Interações medicamentosas potenciais com benzodiazepínicos em prescrições médicas de pacientes hospitalizados / Potential drug interactions with benzodiazepines in medical prescriptions of hospitalized patients

A prática de associações medicamentosas é comum em pacientes hospitalizados, Esta prática é muitas vezes necessária, principalmente em pacientes psiquiátricos, uma vez que, juntamente com as doenças neuropsiquiátricas, podem ocorrer outras comorbidades, Entretanto, esta prática pode favorecer a ocorrência de interações medicamentosas com consequente potencialização de diferentes efeitos adversos, Diante deste quadro, o presente trabalho teve como objetivo avaliar a ocorrência de potenciais interações medicamentosas com os benzodiazepínicos, prescritos aos pacientes internados na Clínica Psiquiátrica do Hospital Regional de Assis ? SP, a fim de gerar informações que contribuam para a eficácia do tratamento estabelecido ao paciente, Para isso, foi realizada uma análise de 100 prescrições médicas, nas quais foram avaliadas as possibilidades de ocorrência de interações medicamentosas entre os diferentes fármacos da classe dos benzodiazepínicos administrados concomitantemente, bem como com outras classes de fármacos, Por meio deste estudo, verificou-se que das 100 prescrições médicas analisadas 93 apresentaram a possibilidade de ocorrência de interações farmacológicas entre benzodiazepínicos e com outras classes de fármacos, totalizando 356 possíveis interações, Desse total, destacam-se as associações dos benzodiazepínicos com os antipsicóticos, anti-histamínicos, antiepilépticos e antidepressivos, as quais podem potencializar a manifestação de inúmeros efeitos adversos, em destaque, a exacerbação do efeito depressor do sistema nervoso central, com repercussões que podem variar desde a manifestação clínica leve até risco de êxito letal, Neste contexto, busca-se com este trabalho contribuir para uma melhor compreensão, reconhecimento e intervenção precoce ou profilática em situações clínicas decorrentes de interações farmacológicas entre diferentes classes de fármacos com os benzodiazepínicos...

The practice of drug combinations is common in hospitalized patients. This practice is often necessary, especially in psychiatric patients, since other comorbidities may occur in parallel with neuropsychiatric disorders. However, this practice may favor the occurrence of drug interactions with consequent increase of different adverse effects. Facing this situation, the present study aimed to evaluate the occurrence of potential drug interactions with benzodiazepines prescribed to hospitalized patients at the Psychiatric Clinic of the Hospital Regional de Assis - SP, in order to generate information that contributes to the effectiveness of the treatment provided to patient. To this end, an analysis of 100 medical prescriptions was performed, in which were evaluated the possibility of drug interactions between the different medications from the class of benzodiazepines concomitantly administered, as well as other classes of drugs. By means of this study, it was verified that the 100 analyzed prescriptions 93 presented the possibility of different pharmacological interactions between benzodiazepine, and with other classes of drugs, totaling 356 possible interactions. Of this total stand out the associations of benzodiazepines with antipsychotics, antihistamines, antiepileptics and antidepressants, which can enhance the expression of numerous adverse effects, highlighted the exacerbation of depressant effect on the central nervous system, with effects that can range from mild clinical manifestation until risk of lethal outcome. In this context, it seeks in this work to contribute to a better understanding, recognition and early or prophylactic intervention in clinical situations arising from interactions between different pharmacological classes of drugs with benzodiazepines...

Análisis farmacocinético del Loracepam en hombres y mujeres / Pharmacokinetics analysis of Lorazepam in men and women

Los informes de la evaluación cinética de los medicamentos desarrollados en los últimos 20 años documentan, prioritariamente, los resultados de ensayos realizados exclusivamente con varones; o bien, con muestras mixtas por cuyos resultados no se reagrupan ni analizan por la variable de sexo...

Anestesia en la insuficiencia renal crónica terminal y trasplante renal / Anesthesia in chronic renal terminal failure and kidney transplantation

El avance de las terapias sustitutivas en la insuficiencia renal crónica terminal se asocia a una población creciente de enfermos que deben ser sometidos a cirugía general y de transplante renal. Asimismo, es cada vez mayor la cantidad de pacientes transplantados que deben anestesiarse por motivos diagnósticos o terapéuticos. El presente trabajo describe el enfoque anestesiológico de esta población en particular, sustentada en el conocimiento acabado de las contingencias clínico-farmacológicas que el paciente renal crónico plantea: a)Los problemas derivados de la clínica de la uremia, que impacta en todos los órganos de la economía. b)Las alteraciones farmacocinéticas, farmacodinámicas y toxicológicas consecuencia del fallo del órgano responsable de la eliminación de los fármacos o sus metabolitos. Se pone especial énfasis en la anestesia para el transplante de riñón, con sugerencias para la premedicación, inducción y mantenimiento de la misma. También se tratan las tácticas y las técnicas para el monitoreo durante la anestesia así como los soportes vitales. Por último se analizan los aspectos salientes de la anestesia en el paciente transplantado, con especial atención a la patología causante de la cirugía, su relación con la enfermedad de base y su posible consecuencia sobre el injerto y su función.

Mecanismo de acción del anticonvulsionante DL-3-hidroxi, 3-etil, 3-fenil propionamida (HEPP) / Mechanism of action of the anticonvulsant DL-3-hydroxy, 3-ethyl, 3-phenyl propionamide (HEPP)

El entendimiento de los mecanismos fisiológicos celulares de los modelos de epilepsia han contribuido al conocimiento de la manera en que actúan los fármacos antiepilépticos disponibles. Recientemente, se demostró la actividad antiepiléptica de la serie homóloga de amidas fenil alcohólicas denominadas: HEPA, HEPP y HEPB. Los tres compuestos presentaron un espectro de actividad anticonvulsionante muy amplio contra varios modelos de epilepsia tales como: kindling, síndrome de abstinencia a GABA y un modelo de epilepsia trasmitido genéticamente. Puesto que los fármacos en estudio fueron efectivos contra crisis inducidas por antagonistas a GABA, se propuso que ellos actuarían probablemente modificando los receptores GABAérgicos. En este estudio se encontró que HEPP no modifica la unión de agonistas específicos para receptores noradrenérgicos, dopaminérgicos o serotoninérgicos. No obstante, a concentraciones micromolares este anticonvulsionante inhibió la unión de flunitrazepam y de terbutil-biciclofosforotionato. Además en ratas tratadas durante 16 días con HEPP (30mg/kg diarios), este fármaco disminuyó 30 por ciento los sitios de unión de benzodiazepina (BZ) y picrotoxina en membranas cerebrales; sin embargo, la afinidad de BZ fue aumentada. En conclusión, HEPP modifica el receptor GABA en los sitios correspondientes a BZ, así como al canal de cloro

Clinical pharmacokinetics of benzodiazepines

The present article summarizes the clinical pharmacokinetic properties of benzodiazepines. The goal is to better prescribe these compounds in the field of anxiety, sleep disorders and as anticonvulsive drugs. All pharmacokinetic parameters are overviewed: absorption, blood protein binding distribution, metabolisation and half-lives. A new approach is tried to find relationship between brain concentrations and receptor bindings in the purpose of giving an explanation of their duration of effect

Pasaje placentario de drogas / Transplacental transfer of drugs

La realización de la anestesia en obstetricia se diferencia de otras, fundamentalmente porque son dos los seres humanos que están a nuestro cuidado, unidos a través de la placenta. La adecuada elección de las drogas debe basarse en la fisiología de la embarazada, de la placenta y del feto. La presente revisión considera estos tópicos conjuntamente con los factores fisiopatológicos que alteran la farmacocinética de los fármacos utilizados en este período. Combinando ambos conceptos, la fisiología y la farmacocinética alteradas, nos permite inferir el uso racional de medicamentos en el binomio madre-feto, ya sea durante el trabajo de parto, el parto en sí, y en las intervenciones no obstétricas y obstétricas. Los grupos de drogas consideradas son dos : drogas anestésicas y perianestésicas. En el primer grupo se menciona los agentes inductores, ansiolíticos, neurolépticos, morfinosímiles, relajantes musculares periféricos, agentes inhalatorios y anestésicos locales. En el segundo grupo se ha tratado bloqueantes H2, bloqueantes colinérgicos, hipertensores, ocitócicos y depresores del miometrio.

Benzodiazepínicos: atualizaçäo / Benzodiazepines: Up-to-date

Os benzodiazepínicos säo substâncias utilizadas como ansiolíticos e hipnóticos. Nos cinco continentes säo feitas mais prescriçöes desses fármacos do que de qualquer outro. No presente trabalho é feita uma revisäo de seus mecanismos de açäo, indicaçöes, efeitos colaterais e interaçöes medicamentosas. säo abordados também aspectos como tolerância, dependência e síndrome de abstinência, visando com que clínicos e neurologistas possam prescrever com mais segurança esses medicamentos

Substrato neuroquímico de la farmacología conductual del etanol / Neurochemical substrate of the behavioral pharmacology of ethanol

Este artículo constituye una revisión del substrato neuroquímico de los efectos conductuales del etanol (ETOH), en especial sus propiedades gratificantes positivas y la tolerancia y dependencia física que su consumo produce, a partir de estudios en animales, haciendo referencia también a resultados obtenidos en humanos. La mayoría de los sistemas de neurotransmisión están involucrados en las acciones conductuales del ETOH, principalmente las monoaminas y los opioides. Sus efectos depresores a altas dosis, estimulantes a bajas dosis e hipotérmicos parecen tener bases distintas. Mientras que la activación catecolaminérgica está relacionada con los efectos estimulantes, los mecanismos gabérgicos están más involucrados con los depresores

Efecto de un derivado de la 1,5 benzodiazepina sobre el sueño / Effect of a derivative of 1,5 benzodiazepine upon the sleep cycle

El propósito de este trabajo fue analizar el efecto de un derivado de la benzodiazepina sobre el ciclo vigilia-sueño, que no había sido estudiado. Para este propósito, se le administraron a ratas Wistar 0.9 mg/kg de un derivado clorado de la beta lactama de 1,5 benzodiazepina por vía intraperitoneal, analizando su acción mediante diez horas de registro poligráfico contínuo. Los resultados muestran que esta substancia disminuye el estado de vigilia e incrementan ligeramente el sueño lento y, de manera estadísticamente significativa (p<0.05), el sueño paradójico. Asimismo, la latencia de la primera fase de sueño paradójico se reduce de manera importante. Estos hallazgos indican que la substancia, analizada bajo las condiciones experimentales descritas, facilita la inducción y el mantenimiento del sueño