Bioequivalência de formulaçöes farmacêuticas de bupivacaína: estudo sobre o marcapasso cardíaco / Bioequivalence of pharmaceutical formulations of bupivacaine: study on the artificial pacemaker

Estudou-se o efeito cardiodepressor, em marcapasso atrial de rato, do cloridrato de bupivacaína, comercializado no Brasil por diferentes laboratórios. A análise das curvas dose-resposta mostrou que a resposta depressora é dose-dependente sobre o cronotropismo atrial. Evidenciou-se, ainda, que o fármaco comercializado pela Abbott do Brasil apresentou ligeiro desvio à direita embora estatisticamente näo significante, sugerindo provável interferência do NaCI presente em sua formulaçäo. O metilparabeno, empregado como conservante pelos Laboratórios Lepetit S.A., näo interferiu na atividade depressora nem na vida média do produto, mostrando-se ainda equivalente, em todos os ponto da curva, ao medicamento fabricado pela Apsen do Brasil. O ensaio evidenciou que as amostras säo bioequivalentes de acordo com a metodologia de estudo, näo sendo encontradas diferenças estatisticamente significantes nos resultados obtidos. Pequenas diferenças observadas, sem significado estatístico, podem ser atribuídas às diferenças de formulaçäo, como por exemplo a presença do NaCI em um dos produtos

Interaçäo anestésicos locais e agentes bloqueadores de entrada de cálcio em átrios direito e esquerdo de cobaia / Local anesthetics and calcium channel blockers interactions in right and left atria of guinea pigs

Foi estudada "in vitro" a interaçäo entre anestésicos locais (bupivacaína e lidocaína) e bloqueadores de entrada de cálcio (verapamil) quanto ao cronotropismo e ao inotropismo cardíacos. A preparaçäo utilizada foi a de átrios direito e esquerdo de cobaia. Os resultados mostraram que o verapamil potencializa, nas condiçöes deste estudo, o efeito cronotrópico negativo tanto da lidocaína como da bupivacaína sobre o coraçäo. Por outro lado, o verapamil potencializava o efeito inotrópico negativo da lidocaína mas näo o da bupivacaína sobre o coraçäo. É discutido o possível mecanismo da interaçäo

Cardiotoxicidade da bupivacaína comparada a lidocaína: tempo de reversäo da parada atrial / Bupivacaine compared to lidocaine cardiotoxicity: recovery time of the atrial arrest

Foi investigada a potência relativa da bupivacaína comparada à lidocaína no cronotropismo e inotropismo atriais. Curvas concentraçäo-efeito cumulativas (CCE) foram realizadas e estabelecidas as CE50 (concentraçä0 eficaz 50%). Foi ainda investigado o tempo necessário para a reversäo das paradas atriais. Com base nos resultados obtidos pode-se concluir: a) a bupivacaína é mais cardiotóxica que a lidocaína; b) o tempo de reversäo das paradas atriais é quatro vezes maior para a bupivacaína do que para a lidocaína; c) os anestésicos locais estudados nos atrios direito e esquerdo reproduzem o mesmo comportamento que no nervo, quanto à potência e duraçäo de açäo