Calcioantagonistas en gineco-obstetricia / Calcium antagonists in gynecobstetrics

Los calcioantagonistas tiene una serie de efectos sobre la musculatura lisa de los vasos y también sobre otra musculatura lisa como es la del útero. En el presente trabajo se revisa la farmacología de los diferentes agentes así como sus efectos sobre el útero y el feto. También se plantea los usos que pueden tener estos agentes y su rol en una patología importante de la gestación, como es la hipertensión.

Effect of nitrendipine, nimodipine and nisoldipine on water and electrolytes excretion in rats.

In water loaded (5 ml/100 g) unanesthetized rats. nitrendipine (NT), nimodipine (NM) and nisoldipine (NS) (5 mg/ kg, i.p.) caused significant (P < 0.01) increase in water and Na+ excretion. However, there was no significant increase in K+ excretion after NT, NM and NS administration. NS was more potent in increasing excretion of water load as compared to NT and NM. The glomerular filtration rate as assessed by creatinine clearance, was significantly (P < 0.01) increased in NT, NM and NS (5 mg/kg, i.p.) treated groups as compared to control. The mean creatinine clearance values after NT, NM and NS were 26.95 +/- 0.35, 22.11 +/- 0.72 and 28.13 +/- 0.95 respectively as compared to 22.19 +/- 0.51, 18.77 +/- 0.42 and 22.97 +/- 0.60 in corresponding control groups. The results of the study suggest that in addition to other effects, NT, NM and NS have a selective inhibitory effect on Na+ handling mechanisms in the nephron.

Effect of nitrendipine, nimodipine and nisoldipine on experimentally induced myocardial infarction in rats.

Cardiac necrosis was produced in rats by administering isoproterenol sulphate (85 mg/kg, sc for 4 days). The myocardial damage was proved by observing the elevated levels of serum aspartate aminotransferase, ++alanine aminotransferase and lactate dehydrogenase and the changes were confirmed by his topathology. Nitrendipine, nimodipine and nisoldipine (10 mg/kg, ip) significantly reduced the elevated levels of these enzymes. The average degree of cardiac necrosis in these rats when observed microscopically and histologically was also found to be significantly reduced on pretreatment with these drugs. Nisoldipine was more effective in preventing cardiac necrosis as compared to nitrendipine and nimodipine.

Eficácia e segurança da nitrendipina em pacientes com hipertensäo arterial leve e moderada: um estudo multicêntrico / Efficacy and safety of nitredipine in patients with mild and moderate arterialhypertension: a multicentric study

Trezentos e setenta e três pacientes com hipertensäo arterial leve e moderada foram submetidos a tratamento com Nitrendipina em dosagem única diária (20mg por dia durante 45 dias). Os dados foram compilados em fichas individuais onde eram registrados o diagnóstico, os níveis, as doenças concomitantes, as reaçöes adversas, a tolerabilidade e os efeitos terapêuticos. Os resultados indicaram que 42% dos pacientes obtiveram melhoras contra apenas 16% de pacientes beneficiados com o tratamento anterior. Dos efeitos adversos atribuíveis à droga, os mais significativos foram as cefaléias (14,4%) que provocaram o abandono da medicaçäo em 11 pacientes (29,9%)

Comparaçäo do cronotropismo negativo da nitrendipina, nifedipina e verapamil no átrio direito isolado de ratos normotensos e com hipertensäo renovascular / Nitrendipine, nifedipine and verapamil: a comparison of the negative chronotropic effects using the isolated right atria from no rmote n sive and re nova s cular hypertensive rats.

Estudar o efeito cronotrópico negativo de nitrendipina, nifedipina e verapamil no átrio direito isolado de ratos normotensos e com hipertensäo renovascular. A hipertensäo foi produzida pela implantaçäo de anel de prata na artéria renal esquerda e nefrectomia direita. Os animais foram estudados 15 dias após a cirurgia, quando a PA média (medida diretamente, no animal acordado, através de cânula intravascular) do grupo hipertenso (154 ñ 4 mm Hg) era maior que a do grupo controle (109 ñ 2 mmHg). A freqüência atrial "in vitro" foi determinada a partir dos registros das contraçöes isométricas. Atrios diferentes foram usados para se obter as curvas dose-resposta (0,01 micronM - 100 micronM) de cada droga. A freqüência atrial "in vitro" foi idêntica nos normotensos (243 ñ 7 bpm) e hipertensos (245 ñ 5 bpm). A sensibilidade às drogas testadas também foi a mesma, em ambos os grupos. A concentraçäo de droga necessária para reduzir 50% da freqüência sinusal foi cerca de 2 micronM para o verapamil, 4 micronM para a nitrendipina e 20 micronM para a nifedipina. A hipertensäo näo altera a sensibilidade do marca-passo sinusal aos bloqueadores de canal de cálcio. O efeito cronotrópico negativo da nitrendipina é intermediário entre o do verapamil e o da nifedipina

Eficacia, aceptabilidad y efectos metabólicos de la Nitrendipina en hipertensión primaria leve y moderada / Efficacy, acceptability and metabolic effects of Nitrendipine in mild and moderate essential hypertension

En 84 hipertensos leves a moderados (presión diastólica entre 90 y 114 mmHg) se efectúa un seguimiento entre 6 y 10 meses (promedio 8 meses) bajo terapia nitrendipina en dosis de 10 a 20 mg. al día en una sola toma, asociándola a 25 mg. de hidroclorotiazida o hidroclorotiazida mas 50 mg. de atenolol en caso de no lograr presión diastólica <90mmHg. El objetivo terapéutico se logró en 15 pacientes (19,2%) con 10 mg. de la droga en 34 pacientes (43,6%) con 20 mg., en 17 (21,8%) asociada a hidroclorotiazida y en los 12 restantes (15,4%) con terapia triasociada. El seguimiento a largo plazo no demostró fenómeno de tolerancia y no hubo variaciones en el peso corporal. Se presentaron efectos secundarios en el 35,7% de los casos siendo 10 veces mas frecuentes con 20 mg. que con 10 mg. La mayoría de ellos fue pasajero y de escasa intensidad tendiendo a desaparecer en las primeras semanas a excepción del edema pretibial que fue de aparición tardía. En 6 casos (7%) la droga debió ser discontinuada por reacciones adversas que correspondieron a edema (3 casos), cefalea (2 casos) y rash cutáneo (1 caso). Los exámenes de laboratorio y el electrocardiograma de reposo no experimentaron variaciones significativas entre la fase de placebo y el final del seguimiento. Ellos incluyeron glicemia, uricemia, creatininemia, colesterol total, HDL-colesterol triglicéridos, potasio y sodio plasmáticos