ABSTRACT
RESUMEN Los medicamentos de mayor consumo en el mundo son los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), debido a su capacidad para aliviar el dolor, condición común a muchas patologías. Uno de los AINEs de gran utilización en Colombia es el ibuprofeno. Con el fin de evaluar la conformidad de los productos y determinar su equivalencia biofarmacéutica, se adquirieron y evaluaron un total de 10 productos comerciales. Estos se compraron en establecimientos comerciales de cuatro de las principales ciudades del país: Cartagena, Barranquilla, Bogotá y Cali. Para ello, se evaluaron las características físicas, químicas y biofarmacéuticas de las tabletas, tales como variación de peso, dureza, desintegración, prueba de disolución, perfil de disolución, eficiencia de la disolución y valoración de principio activo a partir de metodologías validadas. Los ensayos farmacopeicos se evaluaron según lo establecido en la USP 39. Los resultados permitieron establecer que todos los productos evaluados cumplieron con las especificaciones de la Farmacopea, con respecto a contenido de ingrediente activo y prueba de disolución. En cuanto al comportamiento biofarmacéutico, pese a que todas las marcas cumplen con las especificaciones farmacopeicas, solo tres de las 10 marcas evaluadas son biofarmacéuticamente equivalentes con el innovador. Los resultados de este trabajo permiten proponer a la comunidad científica la determinación de la equivalencia biofarmacéutica como elemento de apoyo en la toma de decisiones de compra en el servicio farmacéutico.
SUMMARY The most widely used drugs in the world are non-steroidal anti-inflammatory analgesics (NSAIDs), because of their ability to relieve pain, a condition common to many pathologies. One of the widely used NSAIDs in Colombia is Ibuprofen. To assess the conformity of products and determine their biopharmaceutical equivalence, a total of 10 commercial products were purchased and evaluated. These were bought in commercial establishments of four of the main cities of the country: Cartagena, Barranquilla, Bogota and Cali. For this purpose, the physical, chemical and biopharmaceutical characteristics of the tablets were evaluated, such as weight variation, hardness, disintegration, dissolution test, dissolution profile, dissolution efficiency and active ingredient titration from validated methodologies. The pharma-copoeial tests were evaluated according to USP 39. The results allowed to establish that all evaluated products met the specifications of the pharmacopoeia with respect to content of active ingredient and test of dissolution. Regarding biopharmaceutical behavior, although all brands comply with pharmacopoeial specifications, only three of the ten brands evaluated are biopharmaceutically equivalent to the innovator. The results of this work allow proposing to the scientific community, the determination of biopharmaceutical equivalence as an element of support in making purchasing decisions in the pharmaceutical service.
ABSTRACT
Objetivo: evaluar los perfiles de disolución decomprimidos de Lamotrigina 100mg (Test) con laReferencia (Lamictal®) comercializados en Paraguay.Material y Métodos: Se utilizaron comprimidosde Lamotrigina de 100mg comercializados enParaguay. Se determinaron los perfiles de disoluciónde los productos Test y Referencia, en los tresmedios de disolución recomendados (pHs 1,2 ; 4,5y 6,8). El método analítico se basó en HPLC condetector PDA a 277nm, usando una PhenomenexLuna C18 a 40ºC, con fase móvil de buffer fosfatode sodio 0.05M pH4.0-acetonitrilo (80:20), flujode 1.3mL/min y tiempo de retención de 5 min.Resultados: Los perfiles de disolución del productoTest de Lamotrigina 100mg, fueron similaresen los diferentes pHs al producto de Referencia,liberando más del 85% a los 15 minutos en los 3medios de disolución, no siendo necesaria la comparacióncon el factor f2.Conclusión: Los perfiles de disolución de los comprimidosde Lamotrigina de 100mg Test muestranun comportamiento in vitro semejante al productode Referencia, lo que sugiere que su comportamientoin vivo podría ser también semejante.
Objectives: to evaluate the dissolution profiles ofLamotrigine tablets of 100 mg (Test) and Reference(Lamictal®) marketed in Paraguay.Material and Methods: Tablets of Lamotrigine100 mg marketed in Paraguay were used. Dissolutionprofiles of the Test and Reference productswere determined in the three recommended dissolutionmedia (pH 1.2; 4.5 and 6.8). The HPLCmethod used consisted of a Phenomenex Luna C18column, with mobile phase of 0.05M sodium phosphatebuffer pH4.0-acetonitrile (80:20), flow rateof 1.3mL / min and retention time of 5 min. Thecolumn compartment was kept at 40ºC, and thewavelength detection was 277 nm.Results: The dissolution profiles of the Test productof Lamotrigine 100mg, showed similar behavior tothe Reference product at the three different pHs,releasing more than 85% in 15 minutes in the threemedia dissolution. No calculation using the similarityfactor f2 was needed.Conclusion: Dissolution profiles of the two formulationsof Lamotrigine 100mg were similar in thedifferent pH dissolution media, thus a similar invivo behavior could be expected.
Subject(s)
Humans , Tablets , Tablets/chemistry , Tablets/pharmacology , ParaguayABSTRACT
La hipertensión arterial afecta a miles de personas en el mundo, y en Colombia permanece como una de las primeras causas de morbi-mortalidad. Los fármacos captopril y losartán constituyen la primera elección para su tratamiento. Con el fin de evaluar la conformidad de los productos y determinar su equivalencia biofarmacéutica, se evaluaron un total de 19 marcas comerciales disponibles en droguerías y farmacias de cuatro principales ciudades del país: Bogotá, Cartagena, Cali y Barranquilla. Para ello se evaluaron las características físicas, químicas y biofarmacéuticas de las tabletas, tales como variación de peso, dureza, desintegración, test de disolución, perfil de disolución, eficiencia de la disolución y valoración de principio activo, esta última, a partir de metodologías optimizadas y validadas. Los ensayos farmacopeicos se evaluaron segúún lo establecido en la USP 35. Los resultados permitieron establecer que todas las marcas analizadas cumplieron los criterios de aceptación establecidos en la farmacopea para cada principio y que el comportamiento biofarmacéutico de ellas era muy similar para ambos tipos de molécula. Los resultados de este trabajo permiten proponer a la comunidad científica la determinación de la equivalencia biofarmacéutica como elemento de apoyo en la toma de decisiones de compra en el servicio farmacéutico.
Hypertension affects thousands of people around the world and in Colombia remains one of the leading causes of morbidity and mortality. The captopril and losartan drugs are the first choice for treatment. In order to assess the conformity of products and determine their biopharmaceutical equivalence, a total of 19 commercial brands available in drug stores and pharmacies in four major cities of the country (Bogotá, Cartagena, Cali and Barranquilla) were evaluated. To this end the physical, chemical and biopharmaceutical characteristics of the tablets, such as weight variation, hardness, disintegration, dissolution, dissolution profile, the dissolution efficiency and value of the active substance were evaluated. This latter from optimized and validated methodologies. Pharmacopeial assays were evaluated as provided in USP 35 NF 30. The results obtained allowed to establish that all models tested met the acceptance criteria in the Pharmacopoeia for each principle, and the biopharmaceutical behavior of brands is very similar for both types of molecule. The results of this work allows to propose the scientific community the determination of the biopharmaceutical equivalence as support in making purchasing decisions in the pharmaceutical service.