Twenty-six years of HIV science: an overview of anti-HIV drugs metabolism / Regulamento de medicamentos fitoterápicos no Brasil: avanços e perspectivas

From the identification of HIV as the agent causing AIDS, to the development of effective antiretroviral drugs, the scientific achievements in HIV research over the past twenty-six years have been formidable. Currently, there are twenty-five anti-HIV compounds which have been formally approved for clinical use in the treatment of AIDS. These compounds fall into six categories: nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs), nucleotide reverse transcriptase inhibitors (NtRTIs), non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs), protease inhibitors (PIs), cell entry inhibitors or fusion inhibitors (FIs), co-receptor inhibitors (CRIs), and integrase inhibitors (INIs). Metabolism by the host organism is one of the most important determinants of the pharmacokinetic profile of a drug. Formation of active or toxic metabolites will also have an impact on the pharmacological and toxicological outcomes. Therefore, it is widely recognized that metabolism studies of a new chemical entity need to be addressed early in the drug discovery process. This paper describes an overview of the metabolism of currently available anti-HIV drugs.

Da identificação do HIV como o agente causador da AIDS, ao desenvolvimento de fármacos antirretrovirais eficazes, os avanços científicos na pesquisa sobre o HIV nos últimos vinte e seis anos foram marcantes. Atualmente, existem vinte e cinco fármacos anti-HIV formalmente aprovados pelo FDA para utilização clínica no tratamento da AIDS. Estes compostos são divididos em seis classes: inibidores nucleosídeos de transcriptase reversa (INTR), inibidores nucleotídeos de transcriptase reversa (INtTR), inibidores não-nucleosídeos de transcriptase reversa (INNTR), inibidores de protease (IP), inibidores da entrada celular ou inibidores de fusão (IF), inibidores de co-receptores (ICR) e inibidores de integrase (INI). O metabolismo consiste em um dos maiores determinantes do perfil farmacocinético de um fármaco. A formação de metabólitos ativos ou tóxicos terá impacto nas respostas farmacológicas ou toxicológicas do fármaco. Portanto, é amplamente reconhecido que estudos do metabolismo de uma nova entidade química devem ser realizados durante as fases iniciais do processo de desenvolvimento de fármacos. Este artigo descreve uma abordagem do metabolismo dos fármacos anti-HIV atualmente disponíveis na terapêutica.

Las Buenas Prácticas en la Producción de Biológicos y los Sistemas de Gestión de la Calidad / The Good Practices in the Production of biological agents and the Quality Mangement Systems

En este trabajo se presenta un análisis de los aspectos reguladores relacionados con las Buenas Prácticas de Fabricación, en particular en la producción de biológicos y biotecnológicos, y se especifican los requerimientos complementarios que se deben cumplir en estos procesos. Se describen los rasgos distintivos de la industria biotecnológica, destacándose su variabilidad intrínseca debido a su origen, tipo de proceso y el uso de ensayos biológicos. Se introducen los nuevos paradigmas de la industria farmacéutica en el siglo XXI, incorporándose el uso de las técnicas modernas de gestión tipo ISO 9000 y su armonización con las Buenas Prácticas de Fabricación. Se describen las herramientas actuales para llevar a cabo este objetivo. Se plantea que implementar un sistema de calidad farmacéutico según la International Conference of Harmonization (ICH) Q10 basado en estos criterios, permite seguir disminuyendo los riesgos asociados en la fabricación de medicamentos, aumentar la eficiencia y lograr mayores éxitos dentro y fuera de la organización

In present paper an analysis of regulators related to the Good Practices of manufacture, particularly in the biological and biotechnological methods specifying the complementary requierements fulfilled in these processes. Distinctive characteristic of biotehnological industry enphasizing its intrinsic variability due to its origin, the type of process and the use of biological trials. At XXI new paradigms of pharmaceutical industry are introduced adding the use of current management techniques type ISO 9000 and its harmonization with the Good Practices of manufacture. The curent tools are described to achieve this objetive. Authors propose to apply a system of pharmaceutical qulity according to the International Conference of Harmonization (ICH) Q10 on the base of these criteria allows to decrease the risks associated with drugs manufacture, to increase the efficiency and to achieve more success inside and ouside of the organization

Avaliação da adequação técnica das indústrias de medicamentos fitoterápicos e oficinais do Estado do Rio de Janeiro a partir dos instrumentos regulamentatórios específicos / Assessment of the technical suitability of the industries of herbal and officinal medicines from the State of Rio de January from the specific regulatory instruments

Neste trabalho foi avaliada a situação atual das indústrias fabricantes de medicamentos oficinais e fitoterápicos do Estado do Rio de Janeiro, bem como, o comportamento das mesmas quanto às adequações realizadas para o cumprimento das Boas Práticas de Fabricação de Medicamentos

Normas farmacológicas cubanas: desarrollo e impacto / Cuban pharmacological standards: development and impact

Se describió la importancia como instrumento de consulta, del compendio nacional de sustancias activas y asociaciones de uso farmacéutico industrial aceptadas y rechazadas en Cuba. Se identificó la información de seguridad para el uso racional que incorpora la clasificación terapéutica adoptada y la estructura organizativa de estas Normas Farmacológicas Cubanas (NFC). Se cuantificó su aplicación por el Centro para el Control de la Calidad de los Medicamentos (CECMED), usuarios cubanos y extranjeros durante el período 1996 al 2000, para determinar grados de novedad y caracterización terapéutica, mediante el análisis de Ensayos Clínicos Autorizados y Registros de Medicamentos otorgados. Se dimensionó el impacto en la Reglamentación Farmacéutica Nacional y la interacción con otras regulaciones. Se identificaron las perspectivas de desarrollo en su alcance y contenido. Se concluyó la utilidad de las NFC en la adecuada clasificación del grado de novedad de los productos, el ágil y preciso manejo y evaluación de trámites, así como en la caracterización del enfoque terapéutico

Ciclodextrinas em novos sistemas terapêuticos / Cyclodextrins in new therapeutic systems

No presente trabalho é feita breve revisão sobre ciclodextrinas e seus derivados. Abordaram-se aspectos relacionados à sua obtenção, estrutura e propriedades físico-químicas. São ainda focados aspectos relacionados ao seu metabolismo e toxicidade e é posta em evidência a capacidade das ciclodextrinas de formarem complexos de inclusão. A par da utilização clássica das ciclodextrinas, nos últimos tempos elas têm sido utilizadas no desenvolvimento de novos sitemas terapêuticos com a finalidade de aumentar a incorporação de fármaco, estabilizá-lo, modelar a liberação e até vetorizá-lo para determinada população celular. Os lipossomas, as nanopartículas e micropartículas são sistemas desenhados com estes propósitos...

Desarrollo de la Formulación de Ampicilina, Supensión Oral 125 mg / Development of the ampicillin formulation, oral suspension 125 mg

La ampicillina, antibiótico ß-lactámico de amplio espectro antibacteriano, se usa en el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos grampositivos y gramnegativos. Se describe el proceso tecnológico de formulación de la ampicillina trihidrato, suspensión oral 125 mg, para su uso pediátrico. Se utilizó la vía seca en la formulación del granulado, la cual representa una serie de ventajas en la estabilidad y la calidad del producto final

Desarrollo Tecnológico de la Formulación de Fenoximetilpenicilina, Cápsula 250 mg / Technological develpment of the phenoxymethylpenicillin formulation, capsules 250 mg

La fenoximetilpenicilina es un antibiótico ß-lactámico que tiene actividad antimicrobiana similar a la bencilpenicilina; su uso está indicado en el tratamiento de infecciones benignas o moderadamente graves. Se describe el desarrollo de la tecnología de formulación de fenoximetilpenicilina, cápsulas de 250 mg, a partir de la elaboración del granulado mediante el método de la vía seca, mezclando el principio activo con los excipientes necesarios para lograr un producto final que cumpla con las características que lo hacen adecuado para su uso. El producto obtenido fue conservado a temperatura controlada y se realizó el estudio de estabilidad, determinándose el tiempo de vida útil para esta formulación. El medicamento diseñado cumple con los requerimientos más actuales para su comercialización y posee beneficios sociales y económicos elevados

Proyección estratégica de Ciencia e Innovación Tecnológica hasta el año 2005 / Strategic projection of Science and Innovation Tecnológic until the year 2005

En los lineamientos para el desarrollo del pais en los próximos años, la Ciencia y la Innovación Tecnológica tiene un importante papel. La Industria Médico Farmacéutica ha realizado un diagnóstico de la situación en que se encuentra, ha elaborado las bases para su proyección y las acciones e indicadores estratégicos hasta el año 2005, aspecto que será analizado en dicha Conferencia