychnopholide and eremantholide C were isolated from Lychnophora trichocarpha Spreng. (Asteraceae), which is a plant species native to the Brazilian Savannah or Cerrado and popularly known as arnica. Sesquiterpene lactones are known to present a variety of biological activities including antitumor activity. The present paper reports on the evaluation of the in vitro antitumor activity of lychnopholide and eremantholide C, in the National Cancer Institute, USA (NCI, USA), against a panel of 52 human tumor cell lines of major human tumors derived from nine cancer types. Lychnopholide disclosed significant activity against 30 cell lines of seven cancer types with IC100 (total growth concentration inhibition) values between 0.41 µM and 2.82 µM. Eremantholide C showed significant activity against 30 cell lines of eight cancer types with IC100 values between 21.40 µM and 53.70 µM. Lychnopholide showed values of lethal concentration 50% (LC50) for 30 human tumor cell lines between 0.72 and 10.00 µM, whereas eremantholide C presented values of LC50 for 21 human tumor cell lines between 52.50 and 91.20 µM. Lychnopholide showed an interesting profile of antitumor activity. The α-methylene-γ-lactone present in the structure of lychnopholide, besides two α,β- unsaturated carbonyl groups, might be responsible for the better activity and higher cytotoxicity of this compound in relation to eremantholide C.

As lactonas sesquiterpênicas licnofolida e eremantolida C foram isoladas de Lychnophora trichocarpha Spreng. (Asteraceae), espécie vegetal nativa do cerrado brasileiro e popularmente conhecida por arnica brasileira. As lactonas sesquiterpênicas são conhecidas por apresentarem variadas atividades biológicas, incluindo atividade antitumoral. O presente artigo relata a avaliação da atividade antitumoral in vitro de licnofolida e eremantolida C frente a um painel de 52 linhagens de células tumorais, provenientes de tumores humanos referentes a nove principais tipos de câncer. Os testes foram conduzidos no National Cancer Institute, USA (NCI, USA). Licnofolida apresentou atividade significativa frente a 30 linhagens de células tumorais referentes a sete tipos de câncer, com valores de CI100 (concentração que inibe 100% do crescimento celular) entre 0,41 µM e 2,82 µM. Eremantolida C mostrou atividade significativa frente a 30 linhagens de células tumorais referentes a oito tipos de câncer, com valores de CI100 entre 21,40 µM e 53,70 µM. Licnofolida apresentou valores de concentração letal 50% (CL50) para 30 linhagens de células tumorais humanas entre 0,72 e 10,00 µM, enquanto eremantolida C mostrou valores de CL50 para 21 linhagens entre 52,50 e 91,20 µM. Licnofolida apresentou um interessante perfil de atividade antitumoral. A presença na estrutura química da licnofolida de uma α-metileno-γ-lactona, além de dois grupos ésteres α,β-insaturados, podem ser responsáveis pela melhor atividade e maior citotoxicidade desta substância em relação à eremantolida C.

Effects of sensor, trials and knee joint variables on electrogoniometric gait recordings / Efeitos das variáveis sensor, coleta e articulação do joelho nos registros eletrogoniométricos da marcha

INTRODUCTION: Different sources of variations, such as electrogoniometer characteristics and procedures, may affect the accuracy and precision of movement measurements during gait. OBJECTIVE: To quantify the variations and compare the effects produced by different sources of variation in electrogoniometric gait recordings: the sensors, procedures (trials) and the knee joint. METHODS: Knee flexion/extension and valgus/varus movements were recorded during gait on the treadmill. The recordings were partitioned into strides and normalized in time using a routine developed in MatLab. Mean curves for the knee during gait were derived from 50 strides, and seven conditions were evaluated: one comparing pairs of sensors; two comparing pairs of different trials (including variations due to sensors); and four comparing the right and left knees (including variations due to sensors and trials). Mean standard deviations of the differences were calculated. To estimate the variations relating to the trial and the knee joint, the compound standard deviations were transformed into variances and split into their components. RESULTS: The variation introduced by pairs of sensors in the same model applied in one trial was smaller than the variation introduced by the same sensor used in two consecutive trials. Furthermore, the variation introduced by the difference between the right and left knees was greater than the variation introduced by the difference between sensors (A and B) and trials (1 and 2). CONCLUSIONS: It is, therefore, preferable to use different sensors in the same data recording (simultaneous) than use the same sensor in two different recordings (consecutive).

INTRODUÇÃO: Diferentes fontes de variação, tais como características do eletrogoniômetro e procedimentos podem afetar a acurácia e precisão das medidas do movimento durante a marcha. OBJETIVO: Quantificar a variação e comparar o efeito das diferentes fontes de variação nos registros eletrogoniométricos da marcha: os sensores, os procedimentos (coletas consecutivas) e a articulação do joelho. MÉTODOS: Movimentos de flexo-extensão e valgo-varo do joelho foram registrados durante a caminhada na esteira. Os registros foram divididos em passadas e normalizados no tempo usando uma rotina desenvolvida em MatLab. As curvas médias do joelho durante a marcha foram derivadas de 50 passadas, e sete condições foram avaliadas: uma para comparar dois sensores; duas para comparar duas diferentes coletas (incluindo a variação do sensor), e quatro para comparar os joelhos direito e esquerdo (incluindo a variação dos sensores e coletas). Os desvios-padrão médios das diferenças foram calculados. Para estimar as variações devido às coletas e à articulação do joelho, os desvios-padrão compostos foram transformados em variâncias e seus componentes isolados. RESULTADOS: A variação introduzida por dois sensores do mesmo modelo aplicados em uma coleta foi menor do que a variação introduzida pelo mesmo sensor usado em duas coletas consecutivas. Ainda, a variação introduzida pela diferença entre os joelhos direito e esquerdo foi maior do que a variação introduzida pela diferença entre os sensores (A e B) e as coletas (1 e 2). CONCLUSÕES: Assim, é preferível usar diferentes sensores na mesma coleta de dados (simultânea) do que usar o mesmo sensor em dois registros diferentes (consecutivos).

Avaliação da preensão durante manuseio com variação de carga em diferentes alturas / Grip force assessment in manual handling with weight and height variation

Muitos estudos apontam a associação entre lesões musculoesqueléticas e o manuseio de objetos. No entanto, poucos estudos avaliam a força de prensão durante situações funcionais, como no manuseio de materiais. O presente estudo teve como objetivo avaliar as forças aplicadas em uma caixa instrumental durante seu manuseio, com variação de carga e altura. Participaram do estudo 17 homens saudáveis, inexperientes e sem lesão musculoesquelética no membro superior. Foi utilizada uma caixa instrumentada com células de carga, que permitia variação do peso por meio de ajuste interno. Tanto a ordem das transferências quanto o peso da caixa foram aleatoriizados. A análise de multivariância (MANOVA2-way) apontou diferenças significativas (p&0,05) para as forças médias de preensão aplicadas nas faces quando o peso e a altura das superfícies variavam, exceto para a face inferior direita. Em todas as condições, as forças aplicadas nas faces inferiores apresentaram valores médios maiores que as aplicadas nas laterais. Com relação à preensão total, a análise de variância (ANOVA2way) apontou diferenças significativas para os pesos manuseados, mas não para as alturas. O aumento da carga gerou um aumento proporcional (em torno de 50 por cento) da força utilizada. Para uma mesma carga manuseada, a preensão das faces laterais é maior quando as transferências ocorrem em superfícies altas. Estudos adicionais são necessários, principalmente para o entendimento da relação entre postura do membro superior e força de preensão nos manuseios de peso.

Mesopic radial frequency contrast sensitivity function for young and older adults

The objective of the present study was to determine contrast sensitivity curves of concentric circular patterns with radial frequencies of 0.25, 0.5, 1.0, 2.0, and 4.0 cycles per degree in young and older adult volunteers. These parameters were also compared with sensitivity contrasts for sine-wave gratings. All participants had normal acuity vision and were free of identifiable ocular illness. Contrast sensitivity was measured in 6 young adults aged 19 to 23 years and 6 older adults aged 60 to 69 years using the psychophysical forced-choice method. In this paradigm the volunteers had to decide which of two stimuli contained the above radial frequencies at low contrast levels. The other neutral stimulus was gray with homogeneous luminance. We detected a decline in contrast sensitivity for older adults at all radial frequencies compared to young adults. Also, contrast sensitivity for sine-wave gratings at all measured frequencies was better, as predicted, for all young adults. Maximum sensitivities in the radial frequency contrast sensitivity function and contrast sensitivity function occurred at 0.25 and 0.5 cycles per degree, respectively, for both young and older adults. These results suggest age-related changes in the contrast sensitivity function for concentric symmetrical stimuli.

Comparação entre as medidas inferenciais de edema de membros inferiores utilizando o Leg-O-Meter e o deslocador de agua / Comparasion between Inferential Meassurements of Lower Limb Edema utilizing the Leg-O-Meter and water displacement

A quantificacao precisa da severidade e extensao de edema perifericoe necessaria antes e apos a intervencao fisioterapeutica para avaliar a eficiencia do tratamento. O objetivo deste estudo foi comparar as medidas de volume em membros inferiores (MMI) obtidas com dois instrumentos - o Leg-O-Meter (LM) e o deslocador de agua (DA)- em um periodo de 2 semanas. Materiais e metodos: trinta e uma mulheres portadoras de edema de MMI com idade entre 20 e 70 anos participaram deste estudo. O edema foi inicialmente avaliado pela perimetria (LM) dos MMII ao nivel do tornozelo e pelo volume de agua deslocada apos imersao do membro (DA). Apos 2 semanas as medidas foram repetidas sem que houvesse alteracao na medicacao ou na rotina diaria. Resultado: o percentual de alteracao de edema no membro inferior direito (MID) com o LM e com o DA foi -0,3+-,18 por cento e 0,91+-, 31 por cento (p=0,21), respectivamente. A magnitude da correlacao entre as medidas obtidas com o LM e o DLfoi altae significativa, variando de r=0,83(p<0,01). Conclusao: nao houve diferenca na extensao do edema de MMII detectavel tanto com o LM quanto com o DA, num periodo de 2 semanas

Biological activity of the aqueous extract of Lychnophora pinaster Mart.

Lyophilized aqueous extract (LAE) from Lychnophora pinaster Mart (Asteraceae) aerial parts was evaluated in the search of possible biological activities. LAE exhibited trypanocidal activity (113.62 mg/mL), but could not inhibit 5-lipoxygenase in vitro (17 percent of inhibition). LAE chemical characterization by HPLC with UV-Diode Array Detector showed the presence of caffeic acid, isochlorogenic acid, vitexin, isovitexin and quercetin, in comparison with authentic samples.

Quantitative determination by HPLC of ent-kaurenoic and grandiflorenic acids in aerial parts of Wedelia paludosa D.C.

There are several reports of biological activity for kaurenoic acid (1), which is found in the aerial parts of Wedelia paludosa D.C., a herbaceous plant of the Asteraceae family abundant in Brazil, and that contains grandiflorenic acid (2) also. Both of these diterpenes were shown to cause lysis of trypomastigotes of the protozoa Trypanosoma cruzi, the causative agent of Chagas' disease (American trypanosomiasis). This paper reports the quantitative determination of these diterpene acids in the aerial parts of W. paludosa by an isocratic RP-HPLC method employing 60 percent acetonitrile in water and UV detection (220 nm). Kaurenoic acid (1) was found to be more abundant (0.85 ± 0.08 percent) while the amount of grandiflorenic acid (2) determined was almost three times lower (0.32 ± 0.02 percent). No significant seasonal variation was observed for these compounds in W. paludosa growing in Belo Horizonte (MG, Brazil) what points out to the aerial parts of this species are a good source of these biologically active diterpenes along all the year.

Estudo preliminar da atividade antibacteriana das cascas de Erythrina velutina Willd., Fabaceae (Leguminosae) / Preliminary study of the antibacterial activity of Erythrina velutina Willd. Fabaceae (Leguminosae) bark

A Erythrina velutina é popularmente conhecida como suinã, mulungu, corticeira, mulungu-da-catinga dentre outros. Das várias espécies distribuídas pelo mundo cerca de doze estão no Brasil. A casca é utilizada, principalmente no nordeste brasileiro, pelas propriedades sudorífica, calmante, emoliente, peitoral, anestésica local e outras. Considerando-se que não existem estudos sobre o potencial microbiológico das cascas de Erythrina velutina este trabalho teve por objetivo avaliá-lo preliminarmente contra oito bactérias patogênicas. Foram utilizados os métodos de difusão em disco e concentração inibitória mínima para o extrato etanólico bruto e difusão em disco para a fração hexano. A atividade contra o Staphylococcus aureus e Streptococcus pyogenes foi evidenciada para ambas as amostras. A viabilidade de futuras pesquisas com outras frações e substâncias isoladas na busca de novas alternativas, visando uma terapêutica racional a partir de fontes naturais foi apontada pelos resultados.

Erythrina velutina is popularly known as suinã, mulungu, corticeira, mulungu-da-catinga among others. Of the several species spread around the world about twelve are found in Brazil. Mainly in the Brazilian northeast the bark is used due to its sudorific, sedative, emollient, pectoral and topical anesthetic properties. Considering that there are no studies about the antibacterial potential of Erythrina velutina, this research aimed at evaluating, at least preliminarily, bark activity against eight pathogenic bacteria. The crude ethanol extract was tested by the disk diffusion method and minimal inhibitory concentration (MIC) and the hexane fraction by the disk diffusion method. Both samples demonstrated activity against Staphylococcus aureus and Streptococcus pyogenes. The results pointed to the viability of future research on other fractions and substances isolated from Erythrina velutina in search for new rational therapeutic alternatives based on natural sources.

Posturas do ombro durante exame ultra-sonográfico utilizando diferentes transdutores / Shoulder postures during ultrasound examination using different transducers

A alta incidencia de lesoes no ombro na populacao em geral faz com que medidas preventivas sejam necessarias. Algumas atividades ocupacionais apresentam fatores de risco para o desenvolvimento dessas lesoes, como a atividade do medico ultra-sonografista. Dentre os riscos existentes no ambiente de trabalho dos ultra-sonografistas esta o uso de transdutores que requerem manuseio repetitivo em posturas as vezes extremas. diante disso pressupoe-se que o redesenho do transdutor a partir de principiosergonomicos, possa melhorar a postura do membro superior. No entanto, um redesenho objetivando a melhoria de posturas em uma articulacao nao deve gerar problemas em outra. Objetivo: verificar se o redesenho de transdutores de ultra-sonografia (US) que visam a melhoria de posturas do punho implicaria em alguma alteracao no movimento de abduao do ombro, assim, como, descrever as amplitudes desse movimento durante exames simulados de ultra-sonografia diagnostica. Metodo: 11 sujeitos simularam a tarefa de US utilizando dois transdutores comerciais e dois redesenhos ergonomicos. Foram fixados marcadores em pontos anatomicos para que a determinacao da amplitude de abducao do ombro fosse realizada por meio da fotometria. Amplitudes foram comparadas por diferenca por meio da analise de variancia (ANOVA). Resultados: foram identificadas amplitudes extremas para o movimento de abducao do ombro com o uso dos quatro transdutores analisados. Os resultados mostraram ainda que nao houve diferenca significativa (p>0,05) na amplitude de abducao do ombro direito quando os sujeitos manusearam os diferentes transdutores, indicando a necessidade de mudancas ergonomicas no posto de trabalho do ultra-sonografista

Estudo comparativo dos óleos voláteis de algumas espécies de Piperaceae / Comparative study of the essential oils of some species of Piperaceae

O presente trabalho teve por objetivo a análise comparativa dos óleos voláteis de espécies da família Piperaceae. As espécies estudadas foram as seguintes: Piper aduncum, P. amalago, P. arboreum, P. cernuum, P. hispidum, P. regnelii, P. submarginalum, P. vicosanum e Pothomorphe umbellata. A análise dos óleos voláteis foi efetuada pela combinação de técnicas de Cromatografia de Fase Gasosa (CG) e de Cromatografia de Fase Gasosa acoplada a Espectrometria de Massa (CG/EM). A porcentagem de identificação dos constituintes nas análises dos óleos voláteis de Piper aduncum, P. amalago, P. vicosanum, P. submarginalum e Pothomorphe umbellata, atingiu valores superiores a 80 por cento. Houve predominância de compostos de natureza sesquiterpênica nas composições químicas das espécies analisadas, com exceção de P. hispidum, P. submarginalum e P. vicosanum onde a predominância na composição foi de monoterpenos. Pelos dados apresentados observou-se que, dentre os compostos majoritários, os mais freqüentes, nas 9 espécies estudadas, foram beta-pineno (9/9) e espatulenol (9/9), seguidos por E-cariofileno (8/9), óxido de cariofileno (8/9), germacreno D (7/9), alfa-pineno (7/9) e limoneno (6/9). Pela primeira vez se relata a composição dos óleos voláteis de P. submarginalum e P vicosanum.

Essential oils from various vegetal species of the Piperaceae family were analysed by Capillary Gas Chromatography (GC) and Gas Chromatography/Mass Spectrometry (GC/MS). The investigated species were: Piper aduncum, P. amalago, P. arboreum, P. cernuum, P. hispidum, P. regnelii, P. submarginalum, P. vicosanum and Pothomorphe umbellata. Over 80 percent of the essential oils compounds were identified by the qualitative and quantitative analysis. The analysed species showed the predominance of sesquiterpenoids, except for P. hispidum, P. submarginalum and P. vicosanum in which the predominant compounds were monoterpenoids. For the 9 studied species, the major compounds found in the oils were beta-pinene (9/9) and spathulenol (9/9), followed by the E-caryophyllene (8/9), caryophyllene oxide (8/9), germacrene D (7/9), alpha-pinene (7/9) and limonene (6/9).

Epimers of labdane diterpenes from the rhizomes of Hedychium coronarium J. Koenig

The phytochemical study of the rhizomes from Hedychium coronarium resulted in the isolation of benzoyl eugenol (1), along with the labdane diterpenes isocoronarin D (2) and ethoxy coronarin D (3), obtained as epimeric mixtures at C-14 and C-15, respectively. Structures were determined based on spectroscopic data, mainly 1D and 2D NMR.

Caracterização farmacognóstica de Polygonum hydropiperoides Michaux e P. spectabile (Mart.) (Polygonaceae) / Pharmacognostic characterization of Polygonum hydropiperoides Michaux and P. spectabile (Mart.) (Polygonaceae)

Polygonum hydropiperoides e P. spectabile são espécies conhecidas como "ervade-bicho" e utilizadas como antiinflamatórias, anti-hemorroidais e antidiarréicas. As análises farmacognósticas indicaram teores de perda por dessecação, de cinzas totais e de cinzas insolúveis que variaram de 4,0 a 6,5 por cento; 5,0 a 10,0 por cento e 0,1 a 0,4 por cento, respectivamente. Através de cromatografia em camada delgada, foram detectados triterpenos e/ou esteróides, cumarinas, flavonóides, polifenóis, taninos e saponinas nas quatro amostras. Os teores de polifenóis totais, taninos e flavonóides foram de 7,0 por cento; 5,5 por cento e 0,4 por cento, respectivamente, para P. spectabile, e diferiram das três amostras de P. hydropiperoides, observando-se valores em torno de 5,0 por cento; 4,0 por cento e 0,6 por cento para duas delas e de 12,5 por cento; 11,3 por cento e 0,3 por cento para a outra. Estas espécies, morfologicamente muito semelhantes, são empregadas, indiscriminadamente, na produção de medicamentos fitoterápicos. Este estudo mostrou variações nos teores de polifenóis e taninos nas amostras de P. hydropiperoides, coletadas no outono e na primavera. Estes resultados representam os primeiros parâmetros obtidos para o controle de qualidade de P. hydropiperoides e P. spectabile.

Polygonum hydropiperoides and P. spectabile are, commonly known as "erva-de-bicho", and traditionally used as anti-inflammatory, antihaemorrhoidal and anti-diarrhea. The pharmacognostic analysis indicated the content of loss on drying, of total ash and acid-insoluble ash ranged from 4.0 to 6.5 percent, 5.0 to 10.0 percent and 0.1 to 0.4 percent, respectively. The TLC analysis revealed the presence of triterpenes and/or steroids, coumarins, flavonoids, polyphenols, tannins and saponins in the four samples. The content of total polyphenols, tannins and flavonoids were 7.0 percent, 5.5 percent and 0.4 percent, respectively for P. spectabile. They were different from the three samples of P. hydropiperoides. The values observed were around 5.0 percent, 4.0 percent and 0.6 percent for two of them and 12.5 percent, 11.3 percent and 0,3 percent for the other one. These species are morphologically very similar and they are used indiscriminately for the production of herbal medicines. This study showed variations on the contents of polyphenols and tannins in samples of P. hydropiperoides collected in autumn and spring. These results represent the first parameters obtained for the quality control of P. hydropiperoides and P. spectabile.

Comparação cromatográfica entre o extrato de Aspidosperma parvifolium e o fitoterápico "Pau-Pereira"

A Tintura de "pau-pereira" poderia ser produzida a partir de uma das espécies Aspidosperma parvifolium ou Geissospemun vellosii, espécies conhecidas com o nome popular de "pau-pereira". Análise por CCD e CLAE mostrou que A. parvifolium, uma entre várias Apocynaceae, não é ingrediente da Tintura de "pau-pereira", uma vez que o alcalóide uleína, um marcador químico da espécie, não foi detectado no fitoterápico. Poderia se tratar de G. vellossii, que possui os alcalóides gessospermina, pereirina e velosina, mas o perfil cromatográfico da tintura obtido por CLAE, sugeriu possuir principalmente polifenóis.

The Tincture of "Pau-Pereira" is produced from the stem bark of a plant popularly known as "pau-pereira" and supposed to be Geissospemun vellosii. Analysis by TLC and HPLC showed that Aspidosperma parvifolium, one among several Apocynaceae species popularly known as "pau-pereira", is not an ingredient of the Tincture of "Pau-Pereira" since the alkaloid uleine, a chemical marker for A. parvifolium, was not detected neither in the plant remedy nor in the stem bark used to produce it and indicated as being Geissospermum vellosii.

Estudo fitoquímico de Erythraea centaurium, Jacaranda caroba, Remijia ferruginea e Solanum paniculatum visando identificar marcadores químicos para o fitoterápico Ierobina®

O fitoterápico Ierobina®, comercializado no mercado nacional há 67 anos, tem uso indicado para o tratamento de dispepsias. O fitoterápico é constituído pelos extratos fluidos de três espécies nativas (Solanum paniculatum, Remijia ferruginea e Jacaranda caroba) e uma exótica (Erythraea centaurium). O presente estudo descreve a identificação de marcadores químicos para os extratos das espécies constituintes da Ierobina® e a obtenção de perfis cromatográficos de referência para os mesmos, os quais contribuirão para o estabelecimento de protocolos para o controle de qualidade do fitoterápico.

Estudo quimico de Zeyheria montana M. (bolsa de pastor)

Do extrato hexânico das raízes de Zeyheria montana M., uma Bignoniácea conhecida como bolsa‑de‑pastor, empregada popularmente contra doenças de pele, foram isolados os seguintes compostos: lapachol, α‑lapachona, desidro‑α‑lapachona, 4‑hidróxi­-α‑lapachona, β‑sitosterol, ácido esteárico e uma mistura de ácidos graxos. Estas substancias foram identificadas por métodos espectrométricos usuais e/ou comparação com amostras autênticas. No cromatograma do extrato etanólico, obtido por CLAE, foram identificados os picos correspondentes às naftoquinonas isoladas e ao ácido esteárico. A ocorrência de naftoquinonas nas raizes de Z. montana e a atividade antimicrobiana comprovada para o lapachol e a α‑lapachona justificam o uso popular desta espécie.

Zeyheria montana M. (Bignoniaceae) is a widespread species in the Cerrado area of Minas Gerais, Brazil, and is popularly known as bolsa‑de‑pastor. In the Brazilian tradicional medicine its roots are used for the treatment of skin diseases. Several species of Bignoniaceae contain naphthoquinones, and lapachol was previously reported in the stem wood of Z. digitalis. This paper describes the isolation of three naphtoquinones from Z. montana stem barks, namely α‑lapachone, dehydro‑α‑lapachone and 4‑hydroxy‑α‑lapachone, besides lapachol, stearic acid and β‑sitosterol. Furthermore, we report the HPLC fingerprint for the species, which allowed the identification of the isolated compounds, except β‑sitosterol. Since the in vitro antimicrobial activity of lapachol and α‑lapachone has been previously described, the presence of these naphthoquinones in the roots of Z. montana corroborates its popular use for the treatment of skin diseases.

Isolamento biomonitorado de uma substância tripanossomicida de Arrabidaea triplinervia (Bignoniaceae), o ácicIo ursólico

Como estratégia para a busca de novos agentes tripanossomicidas, de potencial utilização no controle da transmissão transfusional da doença de Chagas, realizou‑se uma triagem dos extratos etanólicos provenientes de espécies vegetais da família Bignoniaceae. Foram avaliadas diferentes metodologias de fracionamento dos extratos etanólicos, tais como, partição entre solventes imisciveis, cromatografias em coluna de poliamida e de gel de sílica, com monitoramento por testes in vitro contra formas tripomastigotas do Trypanosoma cruzi. Os fracionamentos em coluna de gel de sílica do extrato etanólico das folhas de Arrabidaea triplinervia e, posteriormente, da fração eluída desta coluna com diclorometano‑acetato de etila (1:1) resultaram no isolamento de uma substância tripanossomicida, o ácido ursólico (0,76 por cento).

Quaternary ammonium salt derivatives of allylphenols with peripheral analgesic effect

Ammonium salt derivatives of natural allylphenols were synthesized with the purpose of obtaining potential peripheral analgesics. These drugs, by virtue of their physicochemical properties, would not be able to cross the blood brain barrier. Their inability to enter into the central nervous system (CNS) should prevent several adverse effects observed with classical opiate analgesics (Ferreira et al., 1984). Eugenol (1) O-methyleugenol (5) and safrole (9) were submitted to nitration, reduction and permethylation, leading to the ammonium salts 4, 8 and 12. Another strategy applied to eugenol (1), consisting in its conversion to a glycidic ether (13), opening the epoxide ring with secondary amines and methylation, led to the ammonium salts 16 and 17. All these ammonium salts showed significant peripheral analgesic action, in modified version of the Randall-Sellito test (Ferreira et al. 1978), at non-lethal doses. The ammonium salt 8 showed an activity comparable to that of methylnalorphinium, the prototype of an ideal peripheral analgesic (Ferreira et al., 1984).

In vitro activity of natural and synthetic naphathoquinones against erythrocytic stages of Plasmodium falciparum

In an attempt to identify new antimalarial compounds we studied the blood schizonticide effect of chemically defined natural products which were isolated from plants (Bignoniaceae) or synthesized. Different concentrations of there drugs (up to 20 micronM) were incubated in vitro with blood forms of Plasmodium falciparum for 72 h. A total of 12 drugs of the naphtoquinones group were tested. Eight of them were isolated from plants (NP) and 4 synthesized (S). Three of the drugs (2 NP and one S) were very active and completely inhibited parasite growth at the higher concentrations used (20 micronM); 5 drugs were partially active (3S and 2NP) and 3 (NP) were totally inactive. Lapachol was among the drugs tested. Although it has been considered a potential antimalarial agent, it exhibited very low activity (20% inhibition of schizogony). The antimalarial activity of our naphthoquinones against drug-resistant strains was superior to that of chloroquine and quinine which were as controls. Two of the P. falciparum strains used for the tests were strongly chloroquine resistant. If these naphthoquinones prove to be active in vivo and are of low toxicity, they will be promising candidates for treatment of human malaria particularly since they are easily synthesized