Development, characterization and evaluation of the dissolution profile of sulfasalazine suspensions / Desenvolvimento, caracterização e avaliação do perfil de dissolução de suspensões sulfasalazina

This paper reports the development, characterization and in vitrodissolution behavior of sulfasalazine suspensions for treatment of chronic intestinal inflammatory diseases. Three formulations were developed, from powdered sulfasalazine obtained from different suppliers. The sulfasalazine was characterized regarding concentration, Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR), Differential Scanning Calorimetry (DSC), X-Ray Diffraction (XRD), particle size distribution, polydispersion and solubility. The suspensions were developed and characterized regarding pH, viscosity, density, particle size, sedimentation volume, concentration and dissolution. The pH values were slightly acidic. The method of preparing the suspensions reduced the particle sizes and made the size distribution more homogeneous. The dissolution studies showed that the sulfasalazine suspensions had low solubility in acidic media, but dissolve quickly, reaching levels of 85%, in neutral media or media containing 0.5% of surfactants such as polysorbate 80. Besides this, the sulfasalazine suspensions were classified as having immediate dissolution because they reached dissolution levels near 100% in 20 minutes...

O trabalho reporta o desenvolvimento, caracterização e estudo in vitro de dissolução de suspensões de sulfassalazina para uso em doenças inflamatórias crônicas intestinais. Desenvolveram-se três formulações baseadas em fornecedores diferentes de pó de sulfassalazina. A sulfassalazina foi caracterizada quanto a Teor, Infravermelho por Transformada de Fourier (FTIR), Calorimetria Diferencial de Varredura (DSC), Difração de Raios-X (XRD), distribuição de tamanho das partículas, índice de polidispersão e solubilidade. A suspensão foi desenvolvida e caracterizada quanto a pH, viscosidade, densidade, tamanho de partícula, volume de sedimentação, teor e estudo de dissolução. Os valores de pH determinados foram levemente ácidos. O método de preparo das suspensões reduziu o tamanho das partículas e tornou a distribuição de tamanho mais homogênea. Os estudos de dissolução mostraram que a suspensão de sulfassalazina tem problemas de solubilidade em meios de caráter ácido, entretanto, sofre dissolução rápida acima de 85% em meios neutros ou contendo 0,5% de tensoativos como Polissobato 80. Além disso, as suspensões de sulfassalazina foram classificadas como formulações de dissolução imediata porque a partir de 20 minutos sofrem dissolução em torno de 100%...

Colitis ulcerosa en niños: niveles de salazosulfapiridina y sulfapiridina durante el tratamiento / Ulcerative colitis in children: levels of salicylazosulfapyridine and sulfapyridine during the treatment

La salazosukfapiridina (SASP) tiene una acción efectiva en la colitis ulcerosa (CU), al desdoblarse en el ciego en sulfapiridina (SP) y 5 aminosalicilato (5 ASA), siendo este último el que actúa por contacto sobre la mucosa colónica. El objetivo fué conocer los niveles séricos efectivos de la droga con eventual presencia o no de efectos colaterales, y también verificar fluctuaciones de los mismos en el intervalo de dosificación. Se estudiaron 10 niños de 6 a 16 años con CU, a quienes se les suministraba SASP de 0.50 a 2 gramos por día y cada 12 horas. Los niveles de SASP y SP en sangre se realizaron a las 6 y 12 horas de administrada la droga, y en materia fecal se cuantificó en recolección de 24 horas. Estos dosajes se realizaron por el método de Hansson y Sandberg. Los niveles lasmáticos de SP fueron a las 6 horas de 6.8 a 36.3 microng/ml (x 17.7-9.0 microng/ml) y a las 12 horas de 5.7 a 25.0 microng/ml (x 14.1 -7.2 microng/ml los de SASP fueron de 2.1 a 53.4 microng/ml (x 15.5-15.4microng/ml) a las 6 horas, y 3.9 a 70.7 microng/ml (x 14.0 -20.4 microng/ml) a las 12 horas. La excreción en materia fecal de SASP durante 24 horas fué de 17.4 a 236 mg., observándo-se una correlación significativa (r: 0.88) con la dosis administrada calculada en gramos por metro cuadrado de superficie corporal en 24 horas. Los niveles de SP y SASP no se correlacionaron con la dosis. Los niveles plasmáticos de SASp y SP no tuvieron diferencia significativa entre las 6 y 12 horas. Los niveles de SP no alcanzaron los mínimos ee toxicidad, no detectándose manifestaciones clíncias ni humorales adversas. Estos hallazgos sugieren que conociendo los niveles en plasma de la droga, la dosis puede ser modificada con mayor amplitud