Efecto sedante del triterpeno cicloartanol obtenido de las hojas de Pedilanthus tithymaloides (L) Poit / Sedative effect of cycloartanol triterpene obtained from Pedilanthus tithymaloides (L) Poit leaves

INTRODUCCIÓN: Pedilanthus tithymaloides (L.) Poit (ítamo real) es una planta ampliamente distribuida en Cuba y constituye una fuente sustentable para la obtención de principios activos. OBJETIVO: evaluar el efecto neurosedante del triterpeno cicloartanol, obtenido a partir del extracto diclorometano de las hojas de esta planta. MÉTODOS: se emplearon los modelos de conducta exploratoria, sueño barbitúrico, convulsiones inducidas por pentilenotetrazol y estereotipias inducidas por anfetamina. El cicloartanol fue administrado por vía oral 30 min antes de cada ensayo. RESULTADOS: se obtuvo inhibición de la conducta exploratoria a dosis superiores a 100 mg/kg, inhibición de las estereotipias inducidas por anfetamina a dosis de 200 mg/kg, se potenció el sueño inducido por tiopental a dosis superiores a 50 mg/kg y no se observó protección frente a las convulsiones inducidas por pentilenotetrazol. CONCLUSIONES: los resultados obtenidos en los diferentes ensayos muestran un efecto depresor del sistema nervioso central en animales tratados con cicloartanol, sin embargo, el efecto sedante no parece estar mediado por el sistema GABAérgico, tampoco se observaron efectos antidepresivos

INTRODUCTION: Pedilanthus tithymaloides (L.) Poit (known as ítamo real) is a widely distributed plant in Cuba and at the same time a sustainable source of active principles. OBJECTIVE: to evaluate the neurosedative effect of cycloartanol triterpene from dichlorometane extract obtained from Pedilanthus tithymaloides (L.) Poit leaves. METHODS: models based on exploratory behaviour, barbiturate-induced sleep, pentilenotetrazol-induced seizures and amphetamine-induced stereotyped behaviours were used. Cyclocartanol was orally administered 30 minutes before every test. RESULTS: exploratory behaviour was inhibited at over 50 mg/kg dose; amphetamine-induced stereotyped behaviours were inhibited at 200 mg/kg dose; thiopental-induced sleep was potentiated at over 50 mg/kg dose, however, protection against pentilenotetrazole-induced seizures was not observed. CONCLUSIONS: the results of several tests indicate a depressing effect on the central nervous system of laboratory animal treated with Cycloartanal; however, the sedative effect does not seem to be mediated by the GABAergic system. Anti-depressive effects were not observed either

Cytotoxicity and antitumoral activity of dichloromethane extract and its fractions from Pothomorphe umbellata

The cytotoxicity of the dichloromethane crude extract (DCE), obtained from the aerial parts of Pothomorphe umbellata (L.) Miq (Piperaceae), was evaluated against nine human cancer cell lines (MCF-7, NCI-ADR/RES, OVCAR-3, PC-3, HT-29, NCI-H460, 786-O, UACC-62, K-562). The DCE presented antiproliferative activity with good potency against all cell lines at low concentrations (between 4.0 and 9.5 µg/mL) and with selectivity (1.55 µg/mL) for the leukemia cell line (K-652). DCE (100, 200, 300 and 400 mg/kg, ip) was also evaluated in the Ehrlich ascites tumor model. Both the survival number and the life span of the animals that died increased by at least 45 and 50 percent, respectively (8 animals per group), demonstrating P. umbellata extract potential anticancer activity. The results of the in vivo antitumor activity prompted the fractionation of the crude extract. The crude extract was submitted to dry column chromatography with dichloromethane-methanol (99:1). The column effluent fractions were extracted with methanol, dried under vacuum yielding fractions FR1 (less polar), FR2 (medium polarity), and FR3 (polar), which were analyzed for their growth inhibition or cytotoxic properties by a 48-h sulforhodamine B cell viability assay by measuring the total protein content. FR1 demonstrated high potency and cytotoxicity, a result compatible with the high toxicity of oxalic acid; FR2, containing 4-nerolidylcathecol, presented the lowest cytotoxic activity compared to the other two fractions but with selectivity for prostate cancer cell line; FR3, containing a mixture of steroids described in the literature as possessing various biological activities, also presented potent anticancer in vitro activity. These results suggest that P. umbellata DCE in vivo antitumor activity may be a consequence of the activity of different active principles.

Estudio de susceptibilidad al vino tinto chileno y al resveratrol sobre cepas de helicobacter pylori / Helicobacter pylori strains susceptibility to chilean red wine and resveratrol

En los últimos años se han estudiado numerosas propiedades del vino tinto, algunas relacionadas con la salud humana. Así, se ha observado disminución de enfermedades cardiovasculares e infección por H. pylori en bebedores moderados, propiedad que podría estar condicionada a la presencia de resveratrol en el vino. En este trabajo, se investigó la actividad anti H. pylori de 16 vinos tintos chilenos (cepas Cabernet Sauvignon, Cabernet Merlot, Cabernet Orgánico y Pinot Noir) y de extractos activos de dos vinos seleccionados al azar, utilizando el método de difusión en agar. El 100 por ciento de los vinos tintos en estudio presentó algún grado de actividad antibacteriana sobre las seis cepas de H. pylori estudiadas. Por otra parte, las cepas fueron heterogéneas en su susceptibilidad frente a un mismo vino. El extracto activo (extracto diclorometánico) de los dos vinos seleccionados al azar demostró buena actividad sobre todas las cepas ensayadas, y el compuesto activo principal resultó ser el resveratrol. Sólo una de las seis cepas fue moderadamente resistente a 80 µg/ml del compuesto puro, obtenido comercialmente. Los resultados presentados indican que los vinos tintos chilenos tienen actividad antibacteriana sobre H. pylori, la cual depende principalmente de la presencia de resveratrol