A proline derivative-enriched methanol fraction from Sideroxylon obtusifolium leaves (MFSOL) stimulates human keratinocyte cells and exerts a healing effect in a burn wound model

It was previously demonstrated that the methanol fraction of Sideroxylon obtusifolium (MFSOL) promoted anti-inflammatory and healing activity in excisional wounds. Thus, the present work investigated the healing effects of MFSOL on human keratinocyte cells (HaCaT) and experimental burn model injuries. HaCaT cells were used to study MFSOL's effect on cell migration and proliferation rates. Female Swiss mice were subjected to a second-degree superficial burn protocol and divided into four treatment groups: Vehicle, 1.0% silver sulfadiazine, and 0.5 or 1.0% MFSOL Cream (CrMFSOL). Samples were collected to quantify the inflammatory mediators, and histological analyses were performed after 3, 7, and 14 days. The results showed that MFSOL (50 μg/mL) stimulated HaCaT cells by increasing proliferation and migration rates. Moreover, 0.5% CrMFSOL attenuated myeloperoxidase (MPO) activity and also stimulated the release of interleukin (IL)-1β and IL-10 after 3 days of treatment. CrMFSOL (0.5%) also enhanced wound contraction, promoted improvement of tissue remodeling, and increased collagen production after 7 days and VEGF release after 14 days. Therefore, MFSOL stimulated human keratinocyte (HaCaT) cells and improved wound healing via modulation of inflammatory mediators of burn injuries.

AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTI-INFLAMATÓRIA TÓPICA E ANTIBACTERIANA DO EXTRATO METANÓLICO DAS FOLHAS DE Sideroxylon obtusifolium / Evaluation of the Topical Anti-inflammatory Activity and Antibacterial Activity of Methanol Extract in the Sideroxylon obtusifolium Leaves / Evaluación de la actividad antiedematogenic tópica y antibacteriana del extracto metanólico de hojas de Sideroxylon obtusifolium

Sideroxylon obtusifolium, conhecida como quixaba, é utilizada para diversos fins medicinais, dentre eles em casos de inflamações e infecções bacterianas, com isso, o estudo teve por objetivo investigar a atividade anti-inflamatória tópica e antibacteriana do extrato metanólico obtido das folhas de S. obtusifolium. A prospecção fitoquímica do extrato revelou a presença de diversas classes, entre eles: Fenóis; Taninos Pirogálicos, Flavonoides, Catequinas e alcaloides. Os polifenóis e flavonóides presentes neste extrato foram quantificados em 150,3 mg equivalentes de ácido gálico/g de extrato e 98,5 mg equivalentes de quercetina/g de extrato, respectivamente. Os resultados obtidos através dos testes de microdiluição e modulação mostraram potencial atividade antibacteriana quando associados a gentamicina e amicacina para cepas multirresistentes de Staphylococcus aureus. Para cepas de Escherichia coli, houve sinergismo frente ao antibiótico amicacina havendo antagonismo para gentamicina, o mesmo efeito foi observado para Pseudomonas aeruginosas em ambos antibióticos. Nos testes para inflamação aguda através dos modelos de edema de orelha induzido por óleo de cróton e fenol, o extrato apresentou um potente efeito antiedematogênico significativo (p < 0,05). Diante dos resultados, podem-se observar atividades biológicas de S. obtusifolium, o que condiz com seu uso na terapia popular.

Sideroxylon obtusifolium, known as "quixaba", is used for various medicinal purposes, including in cases of inflammation and bacterial infections, therefore, the study aimed to investigate the topical antibacterial and anti-inflammatory activity of the methanol extract obtained from the leaves of S. obtusifolium. The phytochemical screening of the extract revealed the presence of several classes, including Phenols; Tannins, Flavonoids, catechins and alkaloids. Polyphenols and flavonoids present in this extract were quantified in 150.3 mg of gallic acid equivalents / g extract and 98.5 mg of quercetin equivalents / g extract, respectively. The results obtained by the microdilution tests have shown potential and modulation antibacterial activity when associated gentamicin, and amikacin for multidrug-resistant strains of Staphylococcus aureus. For Escherichia coli, there was synergism for amikacin, gentamicin having antagonism, the same effect was observed for Pseudomonas aeruginosa on both antibiotics. In tests for acute models of inflammation by ear edema induced by croton oil, and phenol, the extract had a potent antiedematogenic significant effect (p < 0.05). Therefore, the results can be observed biological activities of S. obtusifolium, which is consistent with its use in popular therapy.

Sideroxylon obtusifolium conocida como quixaba, se utiliza para diversos fines medicinales, incluso en los casos de infecciones bacterianas y la inflamación, por lo tanto, este estudio tuvo como objetivo investigar la actividad antiinflamatoria tópica y antibacteriana del extracto de metanol obtenido de las hojas de S. obtusifolium. El tamizaje fitoquímico del extracto reveló la presencia de varias clases, incluyendo: fenoles; taninos pirogálicos, flavonoides, catequinas y alcaloides. Los polifenoles y flavonoides presentes en este extracto se cuantificaron en 150,3 mg de equivalentes de ácido/g de extracto gálico y 98,5 mg de extracto de quercetina equivalentes/g, respectivamente. Los resultados obtenidos por los ensayos de microdilución han mostrado actividad potencial y la modulación antibacteriana cuando se asocia gentamicina, amikacina y para las cepas resistentes a múltiples fármacos de Staphylococcus aureus. Para Escherichia coli, solo se obtuvo sinergismo con amikacina, y se observo antagonismo para gentamicina, este mismo efecto fue observado para Pseudomonas aeruginosa en ambos antibióticos. En las pruebas de modelos agudos de inflamación por edema de la oreja inducido por aceite de crotón, y el fenol, el extracto tuvo un efecto significativo antiedematogenic potente (p <0,05). Por lo tanto, los resultados muestran actividad biológica de S. obtusifolium, que es coherente con su uso en terapia popular.

Atividade anti-inflamatória e antinociceptiva da N-Metil-Trans-4-Hidroxi-L-Prolina isolado das folhas de Sideroxylon obtusifolium

Sideroxylum obtusifolium (Humb. ex. Roem. & Schult) T.B. Penn (Sapotaceae) de ocorrência comum na América do Sul, é conhecida no Nordeste do Brasil como “quixabeira”. Os decoctos da cascado caulee das folhas são utilizados na medicina popular como anti-inflamatório. O presente estudo avaliou in vitroe in vivoas propriedades anti-inflamatórias e antinociceptivas do composto N-metil-trans-4-hidroxi-L-prolina (NMP) isolado das folhas de Sideroxylon obtusifolium. Camundongos Swissmachos (25-30g; n=8-10) foram utilizados nos testes da formalina, contorções abdominais induzidas por ácido acético, capsaicina e Von-Frey. Os efeitos anti-inflamatórios foram investigados através dos testes do edema depata e de peritonite, ambos induzidos por carragenina. Foram investigados possíveis mecanismos de ação da NMP através de bloqueio farmacológico por naloxona, ioimbina e glibenclamida. As patas inflamadas pela carragenina foram coletadaseem seguida encaminhadas para o estudo histológico e ensaio imunohistoquímico para TNF-α, iNOS, COX-2 e NF-kB. Foi verificada a participação de neutrófilos através da dosagem de mieloperoxidade (MPO) e a atividade antioxidante foi testada pelo método de DPPH.Os resultados mostraram redução de 35, 42 e 52% na 1º fase (neurogênica) e de 30, 61 e 78% na 2º fase (inflamatória) do teste de formalina, eem 34, 53 e 72% nas contorções abdominais/20 min, induzidas por ácido acético,nas doses de 25, 50 e 100 mg/kg, respectivamente (P<0,05). A NMP (100 mg/kg) diminuiu a hipernocicepção no teste da capsaicina e de Von-Frey (P<0,05). Houve redução do edema após os tratamentos com a NMP em todos os períodos (P<0,05)...

Sideroxylum obtusifolium(Humb. Ex. Roem. & Schult) T. B. Penn (Sapotaceae) of common occurrence in South America, is known in the Northeast of Brazil as "Quixabeira". The decoctions from the stem bark and leaves are used in folk medicine as anti-inflammatory. The present study evaluated by in vitro and in vivo models the anti-inflammatory and antinociceptive effects of the compound N-methyl-trans-4-hydroxy-L-proline (NMP) isolated from the leaves of Sideroxylon obtusifolium. Male Swiss mice (25-30 g; n = 8-10) were used in the tests of formalin, abdominal contractions induced by aceticacid, capsaicin and von-Frey. Anti-inflammatory effects were investigated using the tests of paw edema and peritonitis, both induced by carrageenan. We investigated possible mechanisms of action of NMP through the pharmacological blockade by naloxone, yohimbine and glibenclamide. Furthermore, the inflamed legs by carrageenan were collected and then sent for histological and immunohistochemical assay for TNF-α, iNOS, COX-2 and NF-kB. The participation of neutrophils was verified by myeloperoxidase dosage (MPO) and the antioxidant activity was tested by the DPPH method. The results showed reductions of 35, 42 and 52% in the 1st phase (neurogenic) and of 30, 61 and 78% in the 2nd phase (inflammatory) of the formalin test, and of 34, 53 and 72% in the writhings /20 min induced by acetic acid at the doses of 25, 50 and 100 mg / kg, respectively (P <0.05). NMP (100 mg / kg) reduced the hyperalgesia in the capsaicin and Von-Frey tests (P <0.05). There was a reduction of edema after treatment with NMP at all periods (P <0.05)...

Therapeutic benefits of Sideroxylon obtusifolium (Humb. ex Roem. & Schult.) T.D. Penn., Sapotaceae, in experimental models of pain and inflammation / Benefícios terapêuticos da Sideroxylon obtusifolium (Humb. ex Roem. & Schult.) T.D. Penn., Sapotaceae, em modelos experimentais de dor e inflamação

Sideroxylon obtusifolium (Humb. ex Roem. & Schult.) T.D. Penn., Sapotaceae, is a plant with analgesic and anti-inflammatory activities used in folk medicine. In order to evaluate the actions of this plant, studies were performed on antinociceptive and anti-inflammatory activities with the ethanol extract (EE) of inner bark (100-400 mg/kg). Oral treatment with the EE elicited inhibitory activity (200 and 400 mg/kg, p<0.01) on acetic acid effect and reduced (100, 200, and 400 mg/kg, p<0.001) the formalin effect at the second-phase, however it did not elicit any inhibitory effect on hot-plate test. Carrageenan-induced oedema formation and leukocyte migration into the peritoneal cavity were reduced with the EE at 100, 200, and 400 mg/kg (p<0.001). In conclusion, the EE of Sideroxylon obtusifolium shows antinociceptive and anti-inflammatory activities, supporting the folkloric usage of the plant to treat pain and various inflammatory diseases.

A Sideroxylon obtusifolium (Humb. ex Roem. & Schult.) T.D. Penn., Sapotaceae, é utilizada na medicina popular em processos dolorosos e inflamatórios. Para avaliar as atividades analgésica e anti-inflamatória desta planta, estudos foram realizados com o extrato etanólico (EE) da entrecasca (100-400 mg/kg). O tratamento oral único dos animais com o EE inibiu (200 e 400 mg/kg, p<0,01) o efeito do ácido acético e reduziu (100, 200 e 400 mg/kg, p<0,001) o efeito da formalina na segunda fase; entretanto, não apresentou efeito no teste da placa quente. A formação de edema e a migração de leucócitos para a cavidade peritoneal induzidas pela carragenina foram reduzidas pelo tratamento com o EE (100, 200 e 400 mg/kg, p<0,001). Desta forma conclui-se que o EE da Sideroxylon obtusifolium apresenta atividades antinociceptiva e anti-inflamatória, suportando seu uso popular no tratamento da dor e de doenças inflamatórias.

In vitro biomass production of Sideroxylon obtusifolium (Roem & Schult) / Produção de biomassa in vitro de Sideroxylon obtusifolium (Roem & Schult)

Sideroxylon obtusifolium belongs to the family Sapotaceae which occurs in the Southwest and Northeast of Brazil. It is used in folk medicine due to its anti-inflammatory and hypoglycemic properties. The intense use of its barks and the lack of cultivation of the plant made rare its occurrence in the natural habitat. This study was performed in order to get information about the biomass production of this native species using the techniques of plant tissues culture. The Murashige & Skoog (1962) and Gamborg et al. (1968) culture media containing auxin 2,4-dichlorophenoxyacetic and kinetin kin were used for callus induction. Fragments of leaves were used as explants and sterilized with sodium hypochlorite for 40 minutes. The best outcome for callus induction was obtained with concentrations of auxin/kinetin of 0.1 mg/L / 1 mg/L in the Murashige & Skoog culture medium.

Sideroxylon obtusifolium é uma planta medicinal pertencente à família Sapotaceae que ocorre no Sudoeste e Nordeste do Brasil, utilizada por possuir propriedades antiinflamatórias e hipoglicêmicas. O uso intenso das cascas e a falta de cultivo da planta tornaram rara sua ocorrência no habitat natural. O objetivo deste estudo foi obter informações sobre a produção de biomassa desta espécie nativa utilizando as técnicas da cultura de tecidos vegetais. Foram utilizados os meios de cultura de Murashige & Skoog (1962) e o de Gamborg et al. (1968) adicionados de auxina 2,4-diclorofenoxiacético e cinetina kin, para a indução da calogênese. Fragmentos de folhas foram usados como explantes, esterilizados com solução de hipoclorito de sódio por 40 minutos. Este estudo demonstrou que o melhor resultado para a calogênese foi obtido com as concentrações de auxina/cinetina de 0,1 mg/L / 1mg/L em meio de cultura de Murashige & Skoog.