Disposition techniques for enhancement of oxyphenbutazone dissolution characteristics

Deposition of oxyphenbutazone on various concentrations of magnesium trisillicate, aerosil 200 and veegum HV was used for preparation of drug-carrier preparations. Solvent deposition and sealed heating techniques were used. Corresponding physical mixtures were prepared in some cases. In vitro dissolution behaviour of pure drug and its drug-carrier preparations were investigated. In osimulated gastric fluid all drug-carrier preparations exhibited enhanced drug dissolution rates at all the studied concentrations. The type of carrier and technique, and drug carrier ratio were found to affect the degree of dissolution enhancement. Products prepared by solvent-deposition method gave better results than those prepared by sealed heating method. Magnesium trisilicate gave the highest enhancement effect followed by aerosil 200 and then veegum HV. Deposited drug showed an increased rate of release compared with the corresponding physical mixture. The shape, surface topography and distribution of drug, carrier and their products were observed by scanning electron microscope. Scanning electron micrographs illustrated the form of drug deposition on the carriers and supported the results obtained by the in vitro dissolution tests. The products obtained by solvent-deposition method can be used in tablet and capsule formulations to achieve rapid and reproducible rates of oxyphenbutazone dissolution

Effects of commonly used NSAID's on gastric mucosa. A clinico-endoscopic and histopathological study.

Non steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID's) are one of the most commonly used agents in clinical practice today. All these drugs are known to produce gastro-intestinal lesions. In the present study we found that aspirin, indomethacin and phenylbutazone caused gastric mucosal damage in 90.9%, 100%, respectively while ibuprofen and paracetamol caused gastric mucosal damage in 33.3% and 37.5% respectively. Thus latter two drugs were safer NSAID's. Further more we have demonstrated that endoscopic monitoring of the patients on NSAID's is a sensitive method of early detection of gastric mucosal damage. This monitoring may be particularly valuable in high risk subjects on NSAID's.

Comparison of the effects of captopril and enalapril on oxyphenbutazone and ethanol-induced gastric lesions in rats.

We have compared the effect of the converting enzyme inhibitors, captopril and enalapril, on two models of gastric ulcers, viz; ethanol and oxyphenbutazone-induced lesions in rats. Both captopril and enalapril did not affect ethanol-induced lesions. While captopril significantly protected against oxyphenbutazone-induced lesions, enalapril aggravated the lesions. This difference is probably due to the lack of the protective sulfhydryl group in the chemical structure of enalapril.

Determinacao de fenilbutazona e oxifenilbutazona em plasma de cavalos por cromatografia liquida de alta eficiencia / Determination of phenylbutazone and oxyphenylbutazone by high performance liquid chromatography in horse plasma samples

Com o objetivo de atender a regulamentos de controle da dopagem de cavalos, que fixam limite de concentracao plasmatica para fenilbutazona e oxifenilbutazona, foi desenvolvido um metodo simples e rapido para a quantificacao desses farmacos. As amostras de plasma foram submetidas a extracao em pH 4,5 com diclorometano-etanol (95:5) e os farmacos quantificados por cromatografia liquida de alta eficiencia. Foram utilizadas coluna e pre-coluna de fase reversa (C18) e como fase movel o sistema solvente metanol-acido acetico 0,01M (3:2). Indometacina serviu de padrao interno. O metodo desenvolvido mostrou-se preciso e adequado para analises de rotina.

Estudo duplo-cego em diversas patologias reumáticas com uso de oxifembutazona versus ácido acetilsalicílico: avaliaçäo dos efeitos colaterais em treze dias de uso consecutivo / A double-blind study with oxyphenilbutazone versus acetylsalicylic acid in various rheumatic diseases: an assessment of side effects after 13 days of therapy

Os autores realizaram um estudo duplo-cego näo cruzado em 80 pacientes com patologias reumáticas diversas, comparando a eficácia e a tolerabilidade entre o ácido acetilsalicílico e um composto de oxifembutazona, paracetamol e hidróxido de alumínio pelo prazo de 13 dias consecutivos. Ambas as drogas mostraram-se eficazes, com ligeira superioridade do composto de oxifembutazona, paracetamol e hidróxido de alimínio, o mesmo näo ocorrendo com relaçäo aos efeitos colaterais que foram predominantes nos pacientes em uso dos salicilatos principalmente no que se referiu a intolerância gástrica. Em ambos os grupos nenhuma alteraçäo laboratorial hematológica, hepática ou renal ocorreu após os 13 dias de uso das drogas

Efeito de antiinflamatórios sobre o conteúdo histamínico pulmonar de ratos submetidos ao edema pulmonar agudo adrenalínico / Effect of antiinflamatory drugs on histamine pulmonary contents of rats submitted to acute adrenaline pulmonary edema

O conteúdo histamínico pulmonar de ratos submetidos ao edema pulmonar agudo adrenalínico näo foi afetado pelos antiinflamatórios tremaril e ácido acetilsalicílico. Porém, os animais previamente tratados com indometacina, na dose única de 50 mg/kg, assim como nas três doses de 25 mg/kg, apresentaram uma variaçäo estatisticamente significativa do conteúdo histamínico pulmonar. O mesmo fato foi observado com os animais pré-tratados com fenazona (10, 40 e 80 mg/kg). Os animais pré-tratados com fenilbutazona, nas doses de 10 e 80 mg/kg e aqueles com oxifenilbutazona (20 mg/kg) apresentaram uma variaçäo estatisticamente significativa do conteúdo histamínico pulmonar

Reaçöes hematológicas adversas a drogas e produtos quimícos / Hematological adverse reaction of drugs and chemical products

O autor apresenta um resumo das mais importantes reaçöes hematológicas adversas secundárias a produtos químicos e/ou drogas de uso clínico. Destaca a conduta médica de prevençäo e tratamento nestes casos. Além disso, o autor apresenta um breve sumário da experiência da disciplina de Hematologia Clínica da FCM - UNICAMP em Aplasia Medular, com destaque às causas prováveis mais importantes

Estudo comparativo da acao terapeutica da glucametacina e oxifenilbutazona. / Comparative study of the therapeutic effect of glucamethazine and oxyphenylbutazone

Sao relatados os resultados de um estudo comparativo entre a glucametacina e a oxifenilbutazona, do qual participaram 106 pacientes com processos inflamatorios de natureza traumato-ortopedica. A posologia utilizada para os dois grupos foi glucametacina 420 mg/dia e oxifenilbutazona 300 mg/dia. A analise estatistica dos resultados relativos aos parametros dor em repouso e ao movimento, rubor, calor, edema, limitacao funcional e sensibilidade anormal ao toque e compressao, observada apos 7 dias de tratamento, demonstrou que os dois medicamentos foram eficientes no sentido de promover uma acentuada reducao da sintomatologia. Ressalte-se que, apesar de nao se constatar uma diferenca de significancia estatistica nos parametros analisados, a porcentagem de casos de melhora completa, bem como a tolerabilidade nos casos tratados com a glucametacina foi ligeiramente superior a verificada no grupo sob tratamento com a oxifenilbutazona

Assessment of the anti-inflammatory action of some drugs

The aim of the present work was a study of the acute toxicity, the anti-inflammatory activity as the analgesic potency of salicylates, oxyphenbutazone, hydrocortisone and propranolol The L.D[50] was found to be 300 mg/kg., 460 mg/kg., 750 mg/kg. and 36 mg/kg respectively. All tested drugs induced a significant anti-inflammatory activity sod. Salicylate was the most potent, while propranolol was the least effective one. Sod. salicylate, hydrocortisone and oxyphenbutazone exerted a significant analgesic activity following the hot plate method, but by using the tail compression test only sod. salicylate exerted analgesic activity