Eficacia y seguridad de la combinación de dosis fija montelukast-desloratadina 10 mg/5 mg cápsula en adultos mexicanos con rinitis alérgica persistente: Estudio controlado, aleatorizado, doble ciego y multicéntrico / Efficacy and safety of fixed-dose combination of montelukast-desloratadine 10 mg/5 mg capsule in Mexican adults with persistent allergic rhinitis: A double blind, randomized, controlled and multicenter study

Objetivo: El objetivo del presente estudio fue evaluar la eficacia y seguridad de la combinación de dosis fija montelukast/desloratadina 10mg/5mg cápsula versus la combinación de montelukast/loratadina 10 mg/10 mg tableta en adultos con diagnóstico de rinitis alérgica persistente. Material y métodos: El presente fue un estudio clínico aleatorizado, controlado, doble ciego, prospectivo, longitudinal, multicéntrico, con brazos paralelos. Sujetos con diag nóstico de rinitis alérgica persistente que cumplieran criterios de elegibilidad y firmaran consentimiento informado fueron enrolados para recibir uno de los dos tratamientos cada 24 horas vía oral durante 6 semanas. La eficacia se estableció mediante la evaluación clínica a través de escalas clínicas validadas en idioma español, siendo la variable primaria de eficacia la diferencia de puntuación del cuestionario SNOT-20 al final del tratamiento, mientras que la frecuencia y características de los eventos adversos fue considerada la variable de seguridad. Resultados: Se aleatorizaron 86 pacientes, 74 de ellos fueron analizados por protocolo. Los cuestionarios sobre síntomas de la enfermedad e indicadores de calidad de vida con ambos tratamientos mostraron que más del 90% de los pacientes no presentaron síntomas o solo fueron leves al final del estudio, por lo que ambos tratamientos me joraron significativamente (p < 0.05) la sintomatología de la enfermedad. Los eventos adversos presentados fueron leves a moderados. Conclusiones: El presente estudio demostró que la eficacia de montelukast/deslora tadina 10mg/5mg no es inferior al medicamento comparador. Por tanto, el tratamiento de prueba representa una alternativa eficaz y segura para el tratamiento de segunda línea de la rinitis alérgica persistente en pacientes que las monoterapias o primeras líneas de tratamiento no ofrecen mejoría clínicamente relevante.

Objective: The objective of the present study was to evaluate the efficacy and safety of the fixed dose combination of montelukast/desloratadine 10 mg/5 mg capsule versus the combination of montelukast/loratadine 10 mg/10 mg tablet in adults diagnosed with persistent allergic rhinitis. Materials and methods: The present study was a multicenter, controlled, prospective, longitudinal, randomized, double-blind clinical trial with parallel arms. Patients diagnosed with persistent allergic rhinitis who met eligibility criteria and signed informed consent were enrolled in the study to receive one of the two treatments every 24 hours orally for 6 weeks. Efficacy was established by clinical evaluation through clinical scales vali dated in Spanish, being the primary efficacy variable the difference in the score of the SNOT-20 (Sino-Nasal Outcome Test) questionnaire at the end of treatment; and the frequency and characteristics of adverse events were considered the safety variable. Results: 86 patients were randomized, 74 of which were analyzed per protocol. Ques tionnaires about the symptoms of the disease and quality of life indicators with both treatments showed that more than 90% of patients had mild symptoms or no symptoms at all at the end of the study. So, both treatments significantly improved (p < 0.05) the symptoms of the disease. Adverse events were mild to moderate. Conclusions: The present study showed that the efficacy of montelukast/desloratadine 10 mg/5 mg is not inferior to the comparator. Therefore, the study treatment represents an effective and safe alternative for the second-line treatment of persistent allergic rhinitis in patients in whom monotherapies or first-line treatments don't offer clinically relevant improvement.

Association between desloratadine and prednisolone in the treatment of children with acute symptoms of allergic rhinitis: a double-blind, randomized and controlled clinical trial / Associação entre desloratadina e prednisolona no tratamento de crianças com sintomas agudos de rinite alérgica: ensaio clínico duplo-cego, randomizado e controlado

Abstract Introduction: A combination of antihistamines and oral corticosteroids is often used to treat acute symptoms of allergic rhinitis. Objective: To evaluate safety and efficacy of desloratadine plus prednisolone in the treatment of acute symptoms of children (2-12 years) with allergic rhinitis, and to compare it to dexchlorpheniramine plus betamethasone. Methods: Children with moderate/severe persistent allergic rhinitis and symptomatic (nasal symptoms score [0-12] ≥ 6) were allocated in a double-blind, randomized fashion to receive dexchlorpheniramine plus betamethasone (n = 105; three daily doses) or desloratadine plus prednisolone (n = 105; single dose followed by two of placebo) for 7 days. At the beginning and end of the evaluation, the following were obtained: nasal symptoms score, extra nasal symptoms score, peak nasal inspiratory flow, blood biochemistry, and electrocardiogram. Ninety-six children of the dexchlorpheniramine plus betamethasone group and 98 of the desloratadine plus prednisolone group completed the protocol. Results: The two groups were similar regarding initial and final nasal symptoms scores, extra nasal symptoms scores and peak nasal inspiratory flow. A drop of 76.4% and 79.1% for nasal symptoms score, 86.0% and 79.2% for extra nasal symptoms score, as well as an increase of 25.2% and 24.3% for peak nasal inspiratory flow occurred for those treated with desloratadine plus prednisolone and dexchlorpheniramine plus betamethasone, respectively. There were no significant changes in blood chemistry. Sinus tachycardia was the most frequent electrocardiogram change, but with no clinical significance. Drowsiness was reported significantly more often among those of dexchlorpheniramine plus betamethasone group (17.14% × 8.57%, respectively). Conclusion: The desloratadine plus prednisolone combination was able to effectively control acute symptoms of rhinitis in children, improving symptoms and nasal function. Compared to the dexchlorpheniramine plus betamethasone combination, it showed similar clinical action, but with a lower incidence of adverse events and higher dosing convenience.

Resumo Introdução: A associação entre anti-histamínicos e corticosteroides orais é frequentemente empregada no tratamento de sintomas agudos de rinite alérgica. Objetivo: Avaliar a segurança e eficácia da associação desloratadina + prednisolona no tratamento de sintomas agudos de crianças (2-12 anos) com rinite alérgica e compará-las com as da associação dexclorfeniramina + betametasona. Método: Crianças com rinite alérgica persistente moderada/grave e sintomáticas (escore de sintomas nasais [0-12] ≥ 6) foram alocadas de modo duplo-cego e randômico para receber dexclorfeniramina + betametasona (n = 105; três doses diárias) ou desloratadina + prednisolona (n = 105; dose única seguida por duas de placebo) por 7 dias. No início e no fim da avaliação foram obtidos: escore de sintomas nasais, escore de sintomas extranasais, pico de fluxo inspiratório nasal, bioquímica sanguínea e eletrocardiograma. Do total, 96 crianças do grupo dexclorfeniramina + betametasona e 98 do grupo desloratadina + prednisolona concluíram o protocolo. Resultados: Os dois grupos foram iguais com relação ao escore de sintomas nasais, escore de sintomas nasais extranasais e pico de fluxo inspiratório nasal iniciais e finais. Observou-se queda de 76,4% e 79,1% nos escores para escore de sintomas nasais, de 86,0% e 79,2% para escore de sintomas extranasais, assim como incremento de 25,2% e de 24,3% para o pico de fluxo inspiratório nasal para os grupos desloratadina + prednisolona e dexclorfeniramina + betametasona, respectivamente. Não houve alterações significativas da bioquímica sanguínea. Taquicardia sinusal foi a alteração do eletrocardiograma mais encontrada, mas sem significância clínica. Sonolência foi significantemente mais referida entre os tratados com dexclorfeniramina + betametasona do que entre os desloratadina + prednisolona (8,57% × 17,14%, respectivamente). Conclusão: A associação desloratadina + prednisolona foi capaz de controlar efetivamente os sintomas agudos de rinite em crianças, melhorou sintomas e a função nasal. Na comparação com a associação dexclorfeniramina + betametasona, demonstrou ação clínica semelhante, mas com menor incidência de eventos adversos e maior comodidade posológica.

Estudo de biodisponibilidade relativa/bioequivalência de duas formulações de desloratadina em voluntários sadios de ambos os sexos, sendo a formulação teste desloratadina solução oral (Esalerg Gotas) de 1,25 mg/ml e a formulação referência desloratadina xarope de 0,5 mg/ml / Study of relative bioavailability/bioequivalence of two formulations of desloratadine in healthy volunteers for both sexes, considering test product as desloratadine 1.25 mg/mL oral solution (Esalerg Gotas) and reference product as desloratadine 0.5 mg/ml syrup

O estudo foi realizado para comparar a biodisponibilidade de duas formulações de desloratadina, sendo a formulação teste desloratadina solução oral (Esalerg Gotas) de 1,25 mg/mL (Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.) e a formulação referência Desalex® xarope de 0,5 mg/mL (Mantecorp Indústria Química e Farmacêutica) em 48 voluntários de ambos os sexos. O estudo foi aberto, aleatorizado, 2-sequências, 2-períodos, cruzado, dose única com dois tratamentos, nos quais um grupo de voluntários recebeu a formulação teste e outro a formulação referência. As amostras de sangue foram obtidas ao longo de um intervalo de 72 horas. As concentrações de desloratadina foram determinadas através de Espectrometria de Massa (UPLC-MS-MS), utilizando donepezil como padrão interno. A partir dos dados obtidos calcularam-se os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t, ASC0-¥ e Cmax. A média geométrica de desloratadina/Desalex® foi de 95,42% para ASC0-t, 95,30% para ASC0-¥ e 90,61% para Cmax. Os intervalos de confiança de 90% foram 91,48% - 99,53% para ASC0-t, 91,18% - 99,61% para ASC0-¥ e 85,32% - 96,22% para Cmax. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax e ASC0-t estiveram dentro da faixa de 80%-25% proposta pelo FDA e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Brasil), conclui-se que a solução oral de desloratadina 1,25 mg/mL (Esalerg Gotas) foi bioequivalente ao xarope 0,5 mg/mL (Desalex®) e desta forma o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica...

Estudo de biodisponibilidade relativa/bioequivalência de duas formulações de desloratadina xarope de 0,5 mg/ml em voluntários sadios de ambos os sexos / Study of relative bioavailability / bioequivalence of two formulations of desloratadine 0.5 mg/ml syrup in healthy volunteers for both sexes

O estudo foi realizado para comparar a biodisponibilidade de duas formulações de desloratadina xarope de 0,5 mg/mL, sendo estas, Esalerg® xarope de 0,5 mg/mL (Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A. formulação teste) e Desalex® xarope de 0,5 mg/mL (Mantecorp Indústria Química e Farmacêutica, formulação referência) em 36 voluntários de ambos os sexos. O estudo foi aberto, aleatorizado, 2-sequências, 2-períodos, cruzado, dose única com dois tratamentos, nos quais um grupo de voluntários recebeu a formulação teste e outro a formulação referência. As amostras de sangue foram obtidas ao longo de um intervalo de 72 horas. As concentrações de desloratadina foram determinadas através de Espectrometria de Massa (UPLC-MS-MS), utilizando donepezil como padrão interno. A partir dos dados obtidos calcularam-se os seguintes parâmetros farmacocinéticos: ASC0-t e Cmax. A média geométrica de desloratadina/Desalex® foi de 112,88% para ASC0-t e 110,04% para Cmax. Os intervalos de confiança de 90% foram 106,79 - 119,32% para ASC0-t e 102,83 - 117,76% para Cmax. Uma vez que os intervalos de confiança de 90% para Cmax e ASC0-t estiveram dentro da faixa de 80% a 125% proposta pelo FDA e pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Brasil), conclui-se que o xarope de desloratadina 0,5 mg/mL (Esalerg®) foi bioequivalente ao xarope 0,5 mg/mL (Desalex®) e desta forma o produto teste pode ser considerado intercambiável na prática médica.