Phenobarbital influence on neuromuscular block produced by rocuronium in rats / Influência do fenobarbital no bloqueio neuromuscular produzido pelo rocurônio em ratos

PURPOSE: To evaluate in vitro and in vivo neuromuscular blockade produced by rocuronium in rats treated with Phenobarbital and to determine cytochrome P450 and cytochrome b5 concentrations in hepatic microsomes. METHODS: Thirty rats were included in the study and distributed into 6 groups of 5 animals each. Rats were treated for seven days with phenobarbital (20 mg/kg) and the following parameters were evaluated: 1) the amplitude of muscle response in the preparation of rats exposed to phenobarbital; 2) rocuronium effect on rat preparation exposed or not to phenobarbital; 3) concentrations of cytochrome P450 and cytochrome b5 in hepatic microsomes isolated from rats exposed or not to phenobarbital. The concentration and dose of rocuronium used in vitro and in vivo experiments were 4 µg/mL and 0,6 mg/kg, respectively. RESULTS: Phenobarbital in vitro and in vivo did not alter the amplitude of muscle response. The neuromuscular blockade in vitro produced by rocuronium was significantly different (p=0.019) between exposed (20 percent) and not exposed (60 percent) rats; the blockade in vivo was significantly greater (p=0.0081) in treated rats (93.4 percent). The enzymatic concentrations were significantly greater in rats exposed to phenobarbital. CONCLUSIONS: Phenobarbital alone did not compromise neuromuscular transmission. It produced enzymatic induction, and neuromuscular blockade in vivo produced by rocuronium was potentiated by phenobarbital.

OBJETIVO: Avaliar in vitro e in vivo o bloqueio neuromuscular produzido pelo rocurônio em ratos tratados com fenobarbital e determinar as concentrações de citocromo P450 e b5 em microssomos hepáticos. MÉTODOS: Trinta ratos foram incluídos no estudo e distribuídos em seis grupos de cinco animais cada. Ratos foram tratados por sete dias com fenobarbital (20 mg/kg) e avaliou-se: 1) amplitude das respostas musculares em preparação de ratos expostos ao fenobarbital; 2) o efeito do rocurônio em preparações de ratos expostos ou não ao fenobarbital; 3) as concentrações de citocromo P450 e b5 em microssomos isolados de fígados dos ratos expostos ou não ao fenobarbital. A concentração e dose de rocurônio utilizadas nos experimentos in vitro e in vivo foram respectivamente de 4 µg/mL e 0,6 mg/kg. RESULTADOS: In vitro e in vivo, o fenobarbital não alterou a amplitude das respostas musculares. In vitro, o bloqueio produzido pelo rocurônio foi significativamente diferente (p=0.019) entre expostos (20 por cento) e não expostos (60 por cento); in vivo o bloqueio foi significativamente maior (p=0.0081) nos ratos tratados (93,4 por cento). As concentrações enzimáticas foram significativamente maiores nos ratos expostos ao fenobarbital. CONCLUSÕES: O fenobarbital isoladamente não comprometeu a transmissão neuromuscular. Ocasionou indução enzimática, e in vivo o bloqueio com o rocurônio foi potencializado pelo fenobarbital.

Comparação do tempo de recuperação do mivacúrio em bolus e em infusão contínua / Comparison of recovery time of bolus and continuous infusion mivacurium

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: O mivacúrio é um bloqueador neuromuscular (BNM) de ação curta, que apresenta uma duração total não ultrapassando 24 minutos. As primeiras comunicações científicas relataram não haver diferenças significativas no tempo de recuperação, independentemente da forma de administração. No entanto, a experiência clínica aponta para recuperações mais prolongadas quando se administra o fármaco em infusão contínua. Este trabalho tem por objetivo comparar o tempo de recuperação do mivacúrio quando administrado em bolus e em forma contínua, em um grupo de pacientes jovens e adultos. MÉTODO: Foram analisados 40 pacientes jovens sem doenças neuromusculares. Após receberem midazolam como medicação pré-anestésica, foram monitorizados na sala de operação com ECG na derivação D II e realizada a aferição da pressão arterial indireta por método automático. Todos receberam propofol e fentanil, e a anestesia foi mantida com isoflurano, óxido nitroso e oxigênio. Após a indução, foram instalados o monitor da transmissão neuromuscular por acelerometria e, após a intubação, o capnógrafo e o analisador de gases. Foram divididos em 2 grupos iguais de acordo com o regime de administração de mivacúrio: os do grupo 1 receberam somente dose inicial em bolus e os do grupo 2, após a dose inicial e terem recuperado 10 por cento de T1, receberam infusão contínua para manter uma T1 nesse valor. Foram anotados em ambos os grupos os valores de T1 e T4/T1 na fase de recuperação, a partir de T1 em 10 por cento da resposta inicial, de minuto a minuto, até 30 minutos. RESULTADOS: Os grupos foram homogêneos em relação às variáveis antropométricas. O grupo 2 apresentou tempo de recuperação mais lenta do que os pacientes que receberam somente a dose inicial em bolus. Houve grande variação de doses de infusão entre pacientes e no próprio paciente no decorrer da infusão. CONCLUSÕES: Em pacientes jovens e adultos sem evidências de doenças, a recuperação do mivacúrio é mais lenta após infusão contínua do que sob forma única em bolus. Em decorrência das variações de dose de infusão entre os pacientes e em cada paciente em si, para manter um relaxamento constante e estável, recomenda-se o uso de monitor da transmissão neuromuscular.

Farmacodinâmica do cisatracúrio no transplante renal / Cisatracurium pharmacodynamics in renal transplantation

Justificativa e objetivos - A escolha do cisatracúrio, especialmente nos doentes com insuficiência orgânica, parece ser benéfica, devido a sua eliminaçäo órgäo independente de Hofmann e menor tendência a liberar histamina. Este trabalho tem como objetivo determinar, em doentes portadores de insuficiência renal crônica, a farmacodinâmica do cisatracúrio durante o transplante renal. Método - Foram estudados 30 pacientes divididos em dois grupos, 15 com funçäo renal normal submetidos a cirurgia bucomaxilo-facial e 15 portadores de insuficiência renal crônica submetidos a transplante renal sob anestesia geral com etomidato, sufentanil e sevoflurano em concentrações entre 0,5 e 1 por cento de fraçäo expirada. Receberam dose venosa de 0,15 mg.kgðû de cisatracúrio na induçäo e 0,05 mg.kgðû todas as vezes que T1 recuperava 25 por cento. A funçäo neuromuscular foi monitorizada de forma contínua por aceleromiografia utilizando o padräo de estimulaçäo seqüência de quatro estímulos, através da estimulaçäo supramáxima do nervo ulnar. Resultados - Os resultados referentes à farmacodinâmica do cisatracúrio mostram que o início de açäo (4,1 e 4,9 min), a duraçäo clínica (68,9 e 75,4 min) e o índice de recuperaçäo (20,2 e 28 min) foram semelhantes entre os grupos normal e insuficiência renal, respectivamente. Os tempos para a relaçäo T4/T1 atingir 0,7 (34,3 e 51,4 min) e 0,9 (49,7 e 68,6 min) a partir do último 25 por cento de T1 apresentaram diferença estatísticamente significante entre os grupos, com os maiores valores no grupo insuficiência renal. A razäo de acumulaçäo foi igual a 1,08. Conclusões ð O início de açäo, a duraçäo clínica e o índice de recuperaçäo säo semelhantes entre os dois grupos, o tempo para a relaçäo T4/T1 atingir, 0,7 ou 0,9 foi maior no grupo insuficiência renal do que no grupo normal e o cisatracúrio näo apresentou efeito acumulativo no grupo insuficiência renal

Avaliaçäo das respostas dos músculos orbicular ocular, adutor do polegar e flexor do hálux à estimulaçäo com a seqüência de quatro estímulos / Evaluation of orbicularis oculi, adductor pollicis and flexor hallux muscles responses to train of four stimulation

Justificativa e Objetivos: O advento de drogas bloqueadorea neuromusculares foi um grande marco na Anestesiologia. Entretanto, um dos problemas do uso desses fármacos é a possibilidade de curarizaçäo residual no pós-operatório. O objetivo deste estudo foi avaliar as respostas de três músculos à estimulaçäo e a regressäo do relaxamento muscular induzido pelo rocurônio. Método: Participaram do estudo 30 pacientes do sexo feminino, com idades entre 20 e 40 anos, estado físico ASA I, submetidos à anestesia geral. Na sala de operaçäo, todas receberam alfentanil 10 µg.Kg-û i.v. e, em seguida, foram determinadas as respostas supramaximais dos músculos orbicular, adutor do polegar e flexor do hálux com acelerometria. A induçäo constou de propofol 3,5 mg.hg-û i.v. e alfentanil 50 µg.kg-û i.v. Todas receberam rocurônio 0,6 mg.kg-û i.v. e sevoflurano para a manutençäo da anestesia. Foram avaliadas as respostas musculares à estimulaçäo com a seqüência de quatro estímulos a cada 14 segundos, durante instalaçäo e na recuperaçäo T4/T1 de 0,25, 0,50, 0,75 e 0,90. A intubaçäo foi realizada no momento de relaxamento mais rápido nos músculos estudados e avaliada por escala proposta. Resultados: O início de açäo nos músculos orbicular ocular, adutor do polegar e flexor do hálux foi respectivamente 64,8, 131,3 e 196,1 segundos (média). A recuperaçäo até T4/T1 0,9 foi de 59,1, 96,4, 65,4 minutos (média) para os mesmos músculos respectivamente. As condiçöes de intubaçäo traqueal foram considerados como clinicamente excelentes. Conclusöes: Os resultados mostram que se pode conseguir condiçöes satisfatórias de intubaçäo traqueal com início de açäo baseado na resposta à neuroestimulaçäo do músculo orbicular ocular. Entretanto, durante a recuperaçäo do bloqueio, o que proporciona maior margem de segurança é a monitorizaçäo do músculo adutor do polegar

Evaluación de las condiciones de intubación de Rocuronio y Vecuronio en cirugía ambulatoria / Evaluation of Intubating Conditions of Rocuronium and Vecuronium in Outpatient Surgery

Introducción: Las condiciones de intubación y los efectos neuromusculares de rocuronio y vecuronio se estudiaron en 30 pacientes ASA I/II sometidos a rinoseptumplastia o cirugía endoscópica de senos paranasales en forma ambulatoria. Material y Métodos: Los efectos neuromusculares de ambas drogas fueron evaluados registrando la respuesta del aductor del pulgar a la estimulación supramáxima del nervio cubital. Después de la inducción de la anestesia con Propofol y Fentanyl la intubación de la tráquea se realizó utilizando rocuronio (0.6 mg/kg) o vecuronio (0.1 mg/kg). Las condiciones de intubación fueron registradas en forma ciega, así como el curso temporal del bloqueo neuromuscular. Resultados: Las condiciones de intubación fueron superiores después de la administración de rocuronio que de vecuronio. El inicio y la duración del bloqueo fueron significativamente más rápidos con rocuronio que con vecuronio. La reversión del bloqueo neuromuscular fue necesaria en todos los pacientes que recibieron vecuronio, más no en aquellos que recibieron rocuronio. Conclusión: Rocuronio mostró un perfil más favorable con respecto a las condiciones para la intubación, curso temporal de acción y necesidad de reversión en comparación a vecuronio. Por lo tanto rocuronio es una mejor opción que vecuronio en el paciente ambulatorio que requiere relajación muscular

Evaluación clínica del mivacurio, un nuevo relajante muscular de acción corta / Clinical evaluation of mivacurium, a new short acting neuromuscular blocking agent

Objetivo: Con el fin de evaluar clínicamente al mivacurio (MIV) relajante muscular de tipo no despolarizante, se realizó el presente estudio en 60 pacientes de diferentes edades con el aval del Comité de Etica de la Unidad. Material y métodos: 60 pacientes no medicados, ASA I - II, divididos en 4 grupos por edades, de 15 cada uno: 4 a 16 años (grupo A), 17 a 29 años (grupo B), 30 a 59 años (grupo C) y mayores de 60 años (grupo D) fueron sometidos a anestesia general con halotano + O2 + N2O, inducidos con tiopental 5 mg/kg y MIV a 0.15 mg/kg, se intubaron a los 2.30 minutos de aplicado el MIV, se caloró el grado de relajación muscular para la intubación, el tiempo de recuperación del 95 por ciento de la respuesta flexora del meñique y de la respiración espontánea. También se evaluaron los efectos cardiovasculares y complicaciones. Resultados. El grado de relajación muscular para la intubación fue excelente en 49 casos (81.66 por ciento) y bueno en 11 casos (18.33 por ciento), el tiempo de recuperación del 95 por ciento de la respuesta flexora del meñique (T4) fue de 10.05 min en grupo A, 11.32 min en grupo B, 14.27 min en grupo C y 16.0 min en grupo D. La ventilación espontánea se presentó en promedio 2 - 3 min antes. Existe diferencia significativa en los resultados (p < 0.05). Entre grupo D. La ventilación espontánea se presentó en promedio 2 - 3 min antes. Existe diferencia significativa en los resultados (p < 0.05). entre los grupos A-C, A-D, B-C, B-D, pero no entre A-B y C-D. Los signos vitales mostraron bradicardia e hipotensión leve a moderada en la mayoría de los casos. Hubo dos casos que presentaron rash cutáneo tóracoabdominal con duración menor de 5 minutos que cedió sin tratamiento. Conclusiones: El MIV a dosis de 0.15 mg/kg y a los 2.30 min de aplicado permite una intubación exitosa sin complicaciones y con recuperación espontánea de la ventilación antes de los 20 minutos sin necesidad de revertir sus efectos

Cuantificación del bromuro de rocuronio durante el transoperatorio administrado en bolos o por infusión continua en pediatría / Clinical quantification of rocuronium bromide in pediatry: bolus or continous infusion

El bromuro de rocuronio es un nuevo relajante muscular esteroideo, su estructura química es semejante a la del vecuronio, pero el tiempo de latencia de la relajación muscular es alrededor de la mitad del tiempo del vecuronio, además la duración y la recuperación es semejante a la del atracurio y vecuronio. Este estudio se diseñó para evaluar la cuantificación clínica de rocuronio durante la anestesia. También los tiempos y la calidad de relajación. Método: cincuenta pacientes pediátricos ASA I-II, edades de 1 a 12 años con peso corporal de 10 a 30 kg, con un tiempo mayor de 90 minutos de cirugía electiva. Se administró anestesia general con isoflurano a concentraciones del 1-1.5 por ciento con 100 por ciento de oxígeno, citrato de fentanyl a 0.003 mg/kg, propofol a 2 mg/kg. Todos los pacientes recibieron una dosis inicial de rocuronio a 0.6 mg/kg para la intubación con monitoreo neuromuscular en el nervio cubital. Posteriormente los pacientes se dividieron en dos grupos: Grupo A: recibió rocuronio a dosis de 0.3 mg/kg en bolos a dosis respuesta; al grupo b se le administró el rocuronio en infusión continua a 10 µg/kg/min. Se midieron los parámetros neuromusculares, consumo de rocuronio durante la anestesia. Resultados: Los resultados de rocuronio fueron los siguientes: En bolos intermitentes el consumo promedio fue de 31.00 ñ 01 µg/kg/min (1.86 ñ 0.62 mg/kg/h). El consumo por infusión continua fue de 8.00 ñ 01 µg/kg/min. (0.514 ñ 0.83 mg/kg/h) con significancia estadística. La relación de consumo fue de 4:1. No fue necesario revertir los efectos de depresión neuromuscular, no se apreciaron efectos secundarios

Nestesia general endovenosa a base de propofol-nalbufina. Una opción más / Endovenous anesthesia with propofol-nalbuphine

El Propofol con morfinicos de tipo agonista ha demostrado su utilidad en forma reiterada y contundente. Sin embargo, en la literatura se reporta un estudio que se ha asociado a un agonista-antagonista que representa una operación en donde no existan morfinicos agonistas. Métodos: En el presente estudio se administró técnica anestésica endovenosa total con propofol-nalbufina a 50 pacientes en forma aleatoria riesgo ASA I y II, para cirugía electiva, monitorizándose respiratoria y hemodinámicamente, tiempo anestésico-quirúrgico, recuperación, Aldrete, dextrometrías y tiempo de altura, utilizándose un diseño descriptivo, observacional, prospectivo y longitudinal. Premedicados con ranitidina, cizaprida, diazepam y atropina. La inducción se realizó con midazolam 2 mg, lidocaína 1 mg-1/kg-1, propofol 2 mg-1/kg-1, vecuronio 100 µg-1/kg y 0.180 mg-1/kg-1 de nalbufina. Mantenimiento con O2 al 100 por ciento e infusión de propofol (6 - 10 mg-1/kg-1/h-1) y vecuronio bolos de 0.50 mg-1/kg-1 de acuerdo a relajación muscular. Resultados: 35 pacientes femeninos y 15 masculinos, con edad promedio de 34.04, peso promedio de 63.58 kg. TAM de 83.9 al inicio, 85.66 transoperatoria y 88.33 mmHg al egreso. FC. 83.42/min al inicio, 79.48/min transoperatorio y 82.74/min al egreso. Aldrete 8 puntos en 41,9 puntos en 6 y 10 puntos en 3. Alta promedio a los 41.58 minutos de recuperación. La dosis promedio de nalbufina fue de 180 µg-1/kg-1. Infusión de propofol en promedio de 9.58 mg-1/kg-1/h-1. Dosis de vecurio de 8.4 mg para 2:15 horas de tiempo quirúrgico. Conclusiones: Asociación medicamentosa de buenas posibilidades, no hubo diferencia estadística entre las variables, con estabilidad hemodinámica y sin respuesta al estrés, emersión satisfactoria y analgesia residual. De acuerdo a estos resultados, es probable que el propofol tenga acciones analgésicas aun no perfectamente descritas

Relajantes musculares en pediatría / Muscle relaxants in pediatrics

Desde el nacimiento, en el organismo ocurren cambios anatómicos y fisiológicos. Es en la primera etapa de la vida donde estas variaciones son más marcadas y ocurren más rápidamente. Así, la respuesta a los fármacos administrados en pediatría depende principalmente de estos cambios. Los relajantes musculares no escapan a esta regla, por tal motivo, para su uso correcto es necesario conocer las variables farmacocinéticas y farmacodinámicas en el recién nacido, lactante y niño

Análisis de dos dosificaciones de mivacurio sobre las respuestas neuromusculares y cardiovasculares durante la anestesia en el paciente pediátrico ambulatorio / Neuromuscular and cardiovascular responses of two doses of mivacurium during ambulatory anestheria in pediatric patientes

El mivacurio es un relajante muscular no despolarizante de corta acción sintetizado recientemente. Decidimos evaluar sus efectos neuromusculares y cardiovasculares por dosis respuesta en pacientes pediátricos. Método: Se estudiaron 60 pacientes entre 2 a 10 años de edad con estado físico I-II según ASA para cirugía electiva ambulatoria en procedimientos cortos (1 hora de duración) que requerían intubación endotraqueal: La anestesia fue bajo halothano-óxido nitroso y oxígeno. A treinta niños se le administró mivacurio a dosis de 150 µg/kg y treinta pacientes recibieron una dosis de 250 µg/kg ambos en bolo por vía endovenosa. La dosis se estimo a 2 x DE95. La respuesta neuromuscular se midió a través de la fuerza de contracción en forma indirecta del nervio cubital por estimulo de tren de cuatro a 2 HZ. La frecuencia cardiaca, presión arterial se evalúo cada minuto durante la inducción. Resultados: A dosis de 150 mg/kg de mivacurio el tiempo de latencia fue de 3.50 ñ 0.65 min; el tiempo de acción de 13.00 ñ 2.87 min y el tiempo de recuperación al 25 por ciento (T1) fue de 12.03 ñ 2.13 min. A la dosis de 250 µg/kg el periodo de latencia fue de 3.24 ñ 0.66 min, el periodo de acción de 14.08 ñ 2.76 min, y el tiempo de recuperación (T1) de 16.01 ñ 3.22 min. No hubo diferencias significativas en ambos grupos. Por otra parte, las variaciones cardiovasculares no fueron significativas, a pesar de que hubo discreta disminución en la presión arterial con elevación mínima en la frecuencia cardiaca a dosis de 250 µg/kg. en un niño se observo rash pasajero. NO se observaron diferencias significativas al comparar los efectos neuromusculares y cardiovasculares con dosis de mivacurio de 150-250 µg/kg en pacientes pediátricos en edades comprendidas de 2 a 10 años en anestesia general con halotano-oxígeno-óxido nitroso para cirugía ambulatoria