Hydroalcoholic extract of leaves of Arrabidaea brachypoda (DC. ) Bureau present antispasmodic activity mediated through calcium influx blockage

Aim: Since other species of the Bignoniaceae Family presented of antispasmodic activity, it was decided, by chemotaxonomic criterion, to determine the antispasmodic activity of the leaves of Arrabidaea brachypoda. Methodology: the segments of the rat jejunum were suspended in glass vats containing specific saline solution, at an appropriate temperature, and after stabilization period, were stimulated by a contractile agent to observe the inhibitory or relaxing effect of EH-FAB. Results: EH-FAB showed the presence of 10 compounds, mainly rutin and it has an antispasmodic activity as it inhibits the phasic component and relaxes the tonic component of the contraction in isolated rat jejunum. To assess the mechanism of antispasmodic action, cumulative curves to the CCh were performed in which a non-competitive antagonism was observed, due to a displacement of the control curve to the right and reduction of the maximum contraction effect (Emax). Afterward, the participation of the calcium and/or potassium channels was evaluated by increasing the extracellular potassium, and it was observed that the EH-FAB relaxed the rat jejunum, suggesting the participation of the Ca2+ channels. To corroborate that hypothesis, the EH-FAB was tested against cumulative curves to Ca2+ in a free depolarizing solution of Ca2+, and it was observed that there was a shift of the curve to the right with a reduction in Emax. Conclusions: EH-FAB presents antispasmodic activity in isolated rat jejunum and it is suggested to block the influx of Ca2+ through voltage-gated calcium channels, signaling the therapeutic potential for the treatment of colic and/or diarrhea.(AU)

Decanoato de nandrolona aumenta a parede ventricular esquerda, mas atenua o aumento da cavidade provocado pelo treinamento de natação em ratos / Nandrolone decanoate increases the left ventricular wall but attenuates the cavity increase caused by swimming training in rats

Os esteroides anabólicos androgênicos (EAAs) são drogas sintetizadas a partir da testosterona. Sua ação anabólica deve-se principalmente ao aumento da síntese e redução na degradação das proteínas musculares. Este trabalho investiga os efeitos do treinamento de natação associado ao tratamento com decanoato de nandrolona sobre a pressão arterial, as dimensões cardíacas e reatividade vascular. Quarenta ratos Wistar machos, com idade de 60 dias, foram divididos em quatro grupos (n = 10): sedentário (SN), sedentário tratado (ST), treinados (TN) e treinados tratados (TT). Animais TN e TT realizaram um treinamento de natação durante 12 semanas, enquanto os animais ST e TT receberam decanoato de nandrolona semanalmente (15mg/kg). O coração e os testículos foram removidos e pesados. O diâmetro da cavidade do ventrículo esquerdo (DcVE) e a espessura da parede ventricular (EspVE) foram medidos com um paquímetro eletrônico. A pressão arterial sistólica (PAS) e a pressão arterial diastólica (PAD) foram medidas semanalmente; ainda, foi estudada a reatividade vascular das artérias mesentéricas em resposta à noradrenalina. Em nosso trabalho não houve alterações no peso do coração; no entanto, verificamos aumento no DcVE (p < 0,05) em ratos TN, enquanto a EspVE aumentou (p < 0,05) nos ratos ST e TT, ambos em relação ao SN. O peso do testículo diminuiu (p < 0,05) em ST e TT em relação a SN. Tanto a pressão arterial quanto a reatividade vascular não foram alteradas. Concluímos que o treinamento de natação aumentou o diâmetro da cavidade ventricular esquerda, enquanto o tratamento com decanoato de nandrolona aumentou a espessura da parede ventricular esquerda, sugerindo uma hipertrofia concêntrica.

Anabolic androgenic steroids (AASs) are drugs synthesized from testosterone. Their anabolic action is mainly due to increased synthesis and reduced degradation of muscle proteins. The purpose of this study was to investigate the effects of swimming training associated to nandrolone decanoate treatment on the blood pressure, the myocardial dimensions, vascular reactivity. Forty Wistar male rats, aged 60 days, were divided into 4 groups (n = 10): sedentary (SN), sedentary treated (ST), trained (TN) and trained treated (TT). TN and TT animals performed a swimming training during 12 weeks and ST and TT animals received weekly nandrolone decanoate (15mg/ kg). The heart and teste were removed and weighted. The left ventricular diameter (LVD) and left ventricular wall thickness (LVWT) had been measured with an electronic pachymeter. Systolic blood pressure (SBP) and diastolic blood pressure (DBP) was weekly measured, while the mesenteric arteries vascular reactivity was studied for its response to noradrenaline. There were no alterations in the heart weight, but the LVD increased (p < 0,05) in TN rats, while the LVWT increased (p < 0,05) in ST and TT rats, both in relation to SN. Testicle weight decreased (p < 0,05) in the ST and TT animals in relation to SN. There was no alteration in blood pressure, neither vascular reactivity. It was concluded that swimming training increased the left ventricular diameter, while nandrolone decanoate treatment increased mainly the left ventricular wall thickness, suggesting concentric hypertrophy.

Modificações do volume e da histologia de focos de endometriose em ratas tratadas com sinvastatina / Changes in the volume and histology of focus of endometriosis in rats treated with sinvastatin

OBJETIVO: analisar alterações macroscópicas e histológicas que ocorrem com o uso da sinvastatina em endometriose experimental em ratas. MÉTODOS: quarenta ratas da linhagem Wistar foram submetidas à técnica de autotransplante uterino em mesentério. Após três semanas, 24 ratas desenvolveram endometriose experimental grau III e foram divididas em dois grupos: Sinvastatina (dado 20 mg/kg/dia via oral) e Controle (dado cloreto de sódio a 0,9 por cento na quantidade de 1 mL/100 g de peso corpóreo via oral), que receberam gavagem durante 14 dias seguido de morte. Os volumes dos implantes foram calculados [4pi (comprimento/2) x (largura/2) x (altura/2)/3] nas intervenções cirúrgicas e após a morte dos animais. Os autotransplantes foram retirados, corados com a hematoxilina-eosina e analisados à microscopia de luz. Foram usados o teste de Mann-Whitney para amostras independentes e o teste de Wilcoxon para amostras relacionadas. Para avaliação histológica, foi usado o teste exato de Fisher, adotando-se nível de significância de 5 por cento. RESULTADOS: a diferença entre os volumes médios iniciais dos autotransplantes nos dois grupos foi insignificante (p=1,00), e, entre os volumes médios finais, significante (p=0,04). Houve aumento significativo (p=0,01) entre os volumes médios iniciais e finais do Grupo Controle e redução insignificante no Grupo Sinvastatina (p=0,95). Histologicamente (p=0,64), o Grupo Sinvastatina (n=9) mostrou a parede epitelial moderadamente preservada em sete casos (77,80 por cento) e dois casos com camada epitelial bem preservada (22,2 por cento), e o Grupo Controle (n=12) com sete casos (58,30 por cento) moderadamente preservados e cinco casos (41,70 por cento) bem preservados. CONCLUSÕES: a sinvastatina impediu o crescimento dos focos de endometriose experimental. São promissores os estudos com uso da sinvastatina por período mais prolongado.

PURPOSE: to analyze the macroscopic and histological changes that occur with the use of sinvastatin in experimental endometriosis in female rats. METHODS: forty Wistar female rats were submitted to the technique of uterine self-transplant in mesenterium. After three weeks, 24 of them developed experimental endometriosis grade III, and were divided in two groups: one group received sinvastatin orally (20 mg/kg/day) and the other (control group) received 0.9 percent of sodium chloride orally (1 mL/100 g of body weight/day). Both groups received gavage for 14 days, followed by death. The implant volume was calculated [4pi (lenght/2) x (width/2) x (height/2)/3] at the surgical intervention and after the animal’s death. The self-transplants were removed, dyed with hematoxylin-eosin and analyzed by light microscopy. The Mann-Whitney’s test was used in the independent samples and the Wilcoxon’s test for the related samples. The Fisher’s exact test was used for the histological evaluation, with a significance level of 5 percent. RESULTS: the difference between groups of the initial average volumes of the self-transplants was not significant (p=1.00), but became significant for the final average volumes (p=0.04). There was a significant increase (p=0.01) between the initial and final average volumes in the control group, and a no significant decrease in the sinvastatin group (p=0.95). Histologically, the sinvastatin group (n=9) presented seven cases (77.8 percent) of moderately preserved and two cases (22.2 percent) of well preserved epithelial wall, while the control group (n=12) presented seven cases (58.3 percent) of moderately preserved and five cases (41.7 percent) of well preserved epithelial wall. CONCLUSIONS: sinvastatin prevented the growth of experimental endometriosis. Studies with sinvastatin for longer periods are promising.

Efeito da ropivacaína na recaptação neuronal de noradrenalina em músculo liso / Effect of ropivacaine on neuronal norepinephrine reuptake in smooth muscle

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: Além da ação anestésica local, a ropivacaína apresenta efeito vasoconstritor, clinicamente significativo, que pode ser observado quando da anestesia infiltrativa, o que a torna um anestésico importante no bloqueio de campo. Este trabalho teve por objetivo caracterizar o mecanismo de ação constritora da ropivacaína em músculo liso. MÉTODO: Em preparações isoladas de ducto deferente de ratos foram construídas curvas concentração-efeito de noradrenalina na ausência ou na presença da ropivacaína. Em outra série de experimentos os ratos foram tratados com reserpina (10 mg.kg-1, por via intraperitoneal) para avaliar a reatividade dos ductos deferentes à tiramina ou noradrenalina, na ausência ou presença da ropivacaína. RESULTADOS: A ropivacaína nas concentrações de 5 ou 10 æg.mL-1 potencializou o efeito máximo (Emax) da noradrenalina em 47 por cento e 35 por cento, respectivamente, enquanto que nas concentrações de 50 ou 100 æg.mL-1 inibiu o efeito máximo produzido por este agonista. Em ductos deferentes isolados de ratos reserpinizados, a ropivacaína (10 ou 20 æg.mL-1) potencializou (150 por cento e 25 por cento, respectivamente) as contrações induzidas pela noradrenalina, enquanto que as concentrações de 50 ou 100 æg.mL-1 não alteraram as respostas à noradrenalina. CONCLUSÕES: Os resultados obtidos permitem concluir que a ropivacaína bloqueia a recaptação neuronal de noradrenalina pelos terminais nervosos simpáticos.

Receptores muscarínicos em cêlulas de sertoli de rato / Muscarinic acetylcholine receptors in sertori cells

O objetivo do presente trabalho foi caracterizar os receptores muscarínicos nas células de Sertoli de rato. Cultura primária de células de Sertoli foram obtidas de ratos com 30 dia de idade. O ensaio da transcriptase reversa seguido da reação em cadeia da polimerase (RT-PCR) foi realizado com DNA complementar obtido a partir do RNA mensageiro das células de Sertoii e primers específicos para os cinco subtipos de receptor muscarínico. Foram amplificados a produtos de tamanhos específicos correspondendo aos cinco subtipos: m1 = 641 -, m2 = 552; m3 = 790; m4 = 51O e m5 = 451 pares de bases. Pelo ensaio de proteção à ribonuclease (RPA), utilizando ribosondas produzidas a partir de sequência distinta entre os cinco subtipos de receptores muscarínicos, localizada na terceira alça intracitoplasmática do receptor, foram detectados quatro transcritos para os receptores muscarínicos, correspondentes aos subtipos m1 = 377; m2 = 547; m3 = 687 e m4 = 519 nucleotídeos. Nas condições utilizadas neste último ensaio, o transcrito m5 não foi detectado. Os estudos de saturação foram realizados em células de Sertoli incubadas com o [3H]Quinuclidinyl benzilate ([3H]QNB) (O,1 nM a 4 nM), por 2 horas a 4§ C, na ausência (ligação total) e na presença (ligação inespecífica) de atropina (l nM). A ligação do [3H]QNB às células de Sertoli foi específica, saturável, dependente de tempo e temperatura de incubação. A análise de Scatchard revelou a presença de um único sítio de ligação para o @HIQNB, com uma constante de dissociação (KD = 1,78 ñ O,32 nM) e densidade de receptores (Bmax) = 221,0 ñ 20,0 fmol/mg de proteína. O antagonista muscarínico, atropina (não seletivo), deslocou a ligação específica do [3H]QNB e a melhor curva que se ajustou aos dados foi uma sigmóide complexa, com um coeficiente de Hill de O,47 ñ O,09, sugerindo a presença de mais de um sítio de ligação e/ou estado de afinidade diferente de um mesmo sítio de ligação. Os valores de PKi para a atropina foram 7,9 ñ O,80 e 3,3 ñ O,23. O acúmulo intracelular de AMP cíclico induzido pelo forskolin (lO-5 M) foi determinado na ausência e presença do carbacol (lO-3 M) e diferentes antagonistas muscarínicos. O forskolin, que estimula diretamente a enzima adenililciclase, produziu um aumento, dependente da concentração, no conteúdo intracelular de AMP cíclico. O aumento de AMP cíclico, induzido pelo forskolin (1O-5 M), foi reduzido pelo carbacol 10-5M, 10-4M e 10-3 M de 23 por cento,...(au)