Evaluación de la acción antiséptica de un jabón líquido utilizando algunos aceites esenciales como agente activo / Evaluation of the action antiseptic of a liquid soap using some oils essential as an active agent

RESUMEN Se evaluó la acción antiséptica de un jabón líquido utilizando como activo aceites esenciales de Eugenia caryophyllata T. (clavo de olor) y Cinnamomum verum J. (canela). Se formularon y elaboraron jabones líquidos usando como activo aceites esenciales a concentraciones de 1,5% y 2%, posteriormente se evaluaron parámetros fisicoquímicos, sensoriales, así como también microbiológicos sobre cepas bacterianas de Escherichia coli ATCC 25922 y Staphylococcus aureus ATCC 25923. Se encontró que las formulaciones idóneas son aquellas en las que los aceites esenciales de clavo y canela se encuentran a concentraciones del 2%, puesto que presentan actividad contra las cepas bacterianas en cuestión y mejor estabilidad fisicoquímica; siendo elegido entre los evaluadores de las propiedades organolépticas el jabón líquido preparado con aceite esencial de canela como el favorito con respecto al de clavo, por presentar mejor aroma y aspecto. Se concluye que los jabones líquidos antisépticos a partir de 2% de aceite esencial de Eugenia caryophyllata T. y Cinnamomum verum J. presentaron resultados promisorios; igualmente, todos los indicadores fisicoquímicos y químicos evaluados se mantuvieron, lo que nos brinda un indicio de la correcta formulación desde el punto de vista galénico.

SUMMARY The antiseptic action of a liquid soap was evaluated using as essential oils of Eugenia caryophyllata T. (clove) and Cinnamomum verum J. (cinnamon). Is formulated and produced soaps liquids using as active oils essential to concentrations of 1.5% and 2%, subsequently is evaluated parameters physicochemical, sensory, as well as also microbiological on strains bacterial of Escherichia coli ATCC 25922 and Staphylococcus aureus ATCC 25923. Finding is that the formulations suitable are those in which them oils essential of clove and cinnamon is found to concentrations of the 2%, since present activity against them strains bacterial in question and best stability physicochemical; being chosen among the evaluators of the organoleptic properties liquid soap prepared with essential oil of cinnamon as the favorite on the nail, by presenting better aroma and appearance. Concluding that the antiseptic liquid soaps from 2% of essential oil of Eugenia caryophyllata T. and Cinnamomum verum J. presented promising results; also, all the indicators physicochemical and chemical evaluated were kept, which gives us an indication of the correct formulation from the pharmaceutical point of view.

Estudio comparativo de la calidad biofarmacéutica de marcas comerciales y multifuente de tabletas de ibuprofeno en el mercado colombiano / Comparative study of the biopharmaceutical quality of commercial brands and multisource of ibuprofen tablets in the Colombian market

RESUMEN Los medicamentos de mayor consumo en el mundo son los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), debido a su capacidad para aliviar el dolor, condición común a muchas patologías. Uno de los AINEs de gran utilización en Colombia es el ibuprofeno. Con el fin de evaluar la conformidad de los productos y determinar su equivalencia biofarmacéutica, se adquirieron y evaluaron un total de 10 productos comerciales. Estos se compraron en establecimientos comerciales de cuatro de las principales ciudades del país: Cartagena, Barranquilla, Bogotá y Cali. Para ello, se evaluaron las características físicas, químicas y biofarmacéuticas de las tabletas, tales como variación de peso, dureza, desintegración, prueba de disolución, perfil de disolución, eficiencia de la disolución y valoración de principio activo a partir de metodologías validadas. Los ensayos farmacopeicos se evaluaron según lo establecido en la USP 39. Los resultados permitieron establecer que todos los productos evaluados cumplieron con las especificaciones de la Farmacopea, con respecto a contenido de ingrediente activo y prueba de disolución. En cuanto al comportamiento biofarmacéutico, pese a que todas las marcas cumplen con las especificaciones farmacopeicas, solo tres de las 10 marcas evaluadas son biofarmacéuticamente equivalentes con el innovador. Los resultados de este trabajo permiten proponer a la comunidad científica la determinación de la equivalencia biofarmacéutica como elemento de apoyo en la toma de decisiones de compra en el servicio farmacéutico.

SUMMARY The most widely used drugs in the world are non-steroidal anti-inflammatory analgesics (NSAIDs), because of their ability to relieve pain, a condition common to many pathologies. One of the widely used NSAIDs in Colombia is Ibuprofen. To assess the conformity of products and determine their biopharmaceutical equivalence, a total of 10 commercial products were purchased and evaluated. These were bought in commercial establishments of four of the main cities of the country: Cartagena, Barranquilla, Bogota and Cali. For this purpose, the physical, chemical and biopharmaceutical characteristics of the tablets were evaluated, such as weight variation, hardness, disintegration, dissolution test, dissolution profile, dissolution efficiency and active ingredient titration from validated methodologies. The pharma-copoeial tests were evaluated according to USP 39. The results allowed to establish that all evaluated products met the specifications of the pharmacopoeia with respect to content of active ingredient and test of dissolution. Regarding biopharmaceutical behavior, although all brands comply with pharmacopoeial specifications, only three of the ten brands evaluated are biopharmaceutically equivalent to the innovator. The results of this work allow proposing to the scientific community, the determination of biopharmaceutical equivalence as an element of support in making purchasing decisions in the pharmaceutical service.

Estudio biofarmacéutico comparativo de tabletas de ácido acetilsalicílico disponibles en el mercado colombiano / A comparative biopharmaceutical study of brands of acetylsalicylic acid tablets available on the colombian market

Objetivo: determinar la equivalencia biofarmacéutica de cinco marcas comerciales de tabletas de ácido acetilsalicílico 100 mg disponibles en el mercado colombiano. Métodos: se tomaron cinco productos comerciales de ácido acetilsalicílico tabletas 100 mg, adquiridos en droguerías y farmacias de las ciudades de Bogotá, Cali, Medellín, Barranquilla y Cartagena, a los cuales se les evaluaron las carac­terísticas físicas, químicas y biofarmacéuticas de las tabletas, tales como variación de peso, dureza, desintegración, test y perfil de disolución, eficiencia de la disolución y valoración del ingrediente farmacéuticamente activo, los ensayos farmacopeicos se evaluaron según lo establecido en la USP-37. Los resultados se analizaron a fin de establecer diferencias estadísticamente significativas y posible intercambiabilidad entre los productos evaluados. Resultados: el análisis comparativo de los productos, permitió evidenciar marcadas diferencias en cuanto a la liberación in vitro del ingrediente farmacéuticamente activo, con uno de los productos evaluados, incumpliendo este importante parámetro de calidad. Cabe resaltar que cuatro de los productos evaluados cumplen con las especificaciones oficiales de identificación y valoración del ingrediente activo farmacéuticamente, uniformidad de dosificación y tiempo de desintegración. En cuanto a la cinética de disolución se encontraron diferencias entre las formulaciones, con un producto (marca E) de deficiente eficiencia de disolución (ED). Conclusiones: cuatro productos cumplen con todas las especificaciones establecidas en la USP-37. Los resultados de este trabajo constituyen una valiosa información para las autoridades sanitarias y para los pacientes que consumen este tipo de productos ya que genera confianza en términos de efectividad del medicamento, sobre si se considera que el ácido acetilsalicílico está exento de realizar estudios de bioequivalencia por pertenecer a la Clase I del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica y muestra una alta solubilidad y absorción en humanos(AU)

Objective: to determine the biopharmaceutical equivalency of five brands if 100 mg acetylsalicylic acid tablets available on the Colombian market. Methods: five brands of 100 mg acetylsalicylic acid tablets obtained from drugstores and pharmacies in Bogota, Cali, Medellin, Barranquilla and Cartagena, were evaluated in terms of their physical, chemical and biopharmaceutical characteristics such as variation in weight, hardness, disintegration, dissolution test, dissolution profile and efficiency and quantitation of pharmaceutically active ingredient; the pharmacopeial assays were evaluated according to the USP 37. The results analysis was used to determine the statistically significant differences and the possible interchangeability among the evaluated products. Results: the comparative analysis of products allowed showing marked differences in terms of the in vitro release of pharmaceutically active ingredient and the non-compliance by one of the evaluated products with this important quality parameter. It is worth noting that four of the tested products comply with the official specifications of identification and measurement of the pharmaceutically active ingredient, dosage uniformity and disintegration time. In terms of the dissolution kinetics, differences were found among formulations, with a product (Mark E) having poor dissolution efficiency. Conclusions: four products meet all the the USP-37 specifications. The results of this study provide valuable information for health authorities and patients who take these products because they bring confidence on the drug effectiveness, considering that aspirin is exempted from bioequivalence studies since it belong to Class I Biopharmaceutics Classification System showing high solubility and absorption in human consumers(AU)

Estudio biofarmacéutico comparativo de tabletas de acetaminofén 500 mg disponibles en el mercado colombiano / A comparative biopharmaceutical study of brands of acetaminophen tablets 500 mg available on the colombian market

Objetivo: determinar la equivalencia biofarmacéutica de once marcas comerciales de tabletas de acetaminofén 500 mg disponibles en el mercado colombiano. Métodos: se tomaron once productos comerciales de acetaminofén tabletas de 500 mg, adquiridos en droguerías y farmacias de las ciudades de Bogotá, Cali, Medellín, Barranquilla y Cartagena; se les evaluaron las carac­terísticas físicas, químicas y biofarmacéuticas, tales como variación de peso, dureza, desintegración, test de disolución, perfil de disolución, eficiencia de la disolución y valoración de principio activo, los ensayos farmacopéicos se efecturaron según lo establecido en la USP 37. Los resultados se analizaron a fin de establecer diferencias estadísticamente significativas y posible intercambiabilidad entre los productos evaluados. Resultados: el análisis comparativo de los productos, permitió evidenciar marcadas diferencias en cuanto a la liberación in vitro del principio activo, sin embargo ninguno de los productos evaluados, incumple este importante parámetro de calidad. Cabe resaltar que todos los productos cumplen con las especificaciones oficiales de identificación y valoración del principio activo, uniformidad de dosificación y tiempo de desintegración. Conclusiones: los resultados de este trabajo constituyen una valiosa información para las autoridades sanitarias y para los pacientes que consumen este tipo de productos ya que genera confianza en términos de efectividad del medicamento(AU)

Objective: to determine the biopharmaceutical equivalency of eleven brands of 500 mg acetaminophen tablets available on the Colombian market. Methods: eleven brands of 500 mg acetaminophen tablets obtained from drugstores and pharmacies in Bogota, Cali, Medellin, Barranquilla and Cartagena were evaluated in terms of physical, chemical and biopharmaceutical characteristics were evaluated, such as weight variation hardness, disintegration, dissolution test, dissolution profile and efficiency and quantitation of active principle; the pharmacopeial assays were evaluated according to the USP 37. The result analysis was used to establish statistically significant differences and possible interchangeability among the evaluated products. Results: the comparative analysis of products allowed showing marked differences in terms of the in vitro release of the active principle; however none of the evaluated products fail to comply with this important quality parameter. It is worth noting that all tested products comply with the official specifications of identification and measurement of the active ingredient, dosage uniformity and disintegration time. Conclusions: the results of this study provide valuable information for health authorities and patients who take these products because they show reliability in terms of drug effectiveness(AU)

Lipofilización del almidón de Dioscorea rotundata P. y su posible uso como agente emulsificante / Lipophilitation of dioscorea rotundata P. starch and its possible use as an emulsifying agent

Objetivo: evaluar la capacidad emulsificante de almidón nativo, hidrolizados e hidrolizados˗lipofilizados a partir del tubérculo de ñame (Dioscorea rotundata). Método: el almidón se obtuvo por el método de rayado y decantación convencionales. Se evaluó el almidón de ñame nativo, que se hidrolizó en medio ácido (40 g almidón+100 mL Agua+3.4 g HCl por 6 horas a 50 °C). Parte del almidón hidrolizado se lipofilizó a dos niveles (10 y 15 mL) mediante reacción con anhídrido dodecenil succínico (DDSA). La capacidad emulsificante se calculó mezclando 25 mL de aceite de maíz, 25 mL de agua y 1 g de almidón por triplicado con fuerte homogenización ( Ultra Turrax®), midiéndose la cantidad de material aún emulsificado luego de 24 horas. Resultados: se apreciaron variaciones de las propiedades en la comparación del almidón nativo. Los porcentajes de sustitución de los almidones, se observa fácilmente la tendencia esperada, es decir, en tanto mayor cantidad de reactivo, mayor sustitución. Se demuestra que la lipofilización del almidón incrementa su capacidad emulsificante. Conclusiones: los almidones lipofilizados con anhidro dodecenil succínico (DDSA) pueden considerarse una nueva alternativa de materia prima en la industria cosmética(AU)

Objectives: to assess the emulsifying capacity of the native starch, the hydrolyzed and hydrolyzed-lipophilyzed products from the tuber Yam (Dioscorea rotundata), Methods: the starch was obtained by the conventional method of grating and decant. Native yam starch was evaluated. It was hydrolyzed in an acid medium (40 g starch+100 mL water+3,4 g HCl for 6 hours at 50 °C). Part of the hydrolyzed starch was lipophilyzed at two levels (10 and 15 mL) through reaction with dodecenyl succinic anhydride (DDSA). The emulsifying capacity was calculated by mixing 25 mL of corn oil, 25 mL of water and 1 g of starch in triplicate with strong homogenization (Ultra Turrax®), and the amount of material still emulsified after 24 hours was then measured. Results: there were observed variations in the native starch properties. It was easy to observe the expected tendency in the substitution percentages of starches, that is, the more reagent, the more substitution. The results showed that the lipophilitation of starch increases the emulsifying capacity. Conclusions: the starches lipophilyzed with dodecenyl succinic anhydride (DDSA) are raw materials that can be considered as a new alternative in the cosmetics industry(AU)

Actividad antibacteriana in vitro de aceites esenciales frente a microorganismos implicados en el acné / In vitro antibacterial activity of the essential oil against microorganisms involved in acne

Objetivo: evaluar la composición química, la sensibilidad antibacteriana y la concentración mínima inhibitoria in vitro de tres aceites esenciales de las especies vegetales Origanum vulgare L, Origanum vulgare ssp y Lippia alba Mill cultivadas en el norte del departamento de Bolívar (Colombia), obtenidos mediante hidrodestilación e hidrodestilación asistida por la radiación con microondas. Métodos: los aceites esenciales se obtuvieron por hidrodestilación e hidrodestilación asistida por radiación con microondas, a partir de las hojas; se determinó densidad relativa a 20 °C, índice de refracción, solubilidad de los aceites esenciales en etanol (70 por ciento v/v) y rotación óptica. La composición química se evaluó mediante cromatografía de gases/espectrómetro de masa (CG/EM). La actividad se realizó sobre tres bacterias implicadas en el desarrollo del acné: Propionibacterium acnes ATCC 11827, Staphylococcus aureus ATCC 25923 y Staphylococcus epidermidis ATCC 12228. Para determinar la sensibilidad antibacteriana y la concentración mínima inhibitoria, los aceites se diluyeron hasta la concentración deseada (1 000‒50 µg/mL) empleando el método de microdilución en caldo, y se empleó el lector de microplacas para la cuantificación del crecimiento bacteriano. Resultados: los rendimientos oscilaron entre 0,04 y 0,16 por ciento, dependiendo de la especie vegetal y el método de extracción utilizado. Los resultados de la prueba de sensibilidad mostraron que las bacterias fueron más sensibles al aceite esencial de orégano borde blanco (Origanum vulgare ssp) obtenido mediante ambos métodos de extracción; además, este aceite presentó el mayor contenido de monoterpenos oxigenados con reconocida actividad antibacteriana, como son el carvacrol y el timol. Conclusiones: el aceite esencial de orégano borde blanco (Origanum vulgare ssp) es considerado como promisorio para el control del componente bacteriano del acné vulgar(AU)

Objective: to assess the chemical composition, antibacterial sensitivity and the in vitro minimum inhibitory concentration of essential oils from plant species Origanum vulgare L, Origanum vulgare ssp y Lippia alba Mill cultured in the North of the Department of Bolívar (Colombia), obtained by hydrodistillation and by microwave radiation-assisted hydrodistillation. Methods: essential oils were extracted by distillation and microwave radiation-assisted hydrodistillation from the leaves; relative density at 20 °C, refractive index; solubility of the essential oils in ethanol (70 percent v/v) and optical rotation were all determined. The chemical composition was assessed using gas chromatography/ mass spectrometer The event was perfomed over three bacteria involved in the development of acne: Propionibacterium acnes ATCC 11827, Staphylococcus aureus ATCC 25923 y Staphylococcus epidermidis ATCC 12228. For the purpose of determining the antibacterial sensitivity and the minimum inhibitory concentration, oils were diluted up to reaching the desired concentration (1000-50 µg/mL) using broth microdilution method, and microplate reader for the quantification of bacterial growth. Results: Yields ranged from 0,04 to 0,16 percent, depending on the plant species and the extraction method used. The sensitivity test results showed that the bacteria were more sensitive to the essential oil oregano white border (Origanum vulgare ssp) obtained by both methods of extraction; in addition, this oil showed the greatest content of oxygenated monoterpenes, with known antibacterial activity, such as carvacrol and thymol. Conclusions: the essential oil of oregano white border (Origanum vulgare ssp) is considered as promising for the control of the bacterial component of acne vulgaris(AU)

Microencapsulación de aceite esencial de tomillo (Thymus vulgaris) en matrices poliméricas de almidón de ñame (Dioscorea rotundata) modificado / Microencapsulation of thyme (Thymus vulgaris) essential oil in polymeric matrices based on modified yam (Dioscorea rotundata) starch

Los aceites esenciales son conocidos por sus numerosas actividades biológicas y organolépticas, pero su empleo suele verse limitado por su alta volatilidad y tendencia a degradarse. La microencapsulación es una estrategia válida para superar estos inconvenientes. En este trabajo se empleó almidón de ñame (D. rotundata), el cual fue sometido a procesos de hidrólisis y lipofilización, empleando anhídrido dodecenilsuccínico (DDSA); esto incrementó significativamente las capacidades captadora de aceite y emulsificante (tensoactiva) del almidón nativo, el cual se empleó para microencapsular aceite esencial de tomillo, que en estudios previos demostró potente actividad antibacteriana sobre las cepas involucradas en el desarrollo del acné. La microencapsulación se llevó a cabo por microparticulación lipídica sólida, seguida de emulsificación. Esta alcanzó una eficiencia superior al 98%, y el producto obtenido, desafiado en diversas pruebas, demostró capacidad de retener más del 90% del aceite esencial en condiciones de evaporación, evitando su oxidación y el cambio en su perfil de composición. Finalmente, las microcápsulas de aceites esenciales de tomillo, al ponerse en contacto con las bacterias del acné, mantuvieron su actividad bactericida. Los resultados de este trabajo aportan al desarrollo de formulaciones farmacéuticas, cosméticas y alimentarias estables y funcionales de aceites esenciales, al protegerlos de la evaporación y degradación.

Essential oils are known for their numerous biological and organoleptic activities, but their use is often limited by high volatility and tendency to degrade. Microencapsulation is a valid strategy to overcome these drawbacks. In this paper starch yam (D. rotundata) was used, which was subjected to hydrolysis processes and lipophilization using dodecenyl succinic (DDSA) anhydride, this significantly increased the scavenging capacity of oil and emulsifier (surfactant) of native starch, which was used to microencapsulate thyme essential oil, that in previous studies showed potent antibacterial activity on strains involved in the development of acne. Microencapsulation was conducted by microparticulation solid lipid, followed by emulsification. This reached an efficiency of over 98%, and the product obtained, challenged by various trials, demonstrated ability to hold more than 90% of essential oil under evaporation conditions, avoiding oxidation and change in composition profile. Finally, the microcapsules of essential oil of thyme at contact the acne bacteria, maintained its bactericidal activity. The results of this study contribute to the development of pharmaceutical, cosmetic and food formulations stable and functional based on essential oils, to protect degradation and evaporation.

Actividad antibacteriana in vitro de diecinueve aceites esenciales frente a bacterias asociadas al acné / In vitro antibacterial activity of nineteen essential oils against acne-associated bacteria

Objetivos: evaluar la actividad antibacteriana de 19 aceites esenciales sobre tres cepas asociadas al desarrollo del acné, (Propionibacterium acnes, Staphylococcus epidermidis y Staphylococcus aureus) y seleccionar los más promisorios con base en sus respectivas concentraciones mínimas inhibitorias (CMI) y su composición química, con el propósito de diseñar formas farmacéuticas de uso tópico para tratamiento antiacné. Métodos: las bacterias se replicaron en medios de agar y caldos específicos. Se determinó el momento de máxima densidad óptica (DO 620) para emplearlo como tiempo de incubación; luego se hicieron pruebas de evaluación de sensibilidad con la exposición de las cepas a concentraciones a 1000 ppm de cada uno de los aceites en caldo. Para solubilizarlos se empleó la mezcla 95:4:1 de caldo:etanol: polisorbato-80. A los aceites que inhibieron el crecimiento en más de un 90 por ciento, se les determinó la concentración mínima inhibitoria mediante metodologías de microdilución en caldo y su composición química por cromatografía de gases acoplada a espectroscopía de masas. Resultados: de los 19 aceites, siete fueron capaces de inhibir el crecimiento en más del 90 por ciento para las tres cepas a 1000 ppm. Las concentración mínima inhibitoria determinadas oscilaron entre 300 y 900 ppm. La composición química de todos los aceites fue consistente con la reportada en la literatura. Conclusiones: los aceites de tomillo (Thymus vulgaris L.), canela (Cinnamomum verum J. Presl) y clavo (Eugenia caryophyllata T.), en ese orden, alcanzaron las más bajas de concentración mínima inhibitoria; adicionalmente, de acuerdo con la literatura, los componentes más abundantes de los aceites promisorios, tienen reconocida actividad antiinflamatoria, y por tanto, es factible el diseño de formas farmacéuticas tópicas con base en ellos, para el tratamiento del acné(AU)

Objectives: to assess the antibacterial activity of 19 essential oils against three bacterial strains associated with acnes occurrence, (Propionibacterium acnes, Staphylococcus epidermidis and Staphylococcus aureus), and to select the most promising oils on the basis of their minimum inhibitory concentrations and chemical composition, in order to design pharmaceutical dosage forms for topical acne treatment. Methods: bacteria were replicated using specific agars and broths. Time of maximum optical density (OD620) was determined to use it as the incubation time. Then susceptibility evaluation tests were made by exposing strains to 1000 ppm concentrations of each of the oils in broth. The 95:4:1 broth:ethanol:polysorbate-80 mixture was used to make oils soluble. For those oils which inhibited growth by more than 90 percent, their minimum inhibitory concentrations were determined by broth microdilution methodology and its chemical composition through gas chromatography /mass spectroscopy. Results: out of the 19 oils, seven were able to inhibit growth by more than 90 percent at 1000 ppm for the three strains. Estimated minimum growth concentrations ranged 300 to 900 ppm. The chemical composition of all oils was consistent with that reported in the literature. Conclusions: the thyme (Thymus vulgaris L.), cinnamon (Cinnamomum verum J. Presl) and clove (Eugenia caryophyllata T.) oils, reached the lowest minimum inhibitory concentrations; additionally, according to the literature, the most abundant components of the promising oils are well known by its anti-inflammatory activity and therefore it is feasible to design topical pharmaceutical forms for the treatment of acne(AU)

Estudio comparativo de la calidad biofarmacéutica de marcas comerciales y multifuentes de tabletas de captopril y losartán del mercado colombiano / Comparative study of the biopharmaceutical quality of commercial and generic brands of captopril and losartan tablets in the Colombian market

La hipertensión arterial afecta a miles de personas en el mundo, y en Colombia permanece como una de las primeras causas de morbi-mortalidad. Los fármacos captopril y losartán constituyen la primera elección para su tratamiento. Con el fin de evaluar la conformidad de los productos y determinar su equivalencia biofarmacéutica, se evaluaron un total de 19 marcas comerciales disponibles en droguerías y farmacias de cuatro principales ciudades del país: Bogotá, Cartagena, Cali y Barranquilla. Para ello se evaluaron las características físicas, químicas y biofarmacéuticas de las tabletas, tales como variación de peso, dureza, desintegración, test de disolución, perfil de disolución, eficiencia de la disolución y valoración de principio activo, esta última, a partir de metodologías optimizadas y validadas. Los ensayos farmacopeicos se evaluaron segúún lo establecido en la USP 35. Los resultados permitieron establecer que todas las marcas analizadas cumplieron los criterios de aceptación establecidos en la farmacopea para cada principio y que el comportamiento biofarmacéutico de ellas era muy similar para ambos tipos de molécula. Los resultados de este trabajo permiten proponer a la comunidad científica la determinación de la equivalencia biofarmacéutica como elemento de apoyo en la toma de decisiones de compra en el servicio farmacéutico.

Hypertension affects thousands of people around the world and in Colombia remains one of the leading causes of morbidity and mortality. The captopril and losartan drugs are the first choice for treatment. In order to assess the conformity of products and determine their biopharmaceutical equivalence, a total of 19 commercial brands available in drug stores and pharmacies in four major cities of the country (Bogotá, Cartagena, Cali and Barranquilla) were evaluated. To this end the physical, chemical and biopharmaceutical characteristics of the tablets, such as weight variation, hardness, disintegration, dissolution, dissolution profile, the dissolution efficiency and value of the active substance were evaluated. This latter from optimized and validated methodologies. Pharmacopeial assays were evaluated as provided in USP 35 NF 30. The results obtained allowed to establish that all models tested met the acceptance criteria in the Pharmacopoeia for each principle, and the biopharmaceutical behavior of brands is very similar for both types of molecule. The results of this work allows to propose the scientific community the determination of the biopharmaceutical equivalence as support in making purchasing decisions in the pharmaceutical service.

Actividad antibacterial de extractos de hormigas de los géneros Crematogaster y Solenopsis / Antibacterial activity extracts of the ant genera Crematogaster and Solenopsis

Uno de los principales problemas que enfrenta la comunidad científica en la actualidad, es la aparición cada vez más frecuente de cepas bacterianas patógenas resistentes a los antibióticos y antimicrobianos actuales, porque dichos gérmenes tienen la capacidad, bajo determinadas circunstancias, de hacerse inmunes a tales agentes químicos; por tanto, es necesaria la búsqueda de nuevos agentes antibacterianos. Para este propósito, una buena fuente puede provenir de los insectos sociales, los cuales han desarrollado como estrategia de supervivencia la producción de agentes bactericidas para proteger sus colonias. Este trabajo se centró en determinar si ciertas hormigas que se adaptaron a los ámbitos urbanos, tienen esta actividad. Para ello, se capturaron hormigas de los géneros Crematogaster sp. y Solenopsis sp., que se sometieron a procesos de extracción por maceración, obteniéndose extractos etanólicos totales, muy poco hidrosolubles, los cuales se evaluaron a diferentes concentraciones sobre cepas de bacterias Gram negativas (Klebsiella pneumoniae y Pseudomona aeruginosa) y Gram positivas (Bacillus subtilis spizizenii y Staphylococcus aureus), encontrando actividad inhibitoria al crecimiento en diferentes grados sobre todas ellas, incluyendo una S. aureus resistente a los antibióticos Amoxicilina/Ac. Clavulánico, Ampicilina/Sulbactam y Ceftriazona/Oxacilina; por tanto, estas especies se pueden clasificar como promisorias en la búsqueda de nuevos agentes antimicrobianos.

One of the main problems faced today by the scientific community is the increasingly frequent occurrence of pathogenic bacterial strains resistant to current antibiotics and antimicrobial, because these germs are able, under certain circumstances, to be immune to such chemicals, it is therefore necessary to pursue the search for new agents. For this purpose, a good source can come from social insects, which have developed as a survival strategy, the production of bactericidal agents to protect their colonies. The purpose of this work was to determine if certain ants that have adapted to urban environments, have antibacterial activity and to what extent. For this purpose, ants of the genus Crematogaster sp. and sp. Solenopsis were captured and subjected to extraction process by maceration, yielding total ethanolic extracts, very little soluble, which were evaluated at different concentrations on Gram negative bacteria strains (Klebsiella pneumoniae and Pseudomona aeruginosa) and Gram positive (Bacillus subtilis spizizenii and Staphylococcus aureus), finding growth inhibitory activity at different degrees over all strains, including an S. aureus one resistant to antibiotics Amoxicillin/Clavulanate, Ampicillin/Sulbactam, Ceftriaxone and Oxacillin; therefore, these species can be classified as promising in the search for new antimicrobial agents.

Actividad Antibacteriana in vitro de extractos y fracciones de Physalis peruviana L. y Caesalpinia pulcherrima (L.) Swartz / In vitro antibacterial activity of extracts and fractions of Physalis peruviana L. and Caesalpinia pulcherrima (L.) Swartz

We evaluated the in vitro antibacterial activity of extracts and fractions of Physalis peruviana L. calyces and flowers and leaves of Caesalpinia pulcherrima (L.) Swartz against ATCC strains Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae and Pseudomonas aeruginosa, determining the minimum inhibitory concentration (MIC) and minimum bactericidal concentration (MBC). We find potent activity with MIC < 0,256 mg/mL for the chloroform fraction of P. peruviana calyces, the ethanol fraction of flowers of C. pulcherrima and ethanol and ether fractions of leaves of C. pulcherrima. Based on these results, we conclude that both species are promising and it is recommended to continue exploring them in order to isolate, purify and to elucidate the chemical structure from those compounds responsible for the biological activity of each active fraction.

Se evaluó la actividad antibacteriana in vitro de extractos y fracciones de los cálices de Physalis peruviana L. y flores y hojas de Caesalpinia pulcherrima (L.) Swartz frente a cepas ATCC de Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae y Pseudomonas aeruginosa, determinando la concentración mínima inhibitoria (CMI) y la concentración mínima bactericida (CMB). Encontramos potente actividad, con valores de CMI < 0,256 mg/mL para la fracción en cloroformo de los cálices de P. peruviana, la fracción en etanol de las flores de C. pulcherrima y las fracciones en etanol y éter de las hojas de C. pulcherrima. En función de los resultados obtenidos, concluimos que ambas especies son promisorias y se recomienda continuar su estudio intentando aislar, purificar y dilucidar la estructura química de los compuestos responsables de la actividad biológica en cada fracción activa.

Estudio biofarmacéutico comparativo de marcas comerciales de tabletas de ciprofloxacino disponibles en el mercado colombiano / A comparative biopharmaceutical study of brands of ciprofloxacin tablets available on the Colombian market

Objetivo: Determinar la equivalencia biofarmacéutica de marcas comerciales de Ciprofloxacino 500 mg disponibles en el mercado colombiano. Métodos: Se tomaron 12 productos comerciales de Ciprofloxacino tabletas 500 mg, adquiridos en droguerías y farmacias de cuatro de las principales ciudades del país, a los cuales se les realizaron los siguientes ensayos: Identificación del principio activo por HPLC, contenido de ingrediente activo, uniformidad de dosificación, pruebas de desintegración y disolución; además se compararon los perfiles de disolución de los productos frente a uno tomado como referencia. Los resultados se analizaron a fin de establecer diferencias estadísticamente significativas y posible intercambiabilidad entre los productos evaluados. Resultados: El análisis comparativo de los productos, permitió evidenciar marcadas diferencias en cuanto a la liberaciónin vitrodel principio activo, con uno de los productos incumpliendo este importante parámetro de calidad. Todos los productos evaluados cumplen con las especificaciones oficiales de identificación y valoración del principio activo, uniformidad de dosificación y tiempo de desintegración. En cuanto a la cinética de disolución se encontraron diferencias entre las formulaciones, con productos de deficiente Eficiencia de Disolución (ED) y que a pesar de cumplir con la especificación a Q30, se disuelven muy lentamente. Conclusiones: Once productos cumplen con todas las especificaciones establecidas en la USP-33/NF28. Los resultados de este trabajo constituyen un valioso aporte para en un futuro cercano y en función de las políticas nacionales, poder establecer bioequivalencia entre estos productos.

Objective: Determining the biopharmaceutical equivalency of 500 mg ciprofloxacin tablets available on the Colombian market (i.e. comparing different trademarks). Methods: Twelve commercial 500 mg ciprofloxacin tablets were obtained from drugstores and pharmacies in Colombia’s four major cities. They were submitted to the following assays: HPLC identification of active ingredients, active ingredient content, dose uniformity, disintegration and dissolution tests and comparing the products’ dissolution profiles to that of the innovator. The results were analyzed to establish statistically significant differences and possible inter-changeability between the products being tested. Results: Comparative analysis of the products revealed marked differences regardingin vitrorelease of the active principle (one product failing this important quality parameter). All the products tested here complied with the official specifications for identifying and assaying the active principle, dosage unit uniformity and the disintegration test. Regarding dissolution kinetics, differences were found between formulations as some products had poor dissolution efficiency (DE) and dissolved very slowly despite complying with the Q30specification. Conclusions: 11 products complied with USP33-NF28specifications (guidelines on specifications for impurities in antibiotics). This work has made a valuable contribution towards establishing these products’ bioequivalence in the near future regarding national policy.